Ciclosporin - Thông tin về Ciclosporin
Mô tả Tag
Ciclosporin (Cyclosporine): Thông tin chi tiết về thuốc ức chế miễn dịch
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Cyclosporine (Ciclosporin)
Loại thuốc: Thuốc ức chế miễn dịch
Dạng thuốc và hàm lượng
- Nang chứa chất lỏng: 25 mg; 50 mg; 100 mg
- Nang chứa chất lỏng để làm nhũ tương: 25 mg; 100 mg
- Dung dịch: 100 mg/mL
- Ống tiêm pha truyền tĩnh mạch: 1 mL, 5 mL (dung dịch 50 mg/mL)
Chỉ định
Ciclosporin được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Phòng ngừa thải ghép: Ciclosporin phối hợp với corticosteroid để phòng ngừa thải ghép dị loại thận, gan, tim, tim-phổi và tụy. Thuốc cũng được sử dụng trong phòng ngừa thải ghép sau ghép tủy xương và dự phòng phản ứng ghép chống người nhận (GvHD).
- Viêm khớp dạng thấp: Điều trị viêm khớp dạng thấp tiến triển nặng, đáp ứng kém với methotrexate. Có thể dùng kết hợp với methotrexate trong trường hợp bệnh không đáp ứng với methotrexate đơn độc.
- Bệnh vảy nến: Điều trị bệnh vảy nến mảng lan rộng, gây tàn tật, khó điều trị và không đáp ứng với ít nhất một liệu pháp toàn thân khác (ví dụ: methotrexate), hoặc trong trường hợp các liệu pháp toàn thân khác bị chống chỉ định hoặc không dung nạp được.
- Hội chứng thận hư: Điều trị hội chứng thận hư do bệnh ở tiểu cầu thận.
Dược lực học
Ciclosporin là một chất ức chế miễn dịch mạnh, tác động đặc hiệu lên tế bào lympho, chủ yếu là lympho T. Cơ chế hoạt động là tạo phức hợp với cyclophilin, một protein thụ thể. Phức hợp này ức chế hoạt hóa calcineurin, một bước quan trọng trong sản sinh lymphokine (bao gồm interleukin-2), dẫn đến ức chế đáp ứng miễn dịch qua trung gian tế bào. Khác với các thuốc ức chế miễn dịch độc hại tế bào khác (như cyclophosphamide), Ciclosporin ít ảnh hưởng đến tủy xương.
Động lực học
| Thuộc tính | Mô tả |
|---|---|
| Hấp thu | Mức độ hấp thu phụ thuộc vào từng bệnh nhân và dạng bào chế. Hấp thu tốt qua đường uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 2-6 giờ. |
| Phân bố | Phân bố rộng rãi ở các mô và dịch cơ thể (gan, phổi, tụy, nhau thai, sữa mẹ). Thể tích phân bố 4-6 L/kg ở bệnh nhân ghép thận, gan và tủy (thấp hơn ở ghép tim). Liên kết protein huyết tương cao (90-98%), chủ yếu là lipoprotein. Qua được nhau thai và vào sữa mẹ. |
| Chuyển hóa | Chuyển hóa ở gan chủ yếu qua CYP3A4, tạo ra ít nhất 25 chất chuyển hóa. |
| Thải trừ | Thải trừ qua hai pha, thời gian bán thải cuối cùng là 5-20 giờ. Thải trừ nhanh hơn ở trẻ em so với người lớn. Thải trừ chủ yếu qua phân (6% qua nước tiểu). |
Tương tác thuốc
Ciclosporin có thể tương tác với nhiều thuốc khác, ảnh hưởng đến hiệu quả và gây tác dụng phụ. Luôn báo với bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả các thuốc và thực phẩm chức năng đang sử dụng.
Một số tương tác đáng chú ý:
- Giảm nồng độ Ciclosporin: carbamazepine, phenobarbital, phenytoin, rifampin, isoniazid.
- Tăng nồng độ Ciclosporin: azithromycin, clarithromycin, diltiazem, verapamil, erythromycin, fluconazole, itraconazole, ketoconazole, nicardipine.
- Tăng độc tính thận: aminoglycoside, amphotericin B, acyclovir.
- Tương tác với lovastatin: nguy cơ viêm cơ, đau cơ, tiêu hủy cơ vân, suy thận cấp.
- Tương tác với nifedipine: tăng nguy cơ tăng sản lợi.
- Tương tác với thuốc ức chế miễn dịch khác: tăng nguy cơ u lympho và nhiễm khuẩn.
- Tương tác với thực phẩm: Nước ép bưởi có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa Ciclosporin.
- Tương kỵ: Dung môi dầu thầu dầu, polyoxyl hoặc polysorbate-80 có thể hòa tan DEHP (chất có thể gây ung thư) từ đồ đựng bằng nhựa PVC. Hiện nay thường sử dụng ethanol và/hoặc dầu ngũ cốc.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với Ciclosporin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân viêm khớp dạng thấp và bệnh vảy nến có suy thận, tăng huyết áp không kiểm soát hoặc bệnh ác tính.
Liều lượng & Cách dùng
Lưu ý: Thông tin liều lượng dưới đây chỉ mang tính tham khảo. Liều dùng cụ thể cần được bác sĩ hoặc chuyên gia y tế chỉ định.
Người lớn
Liều dùng sẽ được điều chỉnh tùy thuộc vào chỉ định, tình trạng bệnh nhân và đáp ứng điều trị. Theo dõi chặt chẽ nồng độ thuốc trong máu và chức năng thận là rất quan trọng.
Dự phòng thải ghép:
- Liều uống khởi đầu: 10-15 mg/kg, uống một lần, 4-12 giờ trước khi ghép, sau đó 10-15 mg/kg/ngày trong 1-2 tuần, rồi giảm dần.
Ghép tủy xương, GvHD:
- Liều khởi đầu đường truyền tĩnh mạch: 3-5 mg/kg/ngày.
Bệnh vảy nến:
- Liều uống khởi đầu: 2,5 mg/kg/ngày, tối đa 4 mg/kg/ngày.
Viêm khớp dạng thấp:
- Liều uống khởi đầu: 2,5 mg/kg/ngày, chia 2 lần.
Hội chứng thận hư:
- Liều uống khuyến cáo: 5 mg/kg/ngày, chia 2 lần (chỉnh liều tùy thuộc vào chức năng thận).
Trẻ em
Liều dùng ở trẻ em cần được bác sĩ chuyên khoa nhi điều chỉnh.
Đối tượng khác
- Suy thận: Thận trọng, có thể cần giảm liều hoặc không dùng.
- Suy gan: Cân nhắc giảm liều.
- Người cao tuổi: Khởi đầu với liều thấp nhất.
Cách dùng: Ciclosporin được dùng đường uống (dạng thông thường hoặc nhũ tương) hoặc truyền tĩnh mạch. Dạng uống cần dùng đều đặn mỗi ngày, có thể hòa với sữa hoặc nước trái cây (trừ nước ép bưởi).
Tác dụng phụ
Ciclosporin có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, mức độ nghiêm trọng khác nhau tùy thuộc vào từng người. Hãy báo cho bác sĩ ngay nếu gặp bất kỳ tác dụng phụ nào.
| Tần suất | Tác dụng phụ |
|---|---|
| Thường gặp | Tăng huyết áp, rậm lông, trứng cá, phì đại lợi, khó chịu ở bụng, buồn nôn, nôn, run, co cứng cơ chân, độc tính trên thận, co giật, nhức đầu. |
| Ít gặp | Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, cảm giác ấm, đỏ bừng, tăng kali huyết, giảm magnesi huyết, tăng acid uric huyết, viêm tụy, độc tính trên gan, viêm cơ, dị cảm, suy hô hấp, viêm xoang, phản vệ, tăng nguy cơ nhiễm khuẩn, nhạy cảm với nhiệt độ quá cao hoặc quá thấp. |
| Hiếm gặp | Khó chịu ở ngực, táo bón, nước tiểu sậm màu, khàn tiếng, khó tiêu, đau lưng dưới, đổ mồ hôi đêm, nôn ra máu hoặc bã nâu, mờ mắt hoặc giảm thị lực, đau khớp. |
| Không xác định tần suất | Ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối, rối loạn chức năng tiểu cầu, đau chi dưới, giảm ham muốn, co thắt phế quản. |
Lưu ý
- Chỉ sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm về liệu pháp ức chế miễn dịch.
- Tránh dùng đồng thời với các thuốc ức chế miễn dịch khác.
- Theo dõi chặt chẽ nồng độ thuốc trong máu.
- Tăng nguy cơ nhiễm trùng và ung thư.
- Phụ nữ có thai: Chỉ dùng khi thật cần thiết.
- Phụ nữ cho con bú: Không nên cho con bú.
Quá liều
Triệu chứng: Tăng nặng các tác dụng phụ thường gặp, có thể gây độc tính gan, thận.
Xử trí: Rửa dạ dày (trong vòng 2 giờ sau khi uống), điều trị triệu chứng, hồi sức. Thẩm phân máu không hiệu quả.
Quên liều: Uống bù càng sớm càng tốt, trừ khi gần đến liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.
Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.