Deferiprone - Thông tin về Deferiprone

Mô tả Tag

Deferiprone: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Deferiprone

Loại thuốc: Thuốc thải sắt

Dạng thuốc và hàm lượng

• Dung dịch uống 100 mg/ml
• Viên nén 250 mg, 500 mg, 1000 mg

Chỉ định

Deferiprone được sử dụng trong các trường hợp sau:

• Đơn trị liệu: Điều trị thừa sắt ở bệnh nhân thalassemia thể nặng khi các liệu pháp thải sắt khác bị chống chỉ định hoặc không hiệu quả.
• Liệu pháp kết hợp: Sử dụng kết hợp với thuốc thải sắt khác ở bệnh nhân thalassemia thể nặng khi đơn trị liệu không hiệu quả; phòng ngừa hoặc điều trị tình trạng thừa sắt đe dọa tính mạng cần điều chỉnh nhanh chóng và tích cực.

Dược lực học

Deferiprone là một chất tạo phức chelat với ion sắt (Fe³⁺), tạo thành phức chất trung tính tỷ lệ 3:1 (3 phân tử deferiprone : 1 phân tử sắt), ổn định trong phạm vi pH rộng. Deferiprone có ái lực liên kết với các kim loại khác (ví dụ: Đồng, Nhôm, Kẽm) thấp hơn so với sắt.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu tốt qua đường uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống liều duy nhất khi đói và 2 giờ khi no.
Phân bố	Phân bố vào sữa mẹ chưa được xác định rõ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương thấp (<10%).
Chuyển hóa	Chuyển hóa chủ yếu thành chất liên hợp glucuronide. Chất chuyển hóa này ít khả năng liên kết với sắt do bất hoạt nhóm 3-hydroxy của deferiprone.
Thải trừ	Thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng deferiprone tự do, chất chuyển hóa glucuronide và phức hợp sắt-deferiprone. Thời gian bán thải ở hầu hết bệnh nhân là 2-3 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Tránh dùng đồng thời với các thuốc gây giảm bạch cầu hoặc mất bạch cầu hạt (do cơ chế giảm bạch cầu trung tính của deferiprone chưa rõ).
• Tránh dùng đồng thời với thuốc kháng axit chứa nhôm, thuốc bổ sung sắt, và các khoáng chất khác (do deferiprone liên kết với các cation kim loại đa hóa trị).
• Thận trọng khi dùng đồng thời với vitamin C (do tương tác có hại được báo cáo giữa deferoxamine và vitamin C).
• Phenylbutazone, probenecid, diclofenac có thể làm giảm chuyển hóa deferiprone.

Tương tác với thực phẩm:

• Silymarin (trong cây kế sữa) và một số thực phẩm chức năng có thể làm giảm chuyển hóa deferiprone.
• Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với deferiprone hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tiền sử giảm bạch cầu trung tính tái phát.
• Tiền sử mất bạch cầu hạt.
• Phụ nữ có thai.
• Phụ nữ cho con bú.

Liều lượng & cách dùng

Cách dùng: Nên dùng trong bữa ăn để giảm buồn nôn.

Người lớn: 75 mg/kg/ngày, chia 2-4 lần, tối đa 99 mg/kg/ngày. Liều lượng cần được tính chính xác. Theo dõi nồng độ ferritin huyết thanh 2-3 tháng/lần. Có thể kết hợp với deferoxamine, nhưng không vượt quá 100 mg/kg/ngày. Không khuyến cáo sử dụng đồng thời các thuốc thải sắt khác khi ferritin huyết thanh < 500 µg/l.

Trẻ em: Dữ liệu hạn chế ở trẻ 6-10 tuổi, không có dữ liệu ở trẻ < 6 tuổi. Tham khảo liều người lớn, bắt đầu ở liều thấp hơn.

Đối tượng khác: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình, nặng hoặc suy gan nhẹ, trung bình.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, tăng khẩu vị, đau đầu, buồn nôn, đau bụng, nôn mửa, tiêu chảy, đau khớp, đổi màu nước tiểu, mệt mỏi, tăng men gan.

Không xác định tần suất: Phản ứng quá mẫn, phát ban, nổi mày đay.

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Deferiprone gây giảm bạch cầu trung tính, cần theo dõi ANC hàng tuần trong năm đầu điều trị. Sau năm đầu, tần suất theo dõi có thể giảm tùy thuộc vào tình trạng bệnh nhân.
• Ngừng dùng deferiprone nếu ANC < 1.5 × 10⁹/L.
• Liên hệ bác sĩ nếu có triệu chứng nhiễm trùng.
• Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy giảm miễn dịch.
• Theo dõi nồng độ Zn²⁺ trong huyết tương và bổ sung khi cần.
• Thận trọng với bệnh nhân suy thận, suy gan nặng hoặc xơ gan.
• Theo dõi chức năng thận và gan.
• Nước tiểu có thể đổi màu đỏ hoặc nâu.
• Các rối loạn thần kinh đã được báo cáo, cần ngừng dùng thuốc nếu xuất hiện các triệu chứng này.
• Thận trọng khi dùng phối hợp với deferoxamine.
• Thận trọng với bệnh nhân có nguy cơ kéo dài khoảng QT.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Deferiprone có thể gây hại cho thai nhi. Phụ nữ trong độ tuổi sinh sản cần tránh thai an toàn và ngừng dùng thuốc nếu có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không nên dùng deferiprone khi cho con bú. Nếu bắt buộc phải điều trị, cần ngừng cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng.

Quá liều

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần với liều kế tiếp.

Quá liều: Chưa có báo cáo về quá liều cấp tính. Rối loạn thần kinh có thể xảy ra khi dùng liều cao trong thời gian dài. Cần giám sát chặt chẽ bệnh nhân trong trường hợp quá liều.