Dienogest - Thông tin về Dienogest

Thuốc Visanne 2mg

Liên hệ

Mô tả Tag

Dienogest

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Dienogest

Loại thuốc: Hormon progestogen

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén 2 mg
Viên nén bao phim (dạng phối hợp với estradiol valerate):
- 2 mg/2 mg
- 2 mg/0,03 mg

Mỗi vỉ bao gồm 28 viên nén bao phim theo thứ tự như sau:

Màu sắc	Hàm lượng (mg) Estradiol valerate/Dienogest	Số lượng
Vàng đậm	3/0	2
Đỏ trung bình	2/2	5
Vàng nhạt	2/3	17
Đỏ sẫm	1/0	2
Trắng (giả dược)	0/0	2

Chỉ định:

Dienogest được chỉ định trong điều trị bệnh lạc nội mạc tử cung.

Dược lực học:

Dienogest tác động lên nội mạc tử cung bằng cách giảm sản xuất estradiol nội sinh, do đó ức chế tác dụng sinh dưỡng của estradiol trên nội mạc tử cung, cả ở vị trí bình thường và lạc chỗ. Khi sử dụng liên tục, Dienogest tạo ra môi trường nội tiết giảm estrogen, tăng progesterone, gây phản ứng mảng rụng ban đầu của mô nội mạc tử cung, tiếp theo là teo những tổn thương nội mạc. Các đặc tính bổ sung, như tác dụng trên miễn dịch và chống tạo mạch, dường như góp phần vào tác dụng ức chế của Dienogest trên sự nhân lên tế bào.

Động lực học:

Hấp thu: Dienogest dùng đường uống được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh (47 ng/ml) đạt được khoảng 1,5 giờ sau khi uống. Khả dụng sinh học khoảng 91%. Dược động học của Dienogest tỷ lệ với liều dùng trong phạm vi từ 1 đến 8 mg.

Phân bố: Dienogest liên kết protein khoảng 90%, đặc biệt với Albumin. Thể tích phân bố biểu kiến (Vd/F) là 40 L.

Chuyển hóa: Dienogest được chuyển hóa gần như hoàn toàn bởi CYP3A4. Độ thanh thải chuyển hóa huyết thanh (Cl/F) là 64 ml/phút.

Thải trừ: Nồng độ trong huyết thanh giảm theo hai pha. Pha cuối cùng có thời gian bán thải khoảng 9-10 giờ. Dienogest được bài xuất dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu và phân theo tỷ lệ khoảng 3:1 sau khi uống liều 0,1 mg/kg. Thời gian bán thải của quá trình bài xuất chất chuyển hóa trong nước tiểu là 14 giờ. Sau khi uống, khoảng 86% liều dùng được thải trừ trong vòng 6 ngày, phần lớn trong 24 giờ đầu, chủ yếu qua nước tiểu.

Tương tác thuốc:

Tương tác Dienogest với các thuốc khác: Progestins, bao gồm Dienogest, được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4 (ở niêm mạc ruột và gan). Do đó, thuốc gây cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4 có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa progestogen.

Tăng thanh thải hormone sinh dục (do cảm ứng enzyme): Có thể làm giảm hiệu quả điều trị và gây tác dụng không mong muốn (ví dụ: thay đổi chảy máu tử cung). Các thuốc như: Phenytoin, Barbiturate, Primidone, Carbamazepine, Rifampicin, và có thể cả Oxcarbazepine, Topiramate, Felbamate, Griseofulvin.
Giảm thanh thải hormone sinh dục (do ức chế enzyme): Có thể làm tăng nồng độ Dienogest và gây tác dụng không mong muốn. Ví dụ: thuốc kháng nấm nhóm Azole, Verapamil, Macrolide, Diltiazem và nước ép bưởi.

Tương tác với thực phẩm: Tránh sử dụng cùng bưởi hoặc cây thảo St. John vì chúng ức chế chuyển hóa Dienogest, làm tăng nồng độ thuốc. Thuốc viên có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với hoạt chất hoặc tá dược.
Trẻ em dưới 18 tuổi.
Ung thư vú (đã mắc, đang mắc hoặc nghi ngờ).
U gan (lành tính hoặc ác tính), ung thư phụ thuộc hormone sinh dục (đã biết hoặc nghi ngờ).
Huyết khối tĩnh mạch tiến triển (ví dụ: huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi).
Vấn đề liên quan đến huyết khối động mạch vành (ví dụ: đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não).
Rối loạn chuyển hóa Porphyria.
Phẫu thuật với thời gian hậu phẫu bất động kéo dài.
Đái tháo đường có biến chứng mạch máu.

Liều lượng & cách dùng:

Có thể bắt đầu uống vào bất kỳ ngày nào trong chu kỳ kinh nguyệt. Liều dùng: 2mg/ngày, không gián đoạn, tốt nhất cùng thời điểm mỗi ngày. Có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Duy trì việc uống liên tục, bất kể chảy máu âm đạo hay không. Khi hết một vỉ, bắt đầu vỉ tiếp theo mà không nghỉ.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Tăng cân, chán nản, khó ngủ, lo lắng, mất ham muốn tình dục, thay đổi tâm trạng; đau đầu, đau nửa đầu, buồn nôn, đau bụng, đầy hơi, chướng bụng, nôn mửa; mụn, rụng tóc từng mảng, khó chịu ở vú, u nang buồng trứng, nóng bừng, chảy máu tử cung/âm đạo.

Ít gặp: Thiếu máu, giảm cân, tăng khẩu vị, phiền muộn, tâm trạng dao động; mất cân bằng hệ thần kinh tự chủ, rối loạn chú ý, khô mắt, ù tai, đánh trống ngực, huyết áp thấp, khó thở; tiêu chảy, táo bón, khó chịu ở bụng, viêm đường tiêu hóa, viêm lợi; da khô, tăng tiết mồ hôi, ngứa, rậm lông, onychoclasia, gàu, viêm da, tóc mọc bất thường, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, rối loạn sắc tố; đau xương, co thắt cơ bắp, đau ở các chi, nặng nề ở tứ chi; nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm nấm Candida âm đạo, khô âm đạo, tổn thương bộ phận sinh dục, đau vùng xương chậu, viêm teo âm hộ - âm đạo, có khối u ở vú, bệnh xơ nang vú, vú chai cứng, phù.

Lưu ý:

Loại trừ thai kỳ trước khi điều trị.
Dừng thuốc tránh thai hormon trước khi điều trị.
Cân nhắc cẩn thận lợi ích và nguy cơ ở phụ nữ có tiền sử mang thai ngoài tử cung hoặc suy giảm chức năng vòi trứng.
Chảy máu tử cung nghiêm trọng: xem xét ngừng điều trị nếu thiếu máu.
Rối loạn chu kỳ kinh nguyệt xảy ra ở hầu hết bệnh nhân.
Rối loạn tuần hoàn: tính đến nguy cơ thuyên tắc huyết khối. Ngừng điều trị nếu xuất hiện triệu chứng nghi ngờ tai biến huyết khối động mạch hoặc tĩnh mạch.
Giảm mật độ xương: đánh giá cẩn thận tỷ lệ nguy cơ/lợi ích trước khi bắt đầu điều trị, đặc biệt ở người trẻ tuổi. Hấp thụ đủ canxi và vitamin D rất quan trọng.
Không khuyến cáo dùng cho người không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc hội chứng kém hấp thu glucose/galactose.
Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân có tiền sử trầm cảm.
Ngừng điều trị nếu tăng huyết áp kéo dài và có ý nghĩa lâm sàng.
Ngừng điều trị nếu tái phát vàng da ứ mật hoặc ngứa.
Theo dõi cẩn thận phụ nữ bị tiểu đường.
Có thể xuất hiện chloasma, nên tránh ánh nắng mặt trời.
Có thể xuất hiện nang buồng trứng dai dẳng.

Lưu ý với phụ nữ có thai:

Không nên dùng cho phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú:

Cân nhắc lợi ích cho con bú và lợi ích điều trị cho mẹ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc:

Chưa ghi nhận tác động của Dienogest đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều:

Quên liều:

Uống ngay khi nhớ ra, tiếp tục uống viên thuốc ngày hôm sau theo đúng lịch trình. Bù viên thuốc không được hấp thu do nôn mửa hay tiêu chảy.

Quá liều và xử trí:

Các nghiên cứu độc tính cấp tính không chỉ ra nguy cơ tác dụng phụ cấp tính nếu vô tình hấp thụ nhiều liều điều trị hàng ngày. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.