Chloroquine - Thông tin về Chloroquine

Liên hệ

Mô tả Tag

Chloroquine

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Chloroquine

Loại thuốc: Thuốc điều trị sốt rét, diệt amip, chống thấp khớp, điều trị lupus ban đỏ. Lưu ý: Việc sử dụng Chloroquine trong điều trị COVID-19 đã được nghiên cứu nhưng không được khuyến cáo rộng rãi do thiếu bằng chứng hiệu quả và an toàn.

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén: 100 mg, 150 mg và 250 mg chloroquine base; viên nén chloroquine sulfat; viên nén chloroquine phosphat.
Thuốc tiêm: chloroquine hydroclorid (khoảng 47,5 - 52,5 mg chloroquine dihydroclorid/ml); thuốc tiêm chloroquine sulfat; thuốc tiêm chloroquine phosphat.
Siro: 80 mg chloroquine phosphat/5ml.

Ghi chú: 100 mg chloroquine base tương ứng 161 mg chloroquine phosphat, 136 mg chloroquine sulfat. Chloroquine base 40 mg tương đương với 50 mg chloroquine hydroclorid.

Chỉ định

Chloroquine được chỉ định trong các trường hợp:

Phòng ngừa hoặc điều trị sốt rét cấp tính do P. malariae, P. vivax, P. ovale và các chủng P. falciparum nhạy cảm với thuốc (Tuy nhiên, do tình trạng kháng thuốc phổ biến, chloroquine hiện không được khuyến cáo điều trị P. falciparum ở hầu hết các vùng trên thế giới).
Viêm gan do amip.
Viêm đa khớp dạng thấp (sử dụng hạn chế do độc tính).
Lupus ban đỏ (sử dụng hạn chế do độc tính).
Phản ứng dị ứng với ánh sáng (da nhạy cảm với ánh sáng).
Lưu ý: Việc sử dụng Chloroquine để điều trị COVID-19 không được khuyến cáo rộng rãi do thiếu bằng chứng hiệu quả và an toàn. Các nghiên cứu ban đầu không cho thấy hiệu quả đáng kể và thậm chí có thể gây ra tác dụng phụ nguy hiểm.

Dược lực học

Chloroquine là một dẫn chất của 4-aminoquinolin. Cơ chế tác dụng chống sốt rét của chloroquine chưa được hiểu rõ hoàn toàn, nhưng được cho là liên quan đến việc:

Tăng pH trong không bào thức ăn của ký sinh trùng sốt rét, ảnh hưởng đến quá trình tiêu hóa hemoglobin.
Cản trở sự tổng hợp nucleoprotein của ký sinh trùng sốt rét.
Ức chế một số enzyme, có thể một phần do tương tác với DNA.

Kháng thuốc chloroquine liên quan đến các biến đổi di truyền, làm giảm nồng độ chloroquine tại vị trí tác dụng trên không bào ký sinh trùng thông qua các gen vận chuyển PfCRT và PfMDR.

Động lực học

Hấp thu: Chloroquine hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Hấp thu cũng nhanh qua đường tiêm bắp và tiêm dưới da. Sinh khả dụng cao hơn khi dùng cùng thức ăn.

Phân bố: Khoảng 60% thuốc trong huyết tương liên kết với protein. Phân bố rộng khắp các mô, bao gồm nhau thai và sữa mẹ. Tích lũy ở nồng độ cao trong thận, gan, phổi, lách và tế bào chứa sắc tố (da, mắt).

Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu ở gan. Sản phẩm chuyển hóa chính là monodesethylchloroquine, cũng có hoạt tính diệt ký sinh trùng.

Thải trừ: Hơn một nửa lượng chloroquine thải trừ qua nước tiểu ở dạng không biến đổi. Có thể tồn lưu trong cơ thể nhiều tháng hoặc nhiều năm sau khi ngừng thuốc.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc kháng acid hoặc kaolin có thể làm giảm hấp thu chloroquine.
Cimetidin và ranitidin có thể ảnh hưởng đến dược động học của chloroquine.
Sử dụng đồng thời với các thuốc chống sốt rét khác (quinin, mefloquin, amodiaquin, artemisinin, hoặc fansidar) có thể gây đối kháng.
Dùng đồng thời với proguanil có thể tăng nguy cơ loét miệng.
Dùng đồng thời với metronidazol có thể gây phản ứng loạn trương lực cấp.
Chloroquine làm giảm hấp thu ampicilin.
Có thể làm giảm đáp ứng kháng thể với vắc xin phòng dại.

Chống chỉ định

Quá mẫn với các hợp chất 4-aminoquinolin.
Thay đổi về thị lực, võng mạc do 4-aminoquinolin hoặc nguyên nhân khác.
Sử dụng đồng thời với amiodaron.

Liều lượng & cách dùng

Lưu ý: Liều lượng và cách dùng chloroquine phụ thuộc vào nhiều yếu tố, bao gồm chỉ định điều trị, tình trạng sức khỏe của bệnh nhân và độ tuổi. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng chloroquine. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và không nên được coi là lời khuyên y tế.

Người lớn:

Chỉ định	Liều lượng	Cách dùng
Điều trị sốt rét cấp tính (P. vivax, P. ovale, P. malariae, P. falciparum nhạy cảm)	25 mg/kg chloroquine base chia làm 3 ngày	Nhiều cách dùng khác nhau, xem chi tiết trong tài liệu gốc.
Dự phòng sốt rét	250 mg chloroquine phosphat x 2 lần/tuần	Xem chi tiết trong tài liệu gốc.
Viêm gan do amip	600 mg chloroquine base/ngày trong 2 ngày đầu, sau đó 300 mg/ngày trong 2-3 tuần	Uống
Lupus ban đỏ	150-300 mg/ngày	Uống
Viêm khớp dạng thấp	150 mg/ngày (tối đa 2.5 mg/kg/ngày)	Uống
Phản ứng dị ứng ánh sáng	150-300 mg/ngày	Uống

Trẻ em: Liều dùng được điều chỉnh theo cân nặng và độ tuổi. Tham khảo chi tiết trong tài liệu gốc.

Đường dùng: Uống, tiêm tĩnh mạch, tiêm bắp, tiêm dưới da (tùy thuộc vào chỉ định và tình trạng bệnh nhân).

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau đầu, phát ban, ngứa, nôn, buồn nôn, tiêu chảy.

Ít gặp: Loạn tâm thần, lo âu, thay đổi nhân cách, nhìn mờ, bệnh giác mạc, giảm thị lực, bệnh võng mạc.

Hiếm gặp: Giảm thính lực, điếc, bệnh thần kinh cơ, bệnh cơ, rụng tóc, biến đổi sắc tố tóc, nhạy cảm ánh sáng, bắt màu các màng niêm mạc, suy tủy, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, co giật, ù tai, độc tính tim mạch, ngừng tim, ngừng thở.

Lưu ý

Lưu ý chung:

Khám mắt trước và trong suốt quá trình dùng thuốc dài ngày.
Cẩn trọng với người bệnh gan, thận, rối loạn chuyển hóa porphyrin, bệnh vẩy nến, tiền sử động kinh, thiếu hụt enzym G6PD.
Tiêm tĩnh mạch cần truyền chậm để tránh độc tim.
Cẩn trọng với người nghiện rượu.
Ngừng thuốc nếu có rối loạn máu nặng.
Xét nghiệm công thức máu định kỳ khi dùng thuốc dài ngày.
Có thể gây hạ đường huyết nghiêm trọng.
Có thể kéo dài khoảng QT, gây rối loạn nhịp tim.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Chỉ dùng khi thật cần thiết do nguy cơ quái thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Thường được xem là an toàn.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây nhìn mờ, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Triệu chứng: Đau đầu, choáng váng, rối loạn thị lực, nôn mửa, buồn nôn, trụy tim mạch, co giật, ngừng tim, ngừng thở.

Xử trí: Gây nôn, rửa dạ dày, dùng than hoạt, điều trị triệu chứng (co giật, tụt huyết áp, thiếu oxy), thẩm tách màng bụng hoặc truyền thay máu nếu cần.

Quên liều: Liên hệ bác sĩ.