Cilastatin - Thông tin về Cilastatin

Liên hệ

Mô tả Tag

Cilastatin: Mô tả, Chỉ định và Dược động học

Cilastatin là một chất ức chế dehydropeptidase-I và leukotriene D4 dipeptidase. Vai trò chính của nó là bảo vệ imipenem, một loại kháng sinh carbapenem, khỏi sự phân hủy bởi enzyme dehydropeptidase-I trong thận.

Mô tả

Cilastatin là một chất ức chế mạnh mẽ và đặc hiệu của enzyme dehydropeptidase-I (DHP-I). Enzyme này được tìm thấy chủ yếu trong niêm mạc ống thận và có tác dụng phân hủy imipenem, làm giảm hiệu quả của thuốc này. Việc kết hợp cilastatin với imipenem giúp ức chế DHP-I, bảo vệ imipenem khỏi bị phân hủy và kéo dài thời gian tác dụng của nó.

Ngoài ra, cilastatin cũng ức chế leukotriene D4 dipeptidase, enzyme tham gia vào quá trình chuyển hóa leukotriene D4 thành leukotriene E4. Tuy nhiên, tác dụng này ít được chú trọng trong chỉ định lâm sàng của thuốc.

Chỉ định

Cilastatin chỉ được sử dụng kết hợp với imipenem dạng tiêm tĩnh mạch. Sự kết hợp này được chỉ định để điều trị các nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm với imipenem, giúp tăng cường hiệu quả và kéo dài tác dụng của imipenem bằng cách bảo vệ nó khỏi sự phân hủy bởi dehydropeptidase-I trong thận.

Dược lực học

Cilastatin là một chất ức chế cạnh tranh của dehydropeptidase-I.
Bằng cách ức chế DHP-I, cilastatin ngăn ngừa sự thủy phân của imipenem trong thận.
Điều này dẫn đến tăng nồng độ imipenem trong máu và nước tiểu, kéo dài tác dụng kháng khuẩn.
Cilastatin không có hoạt tính kháng khuẩn.
Cilastatin cũng ức chế leukotriene D4 dipeptidase, nhưng vai trò này không phải là mục đích chính của việc sử dụng lâm sàng.

Động lực học

Cilastatin được hấp thu kém khi dùng đường uống, do đó chỉ được dùng đường tiêm tĩnh mạch. Nó là một chất ức chế dehydropeptidase-I có thể đảo ngược. Sau khi tiêm, cilastatin nhanh chóng đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương và được bài tiết chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải của cilastatin tương đối ngắn.

Cụ thể hơn về quá trình:

Imipenem được lọc qua cầu thận.
Trong ống thận, imipenem bị dehydropeptidase-I thủy phân, làm giảm hiệu lực.
Cilastatin ức chế dehydropeptidase-I, bảo vệ imipenem khỏi bị phân hủy.
Kết quả là, nồng độ imipenem hoạt động trong nước tiểu tăng lên, dẫn đến hiệu quả kháng khuẩn được tăng cường.

Lưu ý: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.