Tramadol - Thông tin về Tramadol

Thuốc Bostacet

Liên hệ

Mô tả Tag

Tramadol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Tramadol

Loại thuốc: Thuốc giảm đau tổng hợp loại opioid.

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nang cứng: Tramadol hydrochloride 50mg
Viên nén phóng thích kéo dài: Tramadol Hydrochloride 100mg
Dung dịch tiêm: Tramadol hydrocloride 100 mg/2ml, 50 mg/ml

Chỉ định

Tramadol được chỉ định để giảm đau trong các trường hợp đau trung bình đến nặng khi các phương pháp điều trị khác không hiệu quả hoặc có chống chỉ định.

Dược lực học

Tramadol hydrochloride là thuốc giảm đau opioid tổng hợp, có tác dụng giảm đau ở trung ương thần kinh và có khả năng gây nghiện, tương tự như morphin. Thuốc và chất chuyển hóa chính của nó, O-desmethyltramadol (M1), gắn kết với thụ thể μ-opioid trên tế bào thần kinh, đồng thời ức chế sự tái hấp thu norepinephrine và serotonin. Điều này dẫn đến tác dụng giảm đau. Tác dụng giảm đau thường xuất hiện sau 1 giờ và đạt hiệu quả tối đa sau 2-3 giờ. Khác với morphin, tramadol ít gây giải phóng histamin, ít ảnh hưởng đến nhịp tim và chức năng tâm thất trái, và ở liều điều trị, ức chế hô hấp ít hơn morphin.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Tramadol hydrochloride hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thức ăn ít ảnh hưởng đến sự hấp thu.
Phân bố	Thuốc gắn kết với protein huyết tương khoảng 20% và phân bố rộng rãi trong các mô và cơ quan, với thể tích phân bố khoảng 2,7 lít/kg.
Chuyển hóa	Chuyển hóa mạnh ở gan, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 75%. Tramadol được chuyển hóa chủ yếu qua hai isoenzym cytochrome P450: CYP3A4 và CYP2D6. CYP2D6 chuyển hóa tramadol thành M1, cũng có tác dụng giảm đau. Hoạt động của CYP2D6 có tính di truyền, với một số người có hoạt tính enzym yếu. Ngoài chuyển hóa pha I, tramadol và M1 còn trải qua chuyển hóa pha II thông qua liên hợp với acid glucuronic hoặc acid sulfuric.
Thải trừ	Thải trừ chủ yếu qua thận (90%) và phân (10%), khoảng 30% dưới dạng không chuyển hóa và 60% dưới dạng chuyển hóa. Thuốc đi qua nhau thai và sữa mẹ. Thời gian bán thải của tramadol hydrochloride là 6,3 giờ, của M1 là 7,4 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Carbamazepin: Làm tăng chuyển hóa tramadol, giảm tác dụng.
Quinidin:Ức chế CYP2D6, làm giảm chuyển hóa và tăng tác dụng tramadol.
Warfarin: Tramadol có thể kéo dài thời gian prothrombin. Cần theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin khi dùng chung.
Fluoxetin, paroxetin, amitriptylin: Làm giảm chuyển hóa tramadol. Không nên dùng chung.

Tương tác với thực phẩm: Rượu làm tăng tác dụng an thần của tramadol. Tránh uống rượu khi dùng thuốc.

Chống chỉ định

Quá mẫn với tramadol hoặc opioid khác.
Ngộ độc cấp hoặc quá liều thuốc ức chế thần kinh trung ương (rượu, thuốc ngủ, thuốc giảm đau opioid, thuốc tâm thần).
Đang dùng hoặc vừa mới ngừng dùng thuốc ức chế MAO (trong vòng 14 ngày).
Suy hô hấp nặng, suy gan nặng.
Trẻ em dưới 15 tuổi.
Phụ nữ đang cho con bú.
Động kinh không kiểm soát được.
Nghiện opioid.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều lượng và tần suất dùng thuốc phụ thuộc vào mức độ đau, nhưng tốt nhất không quá 7 ngày liên tục. Uống cả viên, không nhai, với nước.

Uống: 1-2 viên/lần, cách 4-6 giờ/lần. Liều tối đa 400mg/ngày.
Tiêm: (bắp, tĩnh mạch, dưới da): 1 ống 100mg hoặc 2 ống 50mg, tiêm chậm. Có thể lặp lại sau 30-60 phút. Liều tối đa 400mg/ngày. Trong trường hợp sau phẫu thuật, liều có thể lên đến 500mg/4 giờ.

Trẻ em trên 15 tuổi: Tương tự người lớn.

Trẻ em 1-15 tuổi: Tham khảo ý kiến bác sĩ.

Suy thận: Điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin. Nếu độ thanh thải creatinin < 30ml/phút: Khoảng cách giữa các liều là 12 giờ, liều tối đa 200mg/ngày. Nếu < 10ml/phút: Không dùng.

Suy gan nặng: Liều 50mg, cách 12 giờ/lần.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Khó chịu, lo âu, bồn chồn, lú lẫn, căng thẳng thần kinh, rối loạn giấc ngủ, buồn nôn, nôn, đau bụng, chán ăn, đầy hơi, táo bón, tăng trương lực cơ.

Ít gặp: Dị ứng, sốc phản vệ, nghiện thuốc, giảm cân, hạ huyết áp tư thế đứng, ngất, nhịp tim nhanh, mất trí nhớ, rối loạn nhận thức, trầm cảm, khó tập trung, ảo giác, dáng đi bất thường, co giật, run, khó tiểu tiện, rối loạn kinh nguyệt.

Hiếm gặp: Rối loạn nhịp tim và huyết áp, nhồi máu cơ tim, đau nửa đầu, viêm gan, viêm miệng.

Triệu chứng cai thuốc: Có thể gặp khi ngừng thuốc đột ngột, bao gồm kích động, lo âu, căng thẳng, mất ngủ, tăng động, run và rối loạn tiêu hóa.

Lưu ý

Sốc phản vệ: Nguy cơ cao ở người có tiền sử dị ứng với codein hoặc opioid khác.
Nghiện thuốc: Nguy cơ nghiện tăng nếu dùng quá 7 ngày liên tục.
Ức chế hô hấp: Nguy cơ tăng khi dùng liều cao hoặc phối hợp với thuốc gây mê, rượu.
Tăng áp lực nội sọ: Cần theo dõi chặt chẽ.
Suy gan/thận: Điều chỉnh liều.
Co giật: Nguy cơ tăng khi dùng chung với thuốc ức chế tái hấp thu serotonin (SSRI, SNRI), thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA), thuốc ức chế MAO, hoặc các thuốc làm giảm ngưỡng co giật. Nguy cơ cũng tăng ở người bệnh động kinh hoặc có tiền sử co giật.
Tự tử: Nguy cơ tăng ở người có tiền sử rối loạn tâm thần hoặc ý định tự tử.
Hội chứng serotonin: Nguy cơ tăng khi dùng chung với thuốc serotonergic (SSRI, SNRI, TCA, MAOI, triptan).
Phản vệ: Phản ứng dị ứng hiếm gặp nhưng có thể nguy hiểm đến tính mạng. Nguy cơ cao ở người có tiền sử dị ứng với codein hoặc opioid khác.
Suy hô hấp: Thận trọng ở người có nguy cơ suy hô hấp.
Phụ nữ có thai: Không nên dùng trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ.
Phụ nữ cho con bú: Không nên dùng.
Lái xe/vận hành máy móc: Tránh dùng vì có thể gây buồn ngủ và giảm sự tỉnh táo.

Quá liều

Triệu chứng: Nôn, co giật, bối rối, lo âu, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, hôn mê, suy hô hấp.

Xử trí: Duy trì hô hấp, điều trị tích cực các triệu chứng, dùng thuốc chống co giật, than hoạt.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên.