Testosterone undecanoate - Thông tin về Testosterone undecanoate

Liên hệ

Mô tả Tag

Testosterone Undecanoate

Testosterone undecanoate là một dạng testosterone được ester hóa, gắn liền với một chuỗi axit béo dài. Điểm khác biệt quan trọng so với các chất tương tự testosterone khác là nó không có vị trí methyl hóa trên carbon 17, do đó loại bỏ được các tác động bất lợi lên gan. [L1164] Hiện nay, nó đang được phát triển để thay thế cho testosterone enanthate hoặc testosterone cypionate, và các phòng thí nghiệm Paddock đang hướng tới việc nhận được sự chấp thuận của FDA. FDA đã chấp thuận sản phẩm testosterone undecanoate lần đầu tiên vào năm 1953.

Chỉ định

Testosterone undecanoate được chỉ định như một liệu pháp thay thế testosterone ở nam giới trưởng thành bị thiếu hoặc không có testosterone nội sinh. Các chỉ định được chấp thuận bao gồm:

Suy sinh dục nguyên phát: Bao gồm suy tinh hoàn do các nguyên nhân như bệnh cryptorchidism, xoắn hai bên, viêm lan, hội chứng testis biến mất, cắt bỏ tinh hoàn, hội chứng Klinefelter, hóa trị hoặc nhiễm độc.
Hypogonadotropic hypogonadism: Do gonadotropin vô căn, thiếu hụt hormone giải phóng hormone luteinizing (LHRH), hoặc chấn thương tuyến yên-hypothalamic từ khối u, chấn thương hoặc phóng xạ. [Nhãn FDA]

Dược lực học

Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy testosterone undecanoate duy trì nồng độ testosterone huyết tương ổn định trong nhiều tuần, không giảm xuống dưới giới hạn bình thường thấp và nhanh chóng vượt quá giới hạn bình thường cao. Nồng độ dihydrotestosterone (DHT) và estradiol bị ức chế nhưng vẫn nằm trong giới hạn bình thường. Những thay đổi nội tiết tố này vẫn ổn định ngay cả sau hai tuần ngừng sử dụng. [A31629]

Động lực học

Testosterone tác động lên cơ thể người và các động vật có xương sống khác thông qua hai cơ chế chính:

Kích hoạt thụ thể androgen (trực tiếp hoặc gián tiếp qua DHT).
Chuyển đổi thành estradiol và kích hoạt thụ thể estrogen.

Testosterone tự do (T) được vận chuyển vào tế bào chất của tế bào mô đích, nơi nó có thể liên kết với thụ thể androgen hoặc được chuyển đổi thành 5-alpha-dihydrotestosterone (DHT) bởi enzyme 5-alpha-reductase. Phức hợp thụ thể-T thay đổi cấu trúc, di chuyển vào nhân tế bào và liên kết với các yếu tố phản ứng hoóc môn (HRE) trên DNA, ảnh hưởng đến hoạt động phiên mã gen và tạo ra các tác dụng androgen. [A949]

Trao đổi chất

Để hoạt động, testosterone undecanoate cần được xử lý bởi các enzyme trong máu, phá vỡ liên kết giữa phần ester và testosterone. Sau khi tách ra, testosterone được chuyển hóa thành 17-keto steroid qua hai con đường. Các chất chuyển hóa hoạt động chính là estradiol và dihydrotestosterone (DHT). Testosterone được chuyển đổi thành DHT nhờ enzyme 5α-reductase trong da, gan và đường sinh dục. Trong các mô sinh sản, DHT được chuyển hóa thành androstanediol. [L1152]

Độc tính

Các thử nghiệm tiền lâm sàng cho thấy nguy cơ gây ra khối u tử cung và tăng nguy cơ ung thư gan. Testosterone undecanoate có thể làm tăng số lượng và sự khác biệt của các khối u ung thư biểu mô hóa học. Việc sử dụng testosterone ngoại sinh có thể đảo ngược quá trình sinh tinh. [L1165]

Lưu ý: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.