Testosterone - Thông tin về Testosterone

Liên hệ

Mô tả Tag

Testosterone

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Testosterone (Testosteron)

Loại thuốc: Hormon sinh dục nam (Androgen)

Dạng thuốc và hàm lượng

Dạng thuốc	Hàm lượng
Viên nén	5, 10, 25, 50 mg
Viên nang	40, 200 mg
Viên ngậm dưới lưỡi	10 mg
Ống tiêm	10, 25, 50, 100, 250 mg/ml
Gel	1%
Kem	2,5%, 5%
Miếng dán	12,5 mg/37 cm² và 24,4 mg/44 cm²
Miếng cấy dưới da	100 mg

Chỉ định

Testosterone được chỉ định trong các trường hợp sau:

Giảm năng tuyến sinh dục ở nam giới do tuyến yên, tinh hoàn hoặc do cắt bỏ 2 tinh hoàn.
Hỗ trợ cho việc chuyển đổi giới tính từ nữ sang nam.
Dậy thì muộn ở con trai.
Điều trị ung thư vú ở phụ nữ mãn kinh có di căn xương (carcinom vú rải rác).

Dược lực học

Testosterone là hormon sinh dục nam nội sinh chính, được sản xuất bởi các tế bào kẽ của tinh hoàn dưới sự điều hòa của hormon hướng sinh dục từ thùy trước tuyến yên và hệ thống điều khiển ngược âm tính trên trục vùng dưới đồi - tuyến yên - tinh hoàn. Testosterone thúc đẩy sự phát triển cơ quan sinh dục nam và duy trì đặc tính sinh dục phụ ở nam giới. Vỏ thượng thận và buồng trứng cũng tiết ra một lượng nhỏ hormon sinh dục nam, sau khi chuyển hóa sẽ tạo ra một lượng nhỏ Testosterone lưu hành trong máu.

Các androgen như Testosterone và este của nó được sử dụng trong liệu pháp thay thế cho nam giới bị giảm năng sinh dục do rối loạn chức năng tuyến yên hoặc tinh hoàn, hoặc do cắt bỏ tinh hoàn. Ở những người bị giảm năng tuyến yên, androgen có thể giúp phục hồi chức năng sinh dục, nhưng không điều trị được chứng vô sinh. Testosterone cũng được sử dụng cho thiếu niên chậm dậy thì hoặc chậm lớn, tuy nhiên cần thận trọng vì có thể gây cốt hóa sớm các đầu xương dẫn đến hạn chế chiều cao.

Giống như các hormon sinh dục đồng hóa khác, Testosterone làm tăng sự giữ lại nitơ, kali, natri và photpho, tăng đồng hóa protein, giảm dị hóa axit amin và nồng độ canxi trong nước tiểu. Tuy nhiên, cân bằng nitơ chỉ được cải thiện khi cơ thể được cung cấp đủ calo và protein. Testosterone cũng làm tăng giữ nước, tăng trưởng xương, tăng lưu lượng máu đến da (giảm mỡ), và tăng sản xuất hồng cầu.

Động lực học

Hấp thu

Sự hấp thu Testosterone phụ thuộc vào đường dùng, nguồn gốc (tự nhiên hay tổng hợp), có bị este hóa hay không, và dạng bào chế. Sinh khả dụng đường uống của Testosterone thấp do bị chuyển hóa mạnh ở niêm mạc ruột và gan. Vì vậy, Testosterone thường được dùng tiêm bắp, dưới da hoặc qua da. Tuy nhiên, một số dạng uống như Testosterone Undecanoate được hấp thu nhanh ở ruột cùng với lipid và vào hệ tuần hoàn qua đường bạch huyết, tránh được sự chuyển hóa ở gan, nên sinh khả dụng cao hơn. Testosterone đã bị este hóa tan trong lipid tốt hơn, khi vào cơ thể sẽ bị thủy phân giải phóng Testosterone. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống từ 4-5 giờ, sau khi tiêm bắp là 72 giờ. Khi dùng dạng gel, kem hoặc miếng dán, Testosterone được hấp thu nhanh, sau 30 phút bôi hoặc dán, 10% Testosterone đã được hấp thu và sau 4 giờ đạt nồng độ sinh lý trong huyết tương.

Phân bố

Trong máu, chỉ có 2% Testosterone ở dạng tự do, 30-40% gắn vào globulin, phần còn lại gắn vào albumin và các protein khác.

Chuyển hóa

Testosterone và các steroid đồng hóa được chuyển hóa ở gan. Các chất chuyển hóa có hoạt tính của Testosterone là estradiol và dihydrotestosterone. Ở nhiều mô, hoạt tính của Testosterone phụ thuộc vào sự tạo thành dihydrotestosterone dưới tác dụng của 5 alpha-reductase.

Thải trừ

Testosterone và các chất chuyển hóa được thải trừ qua nước tiểu và phân. Khoảng 90% liều tiêm bắp được thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp và 6% qua phân dưới dạng chưa liên hợp. Nửa đời thải trừ của Testosterone dao động từ 10-100 phút. Tuy nhiên, nửa đời thải trừ có thể thay đổi tùy thuộc vào dạng este và đường dùng. Ví dụ, Testosterone cypionat sau khi tiêm bắp có nửa đời thải trừ khoảng 8 ngày, dạng dùng tại chỗ Androderm có nửa đời thải trừ khoảng 70 phút.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Dùng đồng thời với thuốc chống đông làm tăng nguy cơ chảy máu.
Cần giảm liều thuốc hạ đường huyết ở người bệnh đái tháo đường.
Dùng dài ngày có thể làm giảm tác dụng của thuốc phong bế thần kinh cơ (suxamethonium và vecuronium).
Có thể làm sai lệch kết quả xét nghiệm (dung nạp glucose và chức năng tuyến giáp).
Thuốc gây cảm ứng enzyme chuyển hóa thuốc ở gan có thể làm giảm tác dụng của Testosterone.
Dùng cùng ACTH, corticoid gây tăng giữ nước.

Tương kỵ thuốc

Tránh dùng với bơm tiêm nhựa vì gây tương kỵ hóa học.

Chống chỉ định

Testosterone chống chỉ định trong các trường hợp sau:

Phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú.
Nam giới bị ung thư biểu mô vú hoặc ung thư tuyến tiền liệt.
Trẻ em dưới 15 tuổi (có thể dùng cho trẻ nam trên 12 tuổi để phát triển cơ quan sinh dục nam, cần thận trọng).
Nam giới mắc một số rối loạn tâm thần, đặc biệt là hung hãn.
Ung thư gan nguyên phát.
Hạ calci huyết.
Bệnh thận hư.
Mẫn cảm với thuốc.
Tiền sử hoặc hiện tại có khối u ở gan.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn: Liều dùng tùy thuộc vào chỉ định và dạng thuốc sử dụng. Xem thông tin chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng của từng loại thuốc cụ thể. Liều dùng cần được bác sĩ điều chỉnh dựa trên đáp ứng của bệnh nhân và nồng độ Testosterone trong máu.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả chưa được xác định đầy đủ.

Đối tượng khác: Cần điều chỉnh liều ở người bệnh gan hoặc thận.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Giữ nitơ, giữ natri và nước, phù, cương dương vật, thay đổi tình dục, phát triển xương nhanh và đóng sớm sụn nối đầu xương (ở thiếu niên), nôn, buồn nôn, ngứa, mụn nước, phát ban.

Ít gặp: Mụn trứng cá, rậm lông, hói đầu, ít tinh trùng, phì đại và ung thư tuyến tiền liệt, vú to ở nam giới, mất kinh nguyệt ở nữ, tim to, suy tim, tăng calci huyết, dung nạp glucose kém, thay đổi lipoprotein máu (tăng LDL, giảm HDL), tăng hematocrit, tăng hoạt tính phân giải fibrin, thay đổi giọng nói ở nữ và trẻ em.

Hiếm gặp: Vàng da, ứ mật, ung thư biểu mô.

Lưu ý

Lưu ý chung: Thận trọng ở người bệnh tim mạch, suy thận, suy gan, động kinh, đau nửa đầu, đái tháo đường, rối loạn chuyển hóa porphyrin. Testosterone có thể làm tăng huyết áp. Thận trọng ở người bị tăng calci huyết hoặc tăng calci niệu, bệnh huyết khối, hoặc có yếu tố nguy cơ huyết khối tĩnh mạch. Thận trọng khi dùng cho người bị động kinh và đau nửa đầu. Tránh dùng cùng các dẫn chất 17 alpha-alkyl cho người có tổn thương gan. Thận trọng khi dùng steroid đồng hóa cho trẻ em vì tác dụng nam hóa và đóng sớm các sụn nối đầu xương.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không được dùng.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Không được dùng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng.

Quá liều

Triệu chứng: Khó chịu, căng thẳng, tăng cân, bệnh đa hồng cầu, hội chứng cương đau dương vật kéo dài.

Xử trí: Ngừng dùng thuốc, không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp đúng lịch. Không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.