Ciprofibrate - Thông tin về Ciprofibrate

Thuốc Becalim 100mg

Liên hệ

Mô tả Tag

Ciprofibrate: Thông tin chi tiết về thuốc hạ lipid huyết

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Ciprofibrate (ciprofibrat)

Loại thuốc: Thuốc hạ lipid huyết (nhóm fibrate)

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 100 mg
Viên nang 100 mg

Chỉ định

Ciprofibrate được sử dụng kết hợp với chế độ ăn kiêng để làm giảm cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, triglyceride và tăng HDL cholesterol ở những bệnh nhân bị tăng lipid máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp, bao gồm tăng lipoprotein máu type IIa, IIb, III và IV. Thuốc được chỉ định khi chế độ ăn kiêng ít chất béo bão hòa và cholesterol, cùng các biện pháp không dùng thuốc khác, không mang lại hiệu quả.

Ciprofibrate cũng được cân nhắc trong trường hợp bệnh nhân bị chống chỉ định hoặc không dung nạp statin.

Dược lực học

Ciprofibrate, một dẫn xuất của acid fibric, có tác dụng điều chỉnh lipid máu, cụ thể là làm giảm cholesterol và triglyceride trong các rối loạn lipid máu. Sự giảm cholesterol là do giảm sản xuất lipoprotein có tỷ trọng thấp (VLDL và LDL) nhờ ức chế sinh tổng hợp cholesterol ở gan và tăng sản xuất HDL-cholesterol (có tác dụng bảo vệ mạch).

Hai tác động này cải thiện sự phân bố cholesterol trong huyết tương, làm giảm tỷ lệ (VLDL + LDL)/HDL – tỷ lệ thường tăng cao trong các chứng tăng lipid máu gây xơ vữa động mạch. Các u vàng ở gân cơ và các mảng bám cholesterol có thể thoái triển hoặc biến mất hoàn toàn sau thời gian điều trị dài hạn nhờ tác dụng giảm cholesterol mạnh mẽ của Ciprofibrate.

Ciprofibrate còn có tác dụng chống kết tập tiểu cầu và tiêu fibrin. Mặc dù fibrate có thể giảm nguy cơ các sự cố mạch vành ở người có HDL-cholesterol thấp hoặc triglyceride cao, nhưng statin (chất ức chế HMG-CoA reductase) vẫn là lựa chọn ưu tiên. Fibrate chỉ được xem là lựa chọn hàng đầu cho những người bệnh có nồng độ triglyceride huyết cao hơn 10 mmol/lít hoặc không dung nạp statin.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Ciprofibrate dễ hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 2 giờ sau khi uống. Thời gian bán hấp thu là 0,28 giờ ở người khỏe mạnh. Thức ăn làm giảm nồng độ cực đại và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh, nhưng không ảnh hưởng đáng kể đến diện tích dưới đường cong (AUC) hay thời gian bán thải.
Phân bố	Thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương (95-99%), có thể đẩy các thuốc khác ra khỏi vị trí gắn kết. Cần điều chỉnh liều của các thuốc này, đặc biệt là các thuốc kháng vitamin K. Thể tích phân bố khoảng 12 L. Nửa đời trong huyết tương khoảng 17 giờ, cho phép dùng thuốc 1 lần/ngày.
Chuyển hóa	Chuyển hóa chủ yếu ở gan.
Thải trừ	Thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi và dạng liên hợp với glucuronic. Hơn 70% thuốc được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng liên hợp glucuronid. Nửa đời thải trừ thay đổi từ 38-86 giờ ở người bệnh điều trị dài hạn. Ciprofibrate không bị tích lũy, nồng độ huyết tương tỷ lệ thuận với liều dùng. Suy thận nặng làm giảm thanh thải và tăng gấp đôi nửa đời thải trừ. Suy thận nhẹ làm chậm bài tiết nhưng không ảnh hưởng đến mức độ bài tiết qua nước tiểu. Sự thanh thải không bị ảnh hưởng bởi thẩm tách huyết.

Tương tác thuốc

Tương tác Ciprofibrate với các thuốc khác:

Nguy cơ tiêu cơ vân và myoglobin niệu tăng khi dùng Ciprofibrate kết hợp với các fibrate khác hoặc chất ức chế HMG-CoA reductase (statin). Cần cân nhắc kỹ lợi ích và rủi ro.
Ciprofibrate có thể tăng tác dụng của phenytoin, tolbutamide, các dẫn xuất sulfonylurea và thuốc chống đông máu nhóm coumarin.
Nguy cơ tăng tác dụng phụ, đặc biệt là tiêu cơ vân, khi dùng đồng thời với colchicine. Cần theo dõi chặt chẽ.
Cholestyramine và colestipol có thể làm giảm hấp thu Ciprofibrate.
Estrogen có thể làm tăng mức lipid.

Chống chỉ định

Ciprofibrate chống chỉ định trong các trường hợp:

Quá mẫn với ciprofibrate hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Rối loạn chức năng gan nặng.
Suy thận nặng (đặc biệt Clcr < 15 ml/phút), giảm albumin huyết, xơ gan mật nguyên phát, bệnh sỏi mật, hội chứng thận hư.
Phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ em.
Tiền sử phản ứng độc với ánh sáng do nhóm thuốc fibrate gây ra.
Kết hợp với các fibrate khác hoặc rosuvastatin liều 40mg.

Liều lượng & cách dùng

Sử dụng phối hợp với chế độ ăn kiêng. Ciprofibrate là liệu pháp dài hạn cần theo dõi hiệu quả định kỳ.

Người lớn: Liều thường dùng 100 mg/ngày, đường uống.
Trẻ em: Không nên sử dụng do chưa được đánh giá đầy đủ về tính an toàn và hiệu quả.
Suy thận trung bình (Clcr 30-80 ml/phút/1,73m2): Giảm liều xuống 100 mg cách ngày, cần theo dõi cẩn thận.
Suy thận nặng: Chống chỉ định.

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Chán ăn, buồn nôn, nôn, khó tiêu, tiêu chảy.
Ít gặp	Nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, ban da, ngứa, mày đay, rụng tóc, mẫn cảm ánh sáng, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng enzyme gan, đau cơ, yếu mệt, viêm cơ, tăng CPK.
Hiếm gặp	Sỏi mật, mất dục tính, liệt dương, giảm tinh trùng, tiêu cơ vân.
Không xác định tần suất	Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Hướng dẫn xử trí ADR: Ngừng dùng thuốc nếu nghi ngờ bệnh cơ (viêm cơ, tiêu cơ vân) hoặc CPK tăng đáng kể. Các triệu chứng thần kinh ngoại biên, nhức đầu nặng, bất lực có thể thuyên giảm khi ngừng thuốc tạm thời.

Lưu ý

Lưu ý chung: Các tổn thương cơ, kể cả tiêu cơ vân, đã được báo cáo. Nguy cơ tăng cao ở người suy thận hoặc hạ albumin huyết. Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân có bệnh túi mật/sỏi mật, bệnh gan, suy thận và giảm albumin máu. Ngừng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ nếu đau cơ lan tỏa, cơ nhạy cảm đau và/hoặc CPK tăng (trên 5 lần bình thường). Nguy cơ tổn thương cơ tăng khi phối hợp với fibrate khác hoặc statin. Liều hàng ngày không vượt quá 100mg. Điều trị rối loạn chức năng tuyến giáp trước khi dùng Ciprofibrate. Nếu sau 3-6 tháng không giảm lipid huyết thanh, xem xét điều trị bổ sung hoặc phác đồ khác. Kiểm tra enzyme gan định kỳ (3 tháng/lần trong 12 tháng đầu). Nếu AST và ALT tăng >3 lần giới hạn trên bình thường, ngừng thuốc. Kiểm tra prothrombin và INR thường xuyên nếu dùng phối hợp với thuốc chống đông máu. Ở người tăng triglyceride máu, Ciprofibrate có thể làm tăng LDL.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không chỉ định trừ trường hợp tăng triglycerid nhiều (>10 g/lít) không điều chỉnh được bằng chế độ ăn kiêng. Có nguy cơ viêm tụy cấp cho mẹ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Chưa có thông tin về sự bài tiết vào sữa mẹ, không nên dùng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Chóng mặt, buồn ngủ và mệt mỏi hiếm gặp. Cảnh báo bệnh nhân không lái xe hoặc vận hành máy móc nếu bị ảnh hưởng.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Quá liều hiếm gặp. Tiêu cơ vân được ghi nhận trong trường hợp nặng (2800mg trong 3 ngày). Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Xử trí triệu chứng, rửa dạ dày và điều trị hỗ trợ.

Quên liều: Uống ngay khi nhớ ra, nếu gần liều kế tiếp thì bỏ qua và không uống liều gấp đôi.