Carisoprodol - Thông tin về Carisoprodol

Thuốc Biromonol V-350mg

Liên hệ

Mô tả Tag

Carisoprodol: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Carisoprodol

Loại thuốc: Thuốc giãn cơ xương

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim: 350mg, 250mg

Chỉ định

Carisoprodol được sử dụng để giảm khó chịu trong thời gian ngắn (2-3 tuần) liên quan đến các bệnh cơ xương khớp cấp tính, đau đớn ở người lớn. Chỉ sử dụng theo chỉ định của bác sĩ.

Dược lực học

Carisoprodol là một thuốc ức chế thần kinh trung ương với tác dụng an thần và giãn cơ xương. Cơ chế hoạt động chính xác vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Tác dụng giãn cơ xương tối thiểu có thể liên quan đến tác dụng an thần của thuốc. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy carisoprodol có thể ảnh hưởng đến hoạt động giữa các dây thần kinh trong tủy sống và trong hệ lưới thân não. Meprobamate, một chất chuyển hóa của carisoprodol, có tác dụng an thần và giảm lo âu. Carisoprodol không có tác dụng giãn cơ trực tiếp; nó không làm giảm dẫn truyền thần kinh, dẫn truyền thần kinh cơ, hoặc kích thích cơ. Thuốc có thể thay đổi nhận thức trung ương về cơn đau mà không làm mất phản xạ đau ngoại vi và có thể có hoạt tính hạ sốt nhẹ.

Động học

Hấp thu

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1,5–2 giờ.
Sự hấp thu không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Thời gian khởi phát tác dụng thường trong vòng 30 phút.
Thời gian tác dụng khoảng 4-6 giờ.

Phân bố

Carisoprodol phân bố nhanh vào hệ thần kinh trung ương.
Thuốc đi qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ với nồng độ cao gấp 2-4 lần so với nồng độ trong huyết tương của mẹ.

Chuyển hóa

Carisoprodol được chuyển hóa ở gan bởi enzym CYP2C19.
Một số chất chuyển hóa, bao gồm meprobamate, hydroxycarisoprodol, và hydroxymeprobamate, đã được xác định. Meprobamate là chất chuyển hóa có hoạt tính chính.

Thải trừ

Thải trừ qua thận và một phần không qua thận.
Thời gian bán thải của carisoprodol khoảng 2 giờ và meprobamate khoảng 10 giờ.
Có thể loại bỏ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.
Sự tích lũy carisoprodol có thể xảy ra ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận.

Tương tác thuốc

Tương tác Carisoprodol với các thuốc khác:

Chất ức chế CYP2C19 (ví dụ: omeprazole, fluvoxamine): Có thể làm tăng nồng độ carisoprodol và giảm nồng độ meprobamate.
Chất cảm ứng CYP2C19 (ví dụ: rifampin, St. John's Wort, aspirin liều thấp): Có thể làm giảm nồng độ carisoprodol và tăng nồng độ meprobamate.
Thuốc ức chế thần kinh trung ương khác (ví dụ: rượu, benzodiazepin, opioid, thuốc chống trầm cảm ba vòng): Có thể gây tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Tương tác với thực phẩm: Tránh sử dụng đồng thời với rượu do nguy cơ tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.

Chống chỉ định

Tiền sử rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp từng đợt.
Quá mẫn với carisoprodol hoặc các dẫn xuất carbamate khác (ví dụ: meprobamate).

Liều lượng & cách dùng

Đối tượng	Liều dùng	Lưu ý
Người lớn	250-350mg x 4 lần/ngày (có thể chia làm 3 lần/ngày và 1 lần trước khi ngủ).	Chỉ sử dụng trong thời gian ngắn, không quá 2-3 tuần.
Trẻ em	Chưa được xác định tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em < 16 tuổi.
Bệnh nhân suy gan, suy thận	Cần thận trọng khi sử dụng do carisoprodol được chuyển hóa ở gan và đào thải qua thận.
Bệnh nhân có CYP2C19 suy giảm hoạt tính	Cần thận trọng do có thể tăng phơi nhiễm với carisoprodol.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu.

Không xác định tần suất: Nhịp tim nhanh, hạ huyết áp thế đứng, đỏ bừng mặt, run, kích động, khó chịu, nhức đầu, phản ứng trầm cảm, ngất và mất ngủ, co giật, buồn nôn, nôn, khó chịu vùng thượng vị, giảm bạch cầu, giảm toàn bộ huyết cầu.

Lưu ý

Lưu ý chung

Có thể xảy ra phản ứng dị ứng, từ nhẹ (ngứa, nổi mày đay) đến nặng (sốt cao, phù mạch, sốc phản vệ).
Thuốc có thể gây buồn ngủ và chóng mặt, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Có thể xảy ra co giật, đặc biệt khi dùng quá liều hoặc phối hợp với các thuốc khác.
Nguy cơ lạm dụng cao hơn khi sử dụng kéo dài hoặc ở những người có tiền sử lạm dụng thuốc.
Cần thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân suy gan, suy thận và bệnh nhân có giảm hoạt động của CYP2C19.

Lưu ý với phụ nữ có thai

Mặc dù chưa có bằng chứng rõ ràng về nguy cơ dị tật bẩm sinh, nhưng chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Carisoprodol xuất hiện trong sữa mẹ. Cần thận trọng khi sử dụng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Carisoprodol gây an thần và có thể làm giảm khả năng nhận thức và vận động. Không lái xe hoặc vận hành máy móc khi đang dùng thuốc.

Quá liều

Quá liều và độc tính

Quá liều carisoprodol thường gây suy nhược thần kinh trung ương, trầm cảm. Các triệu chứng có thể bao gồm hôn mê, suy hô hấp, hạ huyết áp, co giật, mê sảng, ảo giác... Hội chứng serotonin cũng đã được báo cáo. Nguy cơ quá liều tăng lên khi phối hợp với rượu, benzodiazepin, opioid, thuốc chống trầm cảm ba vòng.

Cách xử lý khi quá liều

Đưa bệnh nhân đến cơ sở y tế gần nhất. Điều trị hỗ trợ tùy thuộc vào triệu chứng lâm sàng. Không nên gây nôn. Hỗ trợ tuần hoàn, điều trị co giật bằng benzodiazepin. Trong trường hợp ức chế thần kinh trung ương nặng, cần đặt nội khí quản. Có thể sử dụng than hoạt.

Quên liều

Uống thuốc càng sớm càng tốt, nhưng bỏ qua liều đã quên nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.