Diltiazem - Thông tin về Diltiazem

Thuốc Tilhasan 60

Liên hệ

Mô tả Tag

Diltiazem: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Diltiazem

Loại thuốc: Thuốc đối kháng (chẹn) kênh canxi, trị đau thắt ngực và tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén diltiazem hydroclorid: 30 mg, 60 mg, 90 mg, 120 mg
Viên nang phóng thích kéo dài 12 giờ: 60 mg, 90 mg, 120 mg
Viên nang phóng thích kéo dài 24 giờ: 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg
Viên nén giải phóng chậm: 120 mg, 180 mg, 240 mg, 300 mg, 360 mg, 420 mg
Thuốc tiêm: 25 mg
Thuốc dùng đường truyền tĩnh mạch: 100 mg

Chỉ định

Diltiazem được chỉ định để:

Điều trị và dự phòng cơn đau thắt ngực: Bao gồm đau thắt ngực Prinzmetal, đau thắt ngực do bệnh động mạch vành mạn tính (stable angina), đau thắt ngực do suy mạch vành cấp, ST không chênh lên (unstable angina) khi đã dùng các thuốc chẹn beta và nitrat đủ liều nhưng không đỡ, hoặc không dung nạp, hoặc có chống chỉ định và khi người bệnh không có suy thất trái nặng, phù phổi hoặc các chống chỉ định khác của diltiazem.
Điều trị tăng huyết áp nhẹ và vừa: Dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác (chỉ dùng loại uống giải phóng chậm), đặc biệt tăng huyết áp có nguy cơ cao bị bệnh mạch vành, kể cả người đái tháo đường.
Nhịp nhanh trên thất: (dùng diltiazem tĩnh mạch) để chuyển nhanh sang nhịp xoang ở người bệnh có cơn nhịp nhanh kịch phát trên thất (ví dụ kết hợp với hội chứng Wolff-Parkinson-White hoặc hội chứng Lown-Ganong-Levine) khi nhịp tim không đáp ứng với thao tác kích thích dây thần kinh phế vị hoặc adenosin. Kiểm soát tạm thời tần số nhanh của thất trong flutter hoặc rung nhĩ khi không có chống chỉ định.

Dược lực học

Diltiazem là một thuốc benzothiazepin chẹn canxi, không thuộc nhóm dihydropyridin. Tác dụng dược lý chủ yếu là ức chế dòng đi vào của ion canxi ở ngoài tế bào đi qua màng tế bào cơ tim và cơ trơn mạch máu mà không làm thay đổi nồng độ canxi trong huyết thanh. Bằng cách “chẹn” lối vào của canxi thông qua kênh canxi ở cả hai cơ trơn mạch máu và cơ tim, diltiazem ức chế quá trình co bóp của các cơ này và làm giãn mạch ngoại biên và động mạch vành, đồng thời làm giảm tính co của cơ tim.

Động học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Sau khi uống, khoảng 80% liều dùng được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 40%.
Phân bố	Phân bố nhanh chóng và rộng rãi vào các mô cơ thể. Được phân bố vào sữa mẹ, với nồng độ xấp xỉ bằng nồng độ trong huyết thanh của mẹ. Khoảng 70–85% liên kết với protein huyết tương, nhưng chỉ 30–40% liên kết với albumin.
Chuyển hóa	Được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn ở gan thành một số chất chuyển hóa có hoạt tính và ít nhất 5 chất chuyển hóa chủ yếu qua hệ thống enzym CYP, chủ yếu là CYP3A4.
Thải trừ	Bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, với khoảng 2-4% liều dùng được bài tiết dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải 2–11 giờ.

Tương tác thuốc

Diltiazem có thể tương tác với nhiều thuốc khác, làm tăng hoặc giảm hiệu quả của chúng hoặc gây ra tác dụng phụ. Một số tương tác đáng chú ý bao gồm:

Lithi: Nguy cơ tăng độc tính thần kinh.
Các dẫn xuất nitrate: Tăng tác dụng hạ huyết áp và nguy cơ ngất xỉu.
Theophylline: Tăng nồng độ theophylline trong máu.
Thuốc đối kháng alpha: Tăng tác dụng hạ huyết áp.
Amiodarone, digoxin: Tăng nguy cơ nhịp tim chậm.
Thuốc chẹn beta: Có khả năng rối loạn nhịp tim (nhịp tim chậm rõ rệt, ngừng xoang), rối loạn dẫn truyền và suy tim.
Các thuốc hạ huyết áp khác: Tăng cường tác dụng hạ huyết áp.
Các thuốc chống loạn nhịp tim khác: Tăng nguy cơ tác dụng phụ trên tim.
Carbamazepine: Tăng nồng độ carbamazepine.
Rifampicin: Giảm nồng độ diltiazem trong huyết tương.
Thuốc chống H2 (cimetidine, ranitidine): Tăng nồng độ diltiazem.
Thuốc ức chế protease (atazanavir, ritonavir): Tăng nồng độ diltiazem.
Ciclosporin: Tăng nồng độ ciclosporin.

Tương kỵ thuốc: Có tiềm năng tương kỵ với nhiều thuốc, bao gồm: Acetazolamid, aciclovir, aminophylin, ampicilin, ampicilin natri phối hợp với sulbactam natri, cefamandol, cefoperazol, diazepam, furosemid, heparin, hydrocortison natri succinat, insulin thường, methylprednisolon natri succinat, mezlocilin, nafcilin, phenytoin, rifampin, và natri bicarbonat.

Chống chỉ định

Diltiazem không được sử dụng trong các trường hợp sau:

Hội chứng suy nút xoang (trừ khi đã đặt máy tạo nhịp thất)
Blốc nhĩ thất độ 2 và độ 3 (trừ khi đã đặt máy tạo nhịp thất)
Giảm huyết áp nặng (huyết áp tâm thu < 90 mmHg)
Dùng thuốc uống cho người bị nhồi máu cơ tim cấp có sung huyết phổi trên X-quang phổi
Mẫn cảm với diltiazem
Suy thất trái nặng kèm theo sung huyết phổi
Nhịp tim chậm < 50/phút
Chống chỉ định tiêm tĩnh mạch: Sốc tim, nhịp nhanh thất, flutter nhĩ hoặc rung nhĩ có đường dẫn truyền phụ (ví dụ kèm hội chứng Wolff-Parkinson-White hoặc hội chứng Lown-Ganong-Levine) hoặc đồng thời hoặc vừa mới (trong vòng vài giờ) tiêm tĩnh mạch thuốc chẹn beta.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng Diltiazem cho người lớn

Đau thắt ngực:

Viên nang phóng thích chậm: Khởi đầu 120 - 180 mg 1 lần/ngày; tăng liều mỗi 1-2 tuần, liều thông thường 120 - 320 mg 1 lần/ngày; tối đa 480mg/ngày.
Viên nén phóng thích chậm: Khởi đầu 180 mg 1 lần/ngày; tăng liều mỗi 1-2 tuần, liều thông thường 120 - 320 mg 1 lần/ngày; tối đa 360mg/ngày.
Viên nén phóng thích tức thì: Khởi đầu 30 mg 4 lần/ngày; tăng liều mỗi 1-2 ngày, liều thông thường 120 - 320 mg chia làm 4 lần/ngày.

Tăng huyết áp:

Viên nang phóng thích chậm: Khởi đầu 180 – 240 mg 1 lần/ngày; tăng liều mỗi 2 tuần, liều thông thường 240 - 360 mg 1 lần/ngày; tối đa 480mg/ngày.
Viên nang phóng thích chậm (dùng 2 lần/ngày): Khởi đầu 60 – 120 mg 2 lần/ngày; tăng liều mỗi 2 tuần, liều thông thường 240 - 360 mg/ngày.
Viên nén phóng thích chậm: Khởi đầu 180 – 240 mg 1 lần/ngày; tăng liều mỗi 2 tuần, liều thông thường 240 - 360 mg 1 lần/ngày.

Cách dùng: Diltiazem có thể uống, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch. Viên nén, uống ngày 3 - 4 lần trước khi ăn và lúc đi ngủ. Nang giải phóng chậm: Uống theo hướng dẫn của nhà sản xuất. Viên nén giải phóng chậm: Ngày uống 1 lần, bất cứ lúc nào. Tiêm tĩnh mạch: Phải theo dõi liên tục đường huyết và huyết áp trong khi tiêm. Dung dịch tiêm chứa 5 mg/ml. Thời gian tiêm: 2 phút.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Phù chi dưới, đau đầu, chóng mặt, buồn ngủ, blốc nhĩ thất độ 1, buồn nôn, táo bón, ngứa, ban da.

Ít gặp: Nhịp tim chậm, mày đay.

Hiếm gặp: Ban mặt với cảm giác nóng bừng, blốc nhĩ thất độ 2 và 3, ngừng xoang, đau thắt ngực tăng thêm, đánh trống ngực, tụt huyết áp, tim đập nhanh, ngoại tâm thu, phì lợi, viêm gan, ban đỏ đa dạng, phù Quincke, đau cơ, đau khớp, lú lẫn hoặc mất ngủ.

Không xác định tần suất: Giảm tiểu cầu, thay đổi tâm trạng (bao gồm trầm cảm), hội chứng ngoại tháp, block xoang nhĩ, suy tim sung huyết.

Lưu ý

Lưu ý chung:

Thận trọng khi tiêm tĩnh mạch lần đầu. Giám sát đường huyết, huyết áp và có đầy đủ phương tiện hồi sức sẵn sàng.
Theo dõi các test chức năng gan.
Thận trọng với bệnh nhân suy giảm chức năng thất trái, nhịp tim chậm, blốc AV độ 1.
Không an toàn ở bệnh nhân bị rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.
Thông báo cho bác sĩ gây mê trước khi gây mê toàn thân.
Thận trọng với bệnh nhân có nguy cơ tắc ruột.
Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp fructose, kém hấp thu glucose-galactose hoặc suy sucrase-isomaltase không nên dùng thuốc này.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Chống chỉ định.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không nên cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây chóng mặt, khó chịu, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Triệu chứng có thể liên quan đến hạ huyết áp, nhịp xoang chậm, rối loạn dẫn truyền nhĩ thất.

Cách xử lý khi quá liều: Rửa dạ dày, bài niệu thẩm thấu, tạo nhịp tim tạm thời, atropine, thuốc vận mạch, thuốc co bóp, truyền glucagon và canxi gluconate.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, nếu gần liều kế tiếp thì bỏ qua liều đã quên.