Trifluridine - Thông tin về Trifluridine

Mô tả Tag

Trifluridine: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Trifluridine

Loại thuốc: Thuốc kháng virus, nhỏ mắt.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Dung dịch nhỏ mắt 1% (7,5 ml)
• Bột đông khô lọ 50 mg, lọ 5 ml

Chỉ định:

Trifluridine được sử dụng để điều trị các trường hợp sau:

1. Viêm giác mạc nông, viêm loét giác mạc hình cành cây, viêm giác mạc hình bản đồ do virus Herpes simplex.
2. Dự phòng và điều trị nhiễm Vaccinia virus ở mắt do biến chứng chủng đậu mùa hoặc trong phòng nghiên cứu.
3. Dùng đơn thuần hoặc phối hợp với corticoid tại chỗ điều trị viêm giác mạc hình đĩa và viêm giác mạc - viêm mống mắt thể mi.

Dược lực học:

Trifluridine là một nucleoside pyrimidin có cấu trúc tương tự thymidin. Thuốc có tác dụng chống virus Herpes simplex typ 1 và 2 (HSV). In vitro, thuốc có tác dụng đối với một vài chủng Adenovirus, Vaccinia virus. Thuốc không có tác dụng chống vi khuẩn, nấm và Chlamydia.

Trifluridine thường dùng tại chỗ để nhỏ mắt. Thuốc ức chế sự sao chép của virus và ức chế tổng hợp thymidylat synthase, một enzyme cần thiết cho sự tổng hợp DNA của virus. So với idoxuridin, trifluridine dễ tan hơn 10 lần và dung dịch trifluridine 1% có tác dụng mạnh hơn dung dịch idoxuridin gấp đôi.

Trong nghiên cứu lâm sàng, 95% người bệnh bị loét giác mạc có nhánh hoặc hình bản đồ do HSV đều tái biểu mô hóa hoàn toàn giác mạc trong vòng 14 ngày. Trifluridine dùng tại chỗ cũng hiệu quả trong điều trị viêm giác mạc HSV ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng idoxuridin và/hoặc vidarubin dùng tại chỗ.

Lưu ý: Do bản chất của nhiễm HSV ở mắt thường tái phát, thuốc không ngăn chặn được mất dần thị lực nếu bị tái phát. Mặc dù chưa có bằng chứng về sự kháng thuốc sau nhiều lần tiếp xúc, khả năng kháng thuốc vẫn có thể xảy ra.

Động lực học:

Hấp thu:

Sự hấp thu toàn thân của trifluridine sau khi dùng liều điều trị với trifluridine nhỏ mắt dường như không đáng kể. Không thấy thuốc và chất chuyển hóa của thuốc trong huyết thanh ở liều điều trị.

Phân bố:

Sau khi nhỏ lên mắt, thuốc ngấm vào mô đệm của giác mạc và thủy dịch. Biểu mô giác mạc càng bị tổn thương nặng thì thuốc ngấm càng nhiều. Các nghiên cứu in vitro cho thấy trifluridin gắn kết với protein trong huyết tương người lớn hơn 96%, chủ yếu liên kết với albumin huyết thanh.

Chuyển hóa:

Một chất chuyển hóa chính là 5-carboxy-2'-deoxyuridine được tìm thấy ở tế bào nội mô của giác mạc, cho thấy sự chuyển hóa tại chỗ của thuốc.

Thải trừ:

Thời gian bán thải là 12 đến 18 phút sau khi dùng thuốc nhỏ mắt.

Tương tác thuốc:

Có thể kết hợp dùng trifluridine với corticoid tại chỗ trong trường hợp bị viêm giác mạc do Herpes simplex. Không có khả năng các loại thuốc khác dùng bằng đường uống hoặc tiêm sẽ ảnh hưởng đến trifluridine được sử dụng trong mắt. Tuy nhiên, cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc bạn đang sử dụng (thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn, vitamin và các sản phẩm thảo dược) để tránh tương tác thuốc.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với trifluridine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & Cách dùng:

Liều dùng Trifluridine:

Người lớn:

Chỉ định	Liều dùng
Viêm giác mạc, viêm giác - kết mạc do Herpes simplex (giai đoạn cấp)	Nhỏ 1 giọt/mắt, cách 2 giờ/lần (tối đa 9 lần/ngày) cho đến khi biểu mô giác mạc phục hồi hoàn toàn.
Viêm giác mạc, viêm giác - kết mạc do Herpes simplex (phòng tái nhiễm)	Nhỏ 1 giọt/mắt, cách 4 giờ/lần (tối đa 5 lần/ngày) trong 7 ngày.
Nhiễm Vaccinia virus ở mắt (giác mạc và màng kết hợp)	Nhỏ 1 giọt/mắt, cách 2 giờ/lần (khoảng 9 lần/ngày) trong tối đa 14 ngày hoặc đến khi tổn thương lành.
Viêm bờ mi mắt hoặc tổn thương do Vaccinia virus quanh mắt	Nhỏ 1 giọt/mắt, cách 4 giờ/lần (khoảng 5 lần/ngày) trong tối đa 14 ngày hoặc đến khi tổn thương lành.

Trẻ em: Tương tự liều người lớn. Hiệu quả và độ an toàn ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa được thiết lập.

Cách dùng: Rửa tay sạch trước khi nhỏ thuốc. Tránh để đầu ống nhỏ giọt chạm vào mắt hoặc tay. Sau khi nhỏ thuốc, ấn nhẹ góc trong mắt (gần mũi) khoảng 1 phút. Nếu dùng nhiều loại thuốc nhỏ mắt, cách nhau 10 phút.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Cảm giác nóng rát, chói cộm, đỏ mắt, nhìn mờ, phù mi mắt.

Ít gặp: Viêm giác mạc đốm (dùng lâu ngày), tăng nhãn áp, phản ứng dị ứng.

Lưu ý:

• Không dùng quá liều khuyến cáo để tránh nhiễm độc mắt. Chỉ dùng theo chỉ định của bác sĩ nhãn khoa.
• Kiểm tra mắt định kỳ nếu dùng thuốc trên 21 ngày, đặc biệt là người cao tuổi.
• Không đeo kính áp tròng trong khi dùng thuốc (đợi ít nhất 15 phút sau khi nhỏ thuốc).
• Mắt khô làm giảm hiệu quả thuốc.
• Tránh dùng đồng thời với thuốc nhỏ mắt khác nếu không cần thiết.
• Thuốc không điều trị nhiễm trùng do vi khuẩn hoặc nấm.
• Không sử dụng nếu thuốc đổi màu hoặc có hạt.
• Liên hệ bác sĩ nếu triệu chứng không cải thiện sau 7 ngày.
• Phụ nữ có thai/cho con bú: Cần cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi sử dụng. Chưa có đủ dữ liệu về an toàn cho phụ nữ có thai và cho con bú (AHFS xếp loại C khi dùng cho phụ nữ có thai).
• Lái xe/vận hành máy móc: Tránh lái xe, vận hành máy móc hoặc làm việc nguy hiểm vì thuốc có thể gây nhìn mờ.

Quá liều:

Quá liều thuốc nhỏ mắt 1% không gây nguy hiểm vì hấp thu toàn thân không đáng kể. Tìm kiếm sự chăm sóc y tế nếu có triệu chứng quá liều. Nếu quên liều, dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và không dùng gấp đôi liều.