Amikacin - Thông tin về Amikacin

Liên hệ

Mô tả Tag

Amikacin: Thông tin chi tiết về thuốc

Amikacin là một loại kháng sinh thuộc họ aminoglycoside, được sử dụng để điều trị các nhiễm khuẩn nghiêm trọng do vi khuẩn Gram âm gây ra. Thông tin dưới đây được tổng hợp từ các nguồn tài liệu y tế đáng tin cậy và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất):

Amikacin

Loại thuốc:

Kháng sinh họ aminoglycoside.

Dạng thuốc và hàm lượng:

Amikacin được bào chế dưới các dạng sau:

Dung dịch tiêm amikacin sulfate: 50 mg/1 ml (dùng cho trẻ em) và 250 mg/ml (2 ml, 4 ml). Lưu ý: sulfate được thêm vào để ổn định thuốc.
Bột amikacin sulfate để pha tiêm: Lọ 250 mg hoặc 500 mg bột, kèm theo dung môi (2 ml hoặc 4 ml) để pha thành dung dịch tiêm. Lưu ý: bột không chứa sulfate.

Liều lượng và hàm lượng amikacin sulfate được biểu thị dưới dạng amikacin. 1,3 mg amikacin sulfate tương đương với 1 mg amikacin.

Chỉ định:

Amikacin được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng, đe dọa tính mạng, đặc biệt là:

Nhiễm khuẩn ổ bụng nặng (bao gồm viêm phúc mạc) do vi khuẩn Gram âm. Thường được sử dụng kết hợp với các kháng sinh khác.
Viêm màng não do vi khuẩn Gram âm: Kết hợp với ampicillin hoặc cephalosporin thế hệ 3.
Nhiễm khuẩn máu nghi ngờ do trực khuẩn Gram âm.
Nhiễm khuẩn nặng chưa xác định nguyên nhân.

Việc lựa chọn thuốc phối hợp phụ thuộc vào loại vi khuẩn gây nhiễm. Điều trị cần dựa trên kết quả nuôi cấy vi khuẩn. Thông thường, amikacin được phối hợp với một kháng sinh beta-lactam. Ví dụ:

Nhiễm khuẩn toàn thân do Pseudomonas aeruginosa: phối hợp với piperacillin.
Viêm nội tâm mạc do Staphylococcus faecalis: phối hợp với ampicillin.
Viêm nội tâm mạc do alpha Streptococcus: phối hợp với benzylpenicillin.
Nhiễm khuẩn kỵ khí: phối hợp với metronidazole hoặc các thuốc kháng khuẩn kỵ khí khác.

Lưu ý: Gentamicin thường là thuốc lựa chọn đầu tiên trong điều trị nhiễm khuẩn Gram âm do giá thành thấp. Amikacin chỉ được sử dụng khi có khả năng kháng thuốc với gentamicin hoặc tobramycin.

Dược lực học:

Amikacin sulfate là một kháng sinh bán tổng hợp thuộc họ aminoglycoside. Cơ chế tác dụng:

Diệt khuẩn nhanh: Bằng cách gắn vào tiểu đơn vị 30S của ribosome vi khuẩn, ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn.
Phụ thuộc hệ thống vận chuyển Oxy: Việc hấp thu và xâm nhập của aminoglycoside vào màng tế bào phụ thuộc vào hệ thống này. Do đó, hoạt tính của thuốc giảm đáng kể trong môi trường kỵ khí.
Tác dụng hậu kháng sinh: Hoạt tính diệt khuẩn vẫn tiếp tục sau khi nồng độ thuốc trong huyết thanh giảm xuống dưới nồng độ ức chế tối thiểu. Đây là lý do amikacin có thể được dùng liều đơn hàng ngày.

Amikacin có phổ tác dụng chủ yếu trên các trực khuẩn Gram âm ưa khí, bao gồm:

Acinetobacter
E. coli
Enterobacter
Klebsiella
Proteus
Providencia
Pseudomonas

Amikacin thường được sử dụng trong điều trị nhiễm khuẩn Gram âm tại bệnh viện, đặc biệt ở những vùng có tỷ lệ kháng thuốc gentamicin và tobramycin cao.

Động lực học:

Hấp thu:

Không hấp thu qua đường uống, chỉ dùng đường tiêm.
Hấp thu nhanh sau tiêm bắp, nồng độ đỉnh đạt được trong 0,5-2 giờ.

Phân bố:

Phân bố rộng rãi vào xương, tim, túi mật, phổi, mật, đờm, dịch tiết phế quản, dịch kẽ, màng phổi, dịch khớp.
Nồng độ thấp trong dịch não tủy sau tiêm IM hoặc IV, nhưng tăng lên khi màng não bị viêm (có thể đạt 50% nồng độ trong huyết thanh).
Đi qua nhau thai.
Phân bố vào sữa mẹ với nồng độ thấp.
Liên kết protein huyết tương thấp (< 11%).

Chuyển hóa và thải trừ:

94-98% liều dùng được đào thải qua thận dưới dạng không đổi trong 24 giờ.
Thời gian bán thải: 2-3 giờ ở người lớn có chức năng thận bình thường; 28-86 giờ ở người lớn suy thận nặng.

Tương tác thuốc:

Amikacin có thể tương tác với một số thuốc khác, gây tăng độc tính hoặc giảm hiệu quả điều trị:

Thuốc gây độc thận hoặc thính giác: Sử dụng đồng thời hoặc liên tiếp với các thuốc này làm tăng nguy cơ độc tính của aminoglycoside.
Thuốc phong bế thần kinh cơ: Tăng nguy cơ chẹn thần kinh cơ, dẫn đến liệt hô hấp.
Thuốc giãn cơ cura và thuốc gây mê: Tăng tác dụng của các thuốc này.
Penicilin hoạt phổ rộng, furosemide, bumetanide, indomethacin: Có thể xảy ra tương tác.

Tương kỵ: Không được trộn lẫn amikacin với các thuốc khác, đặc biệt là kháng sinh beta-lactam.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với aminoglycoside hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhược cơ.

Liều lượng & cách dùng:

Cách dùng:

Tiêm bắp: Dùng dung dịch có sẵn, nồng độ 50 hoặc 250 mg/ml, không pha loãng.
Truyền tĩnh mạch: Pha 500 mg amikacin vào 100-200 ml dung dịch truyền (ví dụ: NaCl 0,9% hoặc dextrose 5%). Truyền trong 30-60 phút (người lớn) hoặc 1-2 giờ (trẻ nhỏ).

Liều dùng:

Liều dùng phụ thuộc vào nhiều yếu tố, bao gồm cân nặng, tuổi tác, chức năng thận và mức độ nhiễm trùng. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ để được kê đơn chính xác.

Người lớn: Liều thông thường là 15 mg/kg/ngày, chia làm 2 liều, tiêm cách 8 hoặc 12 giờ. Liều tối đa không quá 1,5 g/ngày hoặc 15 g trong suốt quá trình điều trị (không quá 7-10 ngày).

Trẻ em: Liều dùng khác nhau tùy theo tuổi và cân nặng. Tham khảo bảng liều dùng cụ thể cho từng độ tuổi.

Suy thận: Điều chỉnh liều dựa trên độ thanh thải creatinin. Xem bảng liều điều chỉnh cho người suy thận dưới đây:

Creatinin huyết thanh (µmol/l)	Độ thanh thải creatinin (ml/phút/1.73 m²)	Khoảng cách liều dùng (giờ)
≤ 110	> 100	12
111 - 150	100 - 55	15
151 - 200	54 - 40	18
201 - 255	39 - 30	24
256 - 335	29 - 22	30
≥ 336	< 22	≥ 36

Tác dụng phụ:

Amikacin có thể gây ra nhiều tác dụng phụ, bao gồm:

Thường gặp: Chóng mặt, protein niệu, tăng creatinin và urê máu, giảm thính lực, buồn nôn, mất thăng bằng.
Ít gặp: Sốt, tăng bạch cầu ái toan, ngoại ban, tăng transaminase, tăng creatinin máu, albumin niệu, nước tiểu có hồng cầu và bạch cầu, đái ít.
Hiếm gặp: Nhức đầu, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng huyết áp, dị cảm, run, nhược cơ, liệt, đau khớp, điếc.
Không xác định tần suất: Ngưng thở, co thắt phế quản.

Lưu ý:

Lưu ý chung:

Sử dụng thận trọng ở người cao tuổi và trẻ em do nguy cơ độc tính cho tai và thận cao.
Giám sát chức năng thính giác và thận thường xuyên.
Tránh sử dụng kéo dài hoặc lặp lại.
Tránh sử dụng đồng thời hoặc liên tiếp với các thuốc gây độc thận hoặc thính giác khác.
Có thể gây độc thận, nguy cơ cao hơn ở người suy thận, dùng liều cao hoặc điều trị kéo dài.
Có thể gây độc thần kinh (độc tính tiền đình và/hoặc tai), nguy cơ cao hơn ở người suy thận, dùng liều cao hoặc điều trị kéo dài.
Có thể gây ức chế thần kinh cơ và liệt hô hấp.
Không dùng cho bệnh nhân nhược cơ.
Có thể gây tăng sinh vi sinh vật không nhạy cảm.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Có thể gây hại cho thai nhi. Thông báo cho bác sĩ nếu đang mang thai hoặc dự định mang thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Amikacin được bài tiết vào sữa mẹ với lượng rất ít, tuy nhiên không nên cho con bú khi dùng thuốc.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Cần thận trọng do có thể xảy ra các tác dụng phụ ảnh hưởng đến khả năng này.

Quá liều:

Quá liều amikacin có thể gây độc thận, độc tai và độc tính thần kinh (phong bế thần kinh cơ). Điều trị bao gồm sử dụng canxi ion, thẩm phân phúc mạc hoặc thẩm tách máu.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.