Brinzolamide - Thông tin về Brinzolamide

Mô tả Tag

Brinzolamide: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Brinzolamide

Loại thuốc: Thuốc nhỏ mắt, chất ức chế carbonic anhydrase

Dạng thuốc và hàm lượng: Hỗn dịch nhỏ mắt brinzolamide 10 mg/ml.

Chỉ định

• Tăng nhãn áp
• Glaucoma góc mở (cườm nước)
• Dùng đơn trị liệu ở bệnh nhân không đáp ứng hoặc chống chỉ định dùng thuốc chẹn beta, hoặc liệu pháp bổ trợ cho thuốc chẹn beta hoặc các chất tương tự prostaglandin.

Dược lực học

Carbonic anhydrase (CA) là một loại enzyme tìm thấy trong nhiều mô cơ thể, bao gồm cả mắt. CA xúc tác phản ứng thuận nghịch liên quan đến sự hydrat hóa của carbon dioxide và sự khử nước của axit carbonic. Sự ức chế CA ở mắt làm giảm sự bài tiết dịch thủy tinh thể, có lẽ bằng cách làm chậm sự hình thành các ion bicarbonate, dẫn đến giảm vận chuyển natri và chất lỏng. Kết quả là giảm nhãn áp (IOP), một yếu tố nguy cơ chính trong bệnh lý gây tổn thương dây thần kinh thị giác và mất trường thị giác do glaucoma. Brinzolamide ức chế carbonic anhydrase II (CA-II), isoenzyme có nhiều trong mắt.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Sau khi dùng thuốc nhỏ mắt tại chỗ, brinzolamide được hấp thu vào hệ tuần hoàn.
Phân bố	Do ái lực cao với carbonic anhydrase-II (CA-II), brinzolamide phân bố rộng rãi vào các tế bào hồng cầu và thể hiện thời gian bán hủy trong máu toàn phần dài (trung bình khoảng 24 tuần). Liên kết protein huyết tương 60%.
Chuyển hóa	Chuyển hóa thành N-desethylbrinzolamide, cũng liên kết với carbonic anhydrase và tích tụ trong hồng cầu. Chất chuyển hóa này liên kết chủ yếu với CA-I khi có brinzolamide. Trong huyết tương, cả nồng độ brinzolamide và N-desethylbrinzolamide đều thấp và thường dưới giới hạn định lượng xét nghiệm (<7,5 ng/ml).
Thải trừ	Chủ yếu qua bài tiết qua thận (khoảng 60%). Khoảng 20% liều xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Brinzolamide và N-desethylbrinzolamide là những chất hiện diện chủ yếu trong nước tiểu, cùng với mức vết (<1%) của các chất chuyển hóa N-desmethoxypropyl và O-desmethyl. Thời gian bán thải trong máu toàn phần là 111 ngày.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời thuốc ức chế carbonic anhydrase đường uống làm tăng tác dụng phụ toàn thân như rối loạn toan kiềm. Hiếm gặp độc tính liên quan đến rối loạn axit-bazơ và điện giải ở bệnh nhân dùng chất ức chế carbonic anhydrase đường uống với salicylat liều cao. Các isozyme cytochrome P-450 chịu trách nhiệm chuyển hóa brinzolamide bao gồm CYP3A4 (chính), CYP2A6, CYP2C8 và CYP2C9. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 (như ketoconazole, itraconazole, clotrimazole, ritonavir và troleandomycin) mặc dù sự tích tụ brinzolamide khó xảy ra do thải trừ chủ yếu qua thận. Brinzolamide không ức chế isozyme cytochrome P-450.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với hoạt chất hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc hoặc sulfonamide.
• Suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút).
• Nhiễm toan tăng clo huyết.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng cho người lớn: Nhỏ 1 giọt hỗn dịch brinzolamide vào mắt bị bệnh, 2 lần mỗi ngày. Một số bệnh nhân có thể dùng tới 1 giọt x 3 lần/ngày (theo chỉ định của bác sĩ).

Cách dùng thuốc nhỏ mắt Brinzolamide

1. Rửa tay sạch.
2. Kiểm tra đầu ống nhỏ giọt, lắc kỹ trước khi sử dụng.
3. Tránh chạm đầu ống nhỏ giọt vào mắt hoặc bất cứ thứ gì khác.
4. Ngửa đầu ra sau, kéo mí mắt dưới xuống tạo thành túi.
5. Giữ ống nhỏ giọt gần mắt, bóp nhẹ để một giọt nhỏ vào túi.
6. Nhắm mắt 2-3 phút và cúi đầu xuống.
7. Đặt ngón tay lên ống lệ và ấn nhẹ.
8. Lau sạch thuốc thừa.
9. Vặn nắp kỹ. Không lau hoặc rửa đầu ống nhỏ giọt.
10. Rửa tay.

Nên thông tắc tuyến lệ hoặc nhẹ nhàng khép mí mắt sau khi nhỏ thuốc. Khi thay thế cho thuốc chống tăng nhãn áp khác bằng brinzolamide, hãy ngừng thuốc kia và bắt đầu dùng brinzolamide vào ngày hôm sau.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Rối loạn tiêu hóa (vị đắng hoặc bất thường trong miệng), nhìn mờ, kích ứng mắt, đau mắt, cảm giác dị vật trong mắt, tăng nhãn áp.

Ít gặp: Xem danh sách chi tiết trong phần mô tả ban đầu. (Lưu ý: Danh sách tác dụng phụ rất dài, nên tóm tắt và hướng người đọc đến nguồn thông tin chi tiết hơn nếu cần).

Hiếm gặp: Xem danh sách chi tiết trong phần mô tả ban đầu. (Lưu ý: Danh sách tác dụng phụ rất dài, nên tóm tắt và hướng người đọc đến nguồn thông tin chi tiết hơn nếu cần).

Không xác định tần suất: Viêm mũi, quá mẫn.

Lưu ý

Lưu ý chung khi dùng Brinzolamide

Tác động toàn thân: Mặc dù dùng tại chỗ, brinzolamide được hấp thu toàn thân. Các phản ứng có hại tương tự do sulfonamide có thể xảy ra. Nếu có dấu hiệu phản ứng nghiêm trọng hoặc quá mẫn, ngừng sử dụng. Thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân có nguy cơ suy thận vì nguy cơ nhiễm toan chuyển hóa. Trẻ sinh non hoặc trẻ dưới 1 tuần tuổi chỉ nên dùng sau khi cân nhắc kỹ lợi ích và rủi ro.

Sử dụng đồng thời với thuốc khác: Tác dụng phụ toàn thân có thể tăng lên khi dùng đồng thời đường dùng tại chỗ và đường uống. Cần thận trọng khi sử dụng với bệnh nhân có giác mạc bị tổn thương, hoặc khi bị chấn thương hoặc nhiễm trùng mắt. Benzalkonium chloride (chất bảo quản) có thể gây kích ứng mắt và làm đổi màu kính áp tròng mềm. Bệnh nhân nên tháo kính áp tròng trước khi nhỏ thuốc ít nhất 15 phút.

Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú: Không khuyến cáo sử dụng trong thai kỳ và cần cân nhắc kỹ lợi ích/nguy cơ khi cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Nhìn mờ tạm thời có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Không có trường hợp quá liều đã được báo cáo. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể theo dõi nồng độ điện giải (đặc biệt là kalium) và pH máu.

Quên liều: Tiếp tục điều trị với liều tiếp theo theo kế hoạch. Không vượt quá một giọt vào mắt bị ảnh hưởng ba lần mỗi ngày.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.