Thiocolchicoside - Thông tin về Thiocolchicoside

Mô tả Tag

Thiocolchicoside

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Thiocolchicoside

Loại thuốc: Thuốc giãn cơ

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 4mg, 8mg

Chỉ định

Thiocolchicoside được chỉ định để điều trị các rối loạn chỉnh hình, chấn thương và thấp khớp, đặc biệt là để bổ trợ trong điều trị co cứng cơ gây đau đớn. Được sử dụng trong bệnh lý cột sống cấp tính ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.

Dược lực học

Thiocolchicoside là một chất giãn cơ tác động thông qua cơ chế liên kết chọn lọc với thụ thể GABA-A. Cơ chế này dẫn đến ức chế truyền dẫn thần kinh, ngăn chặn các cơn co thắt cơ. Thuốc hoạt động như một chất đối kháng cạnh tranh thụ thể GABA và cũng ức chế thụ thể glycine. Cần lưu ý rằng thuốc có hoạt tính chống co giật mạnh và không nên sử dụng cho những người có nguy cơ bị co giật.

Là một dẫn xuất lưu huỳnh tổng hợp của colchicoside, một glucoside tự nhiên có trong cây Colchicum autumnale, Thiocolchicoside có tác dụng chọn lọc và mạnh mẽ đối với các thụ thể g-aminobutyric acid A (GABA-A). Nó tác động lên sự co cơ bằng cách kích hoạt các con đường ức chế GABA, do đó hoạt động như một chất giãn cơ mạnh. GABA, là chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong vỏ não, liên quan đến giảm đau cơ, tác dụng an thần và gây mê. GABA cũng có thể điều chỉnh nhịp tim và huyết áp.

Thiocolchicoside cũng có ái lực với các thụ thể glycine ức chế (có hoạt động phản ứng glycomimetic và GABA), góp phần vào tác dụng giãn cơ. Glycine, một chất dẫn truyền thần kinh ức chế khác, hoạt động như một chất điều hòa dị ứng của các thụ thể NMDA (N-methyl-D-aspartate). Nó tham gia vào quá trình xử lý dữ liệu vận động và cảm giác, ảnh hưởng đến chuyển động, thị lực và thính giác.

Động học

Hấp thu: Sinh khả dụng đường uống khoảng 25%. Sau khi tiêm bắp, thời gian đạt nồng độ tối đa (Tmax) là 30 phút. Cmax của thiocolchicoside là 113 ng/mL sau khi dùng liều 4mg và 175 ng/mL sau khi dùng liều 8mg. AUC tương ứng là 283 và 417 ng.h/mL. Chất chuyển hóa có hoạt tính được tìm thấy ở nồng độ thấp hơn, với Cmax là 11,7 ng/mL sau 5 giờ và AUC là 83 ng.h/mL.

Phân bố: Thể tích phân bố biểu kiến sau khi tiêm bắp 8mg được ước tính khoảng 42,7 L. Liên kết với protein huyết tương thấp.

Chuyển hóa: Thiocolchicoside được chuyển hóa thành 3 chất chuyển hóa chính, bao gồm 3-demethylcolchicine (không hoạt động), 3-O-glucurono-demethylcolchicine (có hoạt tính) và didemethylcolchicine (không hoạt động).

Thải trừ: Thiocolchicoside không được thải trừ ở dạng không đổi. Các chất chuyển hóa được tìm thấy trong nước tiểu và phân. Thời gian bán thải khoảng 7,7 giờ. Thải trừ chủ yếu qua thận (75% tổng lượng thanh thải).

Tương tác thuốc

Hiện chưa có thông tin đầy đủ về tương tác thuốc của Thiocolchicoside với các thuốc khác.

Chống chỉ định

• Tiền sử dị ứng với thiocolchicoside hoặc colchicine.
• Phụ nữ cho con bú.
• Phụ nữ trong 3 tháng đầu thai kỳ.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều khuyến cáo tối đa là 8mg mỗi 12 giờ. Thời gian điều trị không nên quá 7 ngày liên tục. Uống thuốc giữa các bữa ăn.

Trẻ em: Trên 16 tuổi dùng liều như người lớn.

Tác dụng phụ

Hiếm gặp: Rối loạn tiêu hóa (tiêu chảy, đau dạ dày).

Rất hiếm gặp: Phản ứng dị ứng (nổi mề đay, phù mặt, sốc phản vệ), phản ứng ngoài da (ngứa, nổi ban đỏ, phát ban).

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Thiocolchicoside đã được chứng minh là gây ra dị bội nhiễm sắc thể và vô sinh ở nam giới. Nên tránh sử dụng trong tất cả các giai đoạn mang thai, cho con bú và dậy thì. Là một yếu tố nguy cơ tiềm ẩn của bệnh ung thư.
• Việc sử dụng thiocolchicoside đã bị hạn chế ở nhiều quốc gia do lo ngại về an toàn.
• Sử dụng thận trọng ở người có tiền sử động kinh hoặc co giật.
• Thông báo cho bác sĩ nếu bị tiêu chảy hoặc đau dạ dày.
• Một nghiên cứu đã ghi nhận sự gia tăng nồng độ men gan (AST và ALT) sau khi sử dụng thiocolchicoside, tuy nhiên, men gan đã trở lại bình thường sau khi ngừng thuốc.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không dùng thuốc trong 3 tháng đầu thai kỳ. Nếu đang dùng thuốc mà có thai, cần gặp ngay bác sĩ để được tư vấn.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không dùng thuốc khi cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Quá liều thiocolchicoside có thể gây ra dị bội nhiễm sắc thể, vô sinh ở nam giới và độc tính gan. Là một yếu tố nguy cơ tiềm ẩn của bệnh ung thư. Chưa có thông tin cụ thể và rõ ràng về quá liều thiocolchicoside.

Cách xử lý khi quá liều: Thông báo ngay cho bác sĩ.

Quên liều và xử trí: Nếu quên một liều, uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.