Procaine - Thông tin về Procaine

Thuốc trị đau răng Dentanalgi

Liên hệ

Mô tả Tag

Procaine Hydrochloride: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Procaine hydrochloride (Procain hydroclorid)

Loại thuốc: Thuốc gây tê cục bộ

Dạng thuốc và hàm lượng

Procaine hydrochloride thường được bào chế dưới dạng dung dịch tiêm với các hàm lượng khác nhau:

Dung dịch tiêm 1%: ống 1 ml, 2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml
Dung dịch tiêm 2%: ống 2 ml, 5 ml, 10 ml, 20 ml
Dung dịch tiêm 10%

Chỉ định

Procaine hydrochloride được sử dụng trong các trường hợp sau:

Gây tê tiêm thấm và gây tê vùng: Làm tê một vùng mô cụ thể bằng cách tiêm thuốc xung quanh vùng đó.
Gây tê tủy sống: Gây tê toàn thân bằng cách tiêm thuốc vào không gian dưới nhện của cột sống.
Phong bế dây thần kinh: Làm tê một dây thần kinh cụ thể bằng cách tiêm thuốc gần dây thần kinh đó. Điều này giúp giảm đau trong các vùng cụ thể.
Bảo vệ cơ tim trong phẫu thuật tim (ở một số trường hợp cụ thể): Sử dụng trong các giải pháp tim mạch nhằm bảo vệ cơ tim trong quá trình phẫu thuật tim.

Dược lực học

Procaine hydrochloride là một este của acid para-aminobenzoic, có tác dụng gây tê cục bộ ngắn hạn. Cơ chế tác dụng của thuốc là:

Gắn vào thụ thể trên kênh natri (Na+) ở màng tế bào thần kinh.
Làm ổn định màng tế bào một cách thuận nghịch, ngăn cản ion Na+ đi vào tế bào.
Ngăn chặn sự khử cực của màng tế bào thần kinh.
Làm điện thế hoạt động không lan truyền được, dẫn đến ức chế dẫn truyền xung thần kinh.

Ngoài tác dụng gây tê cục bộ, procaine còn có thể ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương (kích thích và/hoặc ức chế), hệ tim mạch (giảm dẫn truyền và tính kích thích của tim, giãn mạch ngoại biên). Tuy nhiên, tác dụng giảm đau của procaine yếu hơn so với các thuốc gây tê khác vì khả năng khuếch tán qua mô kém. Procaine không gây tê bề mặt vì không thấm qua niêm mạc. Hiệu lực gây tê của procaine kém lidocaine 3 lần và cocain 4 lần, nhưng ít độc hơn cocain 3 lần. Thời gian tác dụng phụ thuộc vào kỹ thuật gây tê, nồng độ thuốc và tình trạng bệnh nhân. Sử dụng thuốc co mạch cùng với procaine làm chậm sự hấp thu vào máu, kéo dài thời gian gây tê. Procaine thường được phối hợp với propoxycaine trong nha khoa. Procaine cũng đã được sử dụng trong gây tê tiêm, phong bế dây thần kinh và làm dung dịch ngừng tim tạm thời trong phẫu thuật tim.

Động học học

Hấp thu	Procaine không hấp thu qua niêm mạc, chỉ dùng đường tiêm. Thuốc làm giãn mạch, nên sau khi tiêm, thuốc khuếch tán rất nhanh.
Phân bố	Tác dụng nhanh (2-5 phút) nhưng thời gian tác dụng ngắn (khoảng 1 giờ). Tỉ lệ gắn vào protein huyết tương là 6%.
Chuyển hóa	Bị thủy phân nhanh chóng và gần như hoàn toàn bởi cholinesterase huyết tương thành acid para-aminobenzoic và diethylaminoethanol.
Thải trừ	Thời gian bán thải dưới 1 phút (40-84 giây in vitro). Khoảng 30% diethylaminoethanol thải trừ qua nước tiểu, phần còn lại chuyển hóa ở gan. Gần như hoàn toàn được chuyển hóa ở gan, chỉ khoảng 2% bài tiết không đổi qua nước tiểu. Procaine qua được nhau thai.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Chất kháng cholinesterase: Có thể ức chế chuyển hóa procaine, làm tăng độc tính.
Thuốc co mạch (như epinephrine): Làm chậm hấp thu procaine vào máu, kéo dài thời gian gây tê.
Sulfonamid và acid salicylic: Procaine làm giảm hoạt tính của các thuốc này.
Acetazolamide (thuốc lợi tiểu): Kéo dài thời gian bán thải của procaine.
Suxamethonium: Procaine có thể làm tăng tác dụng ức chế thần kinh-cơ của suxamethonium.

Tương kỵ thuốc: Procaine hydrochloride tương kỵ với aminophylline, barbiturat, magnesi sulfat, phenytoin natri, natri bicarbonat và amphotericin B. Không được trộn lẫn với dung dịch kiềm hoặc carbonat.

Chống chỉ định

Block nhĩ-thất độ 2, 3
Trẻ em dưới 30 tháng tuổi
Người thiếu hụt cholinesterase
Mẫn cảm với thuốc gây tê nhóm este, các thuốc có cấu trúc hóa học tương tự hoặc acid aminobenzoic hoặc các dẫn chất; mẫn cảm với sulfit.
Dị ứng: Hen, mày đay...
Không gây tê tủy sống ở người bệnh có nhiễm trùng máu, nhiễm khuẩn tại chỗ gây tê.
Không gây tê tủy sống ở người có bệnh về não-tủy (viêm màng não, bệnh giang mai).
Người bệnh hạ huyết áp, đang dùng sulfonamid, thuốc kháng cholinesterase.
Không tiêm tĩnh mạch procaine cho người bị nhược cơ.

Liều lượng và cách dùng

Người lớn: Liều dùng cần được điều chỉnh tùy thuộc vào sự dung nạp của từng cá thể, diện tích vùng gây tê, phân bố mạch máu và kỹ thuật gây tê.

Gây tê tủy sống:

Dung dịch procaine 10% cần được pha loãng với dung dịch natri clorid 0,9%, dung dịch glucose, nước cất hoặc nước não tủy. Tỉ lệ pha loãng phụ thuộc vào vị trí gây tê (từ 1:1 đến 2:1). Tốc độ tiêm thường là 1ml trong 5 giây. Gây tê hoàn toàn thường trong 5 phút.

Mức độ gây tê	Thể tích dung dịch 10% (ml)	Thể tích dịch pha loãng (ml)	Tổng liều (mg)	Vị trí tiêm (khoảng giữa đốt sống lưng)
Vùng đáy chậu	0,5	0,5	50	Thứ 4
Vùng đáy chậu và chi dưới	1	1	100	Thứ 3 hoặc thứ 4
Tới bờ sườn	2	2	200	Thứ 2, thứ 3 hoặc thứ 4

Gây tê tiêm thấm: Liều 350-600 mg với dung dịch 0,25% hoặc 0,5%.

Phong bế thần kinh: Tổng liều tối đa 1000 mg, thường dùng dung dịch 0,5% (tới 200 ml), 1% (tới 100 ml) hoặc 2% (tới 50 ml). Có thể thêm epinephrine (1/200.000 hoặc 1/100.000) để kéo dài thời gian gây tê.

Trẻ em: Gây tê tiêm thấm: Liều tối đa 15 mg/kg với dung dịch 0,5%. Tuy nhiên, không khuyến cáo dùng cho trẻ em.

Tác dụng phụ

Ít gặp hoặc hiếm gặp: Kích thích, choáng váng, nhìn mờ, co giật, buồn ngủ, hôn mê, ngừng hô hấp, ức chế cơ tim, giảm co bóp, hạ huyết áp, loạn nhịp tim, tăng huyết áp, chậm nhịp tim, ngừng tim, phản ứng dị ứng (tổn thương da, mày đay, phù Quincke).

Gây tê tủy sống: Đau đầu sau gây tê tủy sống, mất định hướng, rung giật, hạ huyết áp, tích tụ máu ở khoang tĩnh mạch, rối loạn hô hấp hoặc liệt hô hấp, nôn, buồn nôn.

Lưu ý

Lưu ý chung:

Thận trọng khi dùng cho người rối loạn nhịp tim, block nhĩ-thất hoặc sốc. Khoảng QT kéo dài.
Độ an toàn và hiệu quả gây tê tủy sống phụ thuộc vào liều lượng, kỹ thuật gây tê và tình trạng bệnh nhân. Cần chuẩn bị phương tiện cấp cứu.
Chọn liều thấp nhất có tác dụng.
Giảm liều ở người chuyển dạ, tăng áp lực ổ bụng, người cao tuổi, suy nhược, suy gan.
Cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ ở người sốc, tăng huyết áp, thiếu máu, tổn thương thận, rối loạn chuyển hóa, tắc ruột, viêm màng bụng…
Dung dịch procaine có thể gây phản ứng dị ứng, sốc phản vệ ở người có tiền sử dị ứng hoặc hen phế quản.
Tiêm đúng vùng cần gây tê. Không tiêm vào mạch hoặc trực tiếp vào thần kinh.
Hỏi kỹ tiền sử dị ứng trước khi dùng. Có thể cho trước benzodiazepin liều trung bình và làm test dung nạp.
Ngừng thuốc nếu có bất kỳ biểu hiện bất thường nào.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Procaine đã được sử dụng cho phụ nữ có thai, nhưng chưa thấy báo cáo về ảnh hưởng đến thai nhi. Tuy nhiên, cần thận trọng, đặc biệt trong 3 tháng đầu.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Chưa có nghiên cứu về bài tiết thuốc qua sữa mẹ. Cần thận trọng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Chưa có dữ liệu, tuy nhiên procaine không được sử dụng trên bệnh nhân ngoại trú.

Quá liều và xử trí

Quá liều và độc tính: Suy tuần hoàn, co giật, hạ huyết áp, suy hô hấp.

Cách xử lý khi quá liều: Không có thuốc giải độc đặc hiệu, chỉ điều trị triệu chứng:

Ngừng thuốc.
Duy trì thông khí.
Suy tuần hoàn: Truyền dịch, thuốc co mạch, kích thích co bóp cơ tim (epinephrine).
Co giật: Cung cấp oxy, diazepam hoặc barbiturat có thời gian tác dụng ngắn, thuốc giãn cơ ngắn hạn (suxamethonium). Thận trọng khi dùng thuốc chống co giật và giãn cơ vì có thể gây ức chế hô hấp.
Hạ huyết áp (trong gây tê tủy sống): Duy trì huyết áp bằng thuốc co mạch (epinephrine).

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.