Scopolamine - Thông tin về Scopolamine

Cao dán Ariel TDDS
Cao dán Ariel TDDS

Liên hệ

Mô tả Tag

Scopolamine: Thông tin thuốc chi tiết

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Scopolamine

Loại thuốc: Thuốc kháng muscarinic/ thuốc chống co thắt

Dạng thuốc và hàm lượng:

  • Miếng dán phóng thích kéo dài qua da 1 mg
  • Dung dịch tiêm 400 mcg, 600 mcg
  • Viên nén 150 mcg, 300 mcg

Chỉ định:

Scopolamine được chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Say tàu xe
  • Nôn, buồn nôn sau phẫu thuật (PONV)
  • Phẫu thuật (như an thần trước và sau mổ, giảm tiết nước bọt)
  • Hội chứng Parkinson (một số trường hợp, thường phối hợp với các thuốc khác)

Dược lực học:

Scopolamine, một alkaloid của cây Belladonna, là một chất đối kháng cholinergic. Nó hoạt động bằng cách ức chế tác dụng của acetylcholine tại các thụ thể muscarinic ở hệ thần kinh phó giao cảm, bao gồm cơ trơn, tuyến tiết và hệ thần kinh trung ương (CNS).

Trong CNS, Scopolamine được cho là ngăn chặn sự dẫn truyền cholinergic từ nhân tiền đình đến các trung tâm nôn ở não, từ đó làm giảm buồn nôn và nôn. Thuốc cũng có thể gây ra các tác dụng khác như:

  • Ức chế tiết nước bọt và mồ hôi
  • Giảm tiết và nhu động đường tiêu hóa
  • Buồn ngủ
  • Giãn đồng tử
  • Tăng nhịp tim
  • Suy giảm chức năng vận động

Động lực học:

Hấp thu Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa (ruột non), nhanh sau khi tiêm IM hoặc SC. Hấp thu tốt qua da. Tác dụng chống nôn xuất hiện nhanh (15-30 phút sau tiêm IM, 4 giờ sau dán da). Miếng dán có hiệu quả đến 72 giờ.
Phân bố Vượt qua hàng rào máu não, nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ.
Chuyển hóa Chuyển hóa chủ yếu ở gan (liên hợp).
Thải trừ Qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán thải trung bình là 9,5 giờ (sau dán da).

Tương tác thuốc:

Scopolamine có thể tương tác với nhiều thuốc khác. Sử dụng đồng thời với:

  • Thuốc gây buồn ngủ/ức chế thần kinh trung ương (thuốc an thần, thuốc ngủ, opioid, thuốc giải lo âu, rượu): Tăng nguy cơ buồn ngủ, chóng mặt, mất phương hướng.
  • Thuốc kháng cholinergic khác (alkaloid belladonna, thuốc kháng histamine an thần, meclizine, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc giãn cơ): Tăng cường tác dụng phụ kháng cholinergic.
  • Nitrate dưới lưỡi: Giảm hiệu quả do khô miệng.
  • Thuốc beta-adrenergic: Có thể tăng cường tác dụng gây tăng nhịp tim.

Scopolamine, do tác dụng kháng cholinergic, có thể làm chậm nhu động đường tiêu hóa, ảnh hưởng đến hấp thu của các thuốc uống khác.

Chống chỉ định:

Scopolamine chống chỉ định trong các trường hợp sau:

  • Bệnh tăng nhãn áp góc đóng
  • Phì đại tuyến tiền liệt kèm tắc nghẽn đường tiểu
  • Tắc nghẽn đường tiêu hóa (ví dụ: hẹp môn vị tá tràng)
  • Sử dụng lặp lại ở người bệnh phổi mạn tính nặng
  • Liệt ruột
  • Nhịp tim nhanh thứ phát do suy tim hoặc cường giáp
  • Quá mẫn với Scopolamine, alkaloid belladonna, barbiturat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng:

Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định cụ thể. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo:

Người lớn:

  • Uống: 0,4-0,8 mg
  • Tiêm IM, IV, SC: 0,32-0,65 mg, có thể lặp lại 3-4 lần/ngày nếu cần.
  • Say tàu xe (uống): Liều ban đầu 0,25-0,8 mg 1 giờ trước khi đi, sau đó 0,25-0,8 mg x 3 lần/ngày nếu cần.
  • Say tàu xe (tiêm): 0,32-0,65 mg, có thể lặp lại 3-4 lần/ngày nếu cần.
  • Miếng dán qua da: Dán ≥ 4 giờ trước khi di chuyển, có thể dùng đến 72 giờ. Dán sau tai, không cắt miếng dán. Chỉ dùng 1 miếng dán/lần.
  • Buồn nôn/nôn sau phẫu thuật (miếng dán): Dán tối hôm trước phẫu thuật hoặc 1 giờ trước khi phẫu thuật (mổ lấy thai). Giữ trong 24 giờ sau phẫu thuật.

Trẻ em (tiêm IM, IV, SC):

  • 6 tháng - 3 tuổi: 0,1-0,15 mg
  • 3-6 tuổi: 0,2-0,3 mg
  • Say tàu xe, buồn nôn/nôn sau phẫu thuật: 0,006 mg/kg (6 mcg/kg)

Cách dùng: Uống, tiêm IM, IV, SC hoặc dán qua da. Đối với say tàu xe, dùng trước khi di chuyển 1-1,5 giờ. Trước phẫu thuật, dùng 30-60 phút trước khi gây mê hoặc cùng với thuốc tiền mê khác.

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Khô miệng, khô da, buồn ngủ, đỏ bừng, nhịp tim nhanh, bí tiểu, táo bón, giãn đồng tử.

Ít gặp: Chóng mặt, kích động, viêm họng.

Hiếm gặp: Tăng nhãn áp góc đóng cấp tính, rối loạn tiêu hóa/tiết niệu, co giật tiền sản giật (ở phụ nữ mang thai), hoang tưởng, ảo giác, bỏng da tại vị trí dán thuốc.

Lưu ý:

  • Có thể gây tăng nhãn áp góc đóng cấp tính. Thận trọng với người bệnh tăng nhãn áp góc mở.
  • Có thể làm trầm trọng thêm chứng loạn thần. Cẩn trọng với người bệnh tâm thần.
  • Có thể gây buồn ngủ, mất phương hướng và lú lẫn, đặc biệt ở người cao tuổi và trẻ em.
  • Có thể gây bí tiểu và giảm nhu động ruột.
  • Ngừng dùng miếng dán có thể gây triệu chứng cai thuốc.
  • Có thể gây giãn đồng tử tạm thời.
  • Thận trọng với người bệnh tim mạch, hội chứng Down, suy thận hoặc gan.
  • Phụ nữ mang thai: Không khuyến cáo sử dụng do có thể gây ức chế hô hấp ở trẻ sơ sinh.
  • Phụ nữ cho con bú: Thận trọng khi sử dụng vì thuốc bài tiết vào sữa mẹ.
  • Lái xe/vận hành máy móc: Có thể gây buồn ngủ và suy giảm khả năng tập trung.

Quá liều và xử trí:

Triệu chứng: Hôn mê, buồn ngủ, lú lẫn, kích động, ảo giác, co giật, rối loạn thị giác, da đỏ bừng, khô miệng, giảm nhu động ruột, bí tiểu, nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, loạn nhịp thất.

Xử trí: Có thể cần hỗ trợ hô hấp, đặt nội khí quản, thông tiểu. Physostigmine có thể được dùng để đối kháng tác dụng kháng cholinergic (nhưng nguy hiểm và ít khi được khuyến cáo). Diazepam có thể được dùng để kiểm soát kích động. Pilocarpine nhỏ mắt có thể được dùng cho bệnh nhân tăng nhãn áp.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ uống liều kế tiếp. Không uống gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.