Oxacillin - Thông tin về Oxacillin

Mô tả Tag

Oxacillin: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Oxacillin

Loại thuốc: Thuốc kháng sinh nhóm penicillin (isoxazolyl penicillin).

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang: 250 mg, 500 mg
• Bột pha dung dịch uống: 250 mg/5ml
• Bột pha thuốc tiêm: 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 4 g, 10 g
• Bột pha thuốc tiêm truyền tĩnh mạch: 1 g, 2 g
• Thuốc tiêm truyền tĩnh mạch: 20 mg/ml, 40 mg/ml

Chỉ định

Oxacillin được chỉ định trong điều trị nhiễm khuẩn do tụ cầu đã kháng benzyl penicillin nhưng vẫn còn nhạy cảm với oxacillin. Các trường hợp chỉ định bao gồm:

• Nhiễm khuẩn nặng: Viêm xương - tủy, viêm màng trong tim, nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não; các nhiễm khuẩn liên quan tới đặt ống thông nội mạch.
• Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và dưới.
• Nhiễm khuẩn gây viêm da và cấu trúc da, các vết bỏng nhiễm khuẩn.
• Viêm xương khớp.
• Viêm đường tiết niệu.

Lưu ý: Do sự gia tăng đề kháng của Staphylococcus aureus với oxacillin, việc sử dụng oxacillin cần được cân nhắc kỹ lưỡng và có thể cần phối hợp với các kháng sinh khác như vancomycin để đảm bảo hiệu quả điều trị.

Dược lực học

Oxacillin là một kháng sinh bán tổng hợp, thuộc nhóm penicillin không bị phá hủy bởi penicillinase (penicillin kháng penicillinase). Cơ chế tác động của oxacillin là ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Cụ thể, oxacillin liên kết với các protein liên kết penicillin (PBP), ức chế quá trình transpeptid hóa trong tổng hợp peptidoglycan – thành phần cấu trúc chính của thành tế bào vi khuẩn. Điều này dẫn đến ức chế sinh tổng hợp thành tế bào và cuối cùng là sự ly giải tế bào vi khuẩn.

Oxacillin có hiệu quả đối với nhiều chủng Staphylococcus aureus và S. epidermidis sản xuất penicillinase, những chủng đã kháng lại hầu hết các loại penicillin khác. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) của oxacillin thường nằm trong khoảng 0,4 – 6 mcg/ml. Tuy nhiên, sự xuất hiện ngày càng nhiều chủng Staphylococcus aureus kháng oxacillin đòi hỏi phải cân nhắc kỹ lưỡng khi sử dụng thuốc này.

Động lực học

Hấp thu:

Oxacillin được hấp thu nhanh nhưng không hoàn toàn (khoảng 33%) qua đường tiêu hóa. Thức ăn làm giảm tốc độ và mức độ hấp thu. Sau khi uống liều 500 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt khoảng 3-4 mcg/ml sau 0,5-2 giờ. Tiêm bắp, nồng độ tối đa đạt khoảng 7-10 mcg/ml trong 30 phút.

Phân bố:

Oxacillin liên kết mạnh với protein huyết tương (khoảng 90%), chủ yếu là albumin. Thuốc phân bố rộng rãi trong cơ thể, bao gồm nước ối, bào thai, sữa mẹ, dịch màng phổi và một phần nhỏ trong dịch não tủy.

Chuyển hóa:

Oxacillin được chuyển hóa một phần thành các chất chuyển hóa có và không có hoạt tính.

Thải trừ:

Oxacillin và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu, một phần nhỏ qua phân. Thời gian bán thải huyết thanh khoảng 0,3-0,8 giờ ở người có chức năng thận bình thường, kéo dài hơn ở người suy thận.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Các kháng sinh kìm khuẩn (như tetracyclin) có thể làm giảm tác dụng của oxacillin.
• Probenecid làm tăng nồng độ oxacillin trong huyết thanh.
• Oxacillin có thể làm chậm thải trừ methotrexat.
• Oxacillin làm giảm hiệu quả của vaccine sống giảm độc lực và các men vi sinh.
• Acemetacin có thể làm tăng nồng độ oxacillin trong huyết thanh.
• Oxacillin có thể tăng cường tác dụng chống đông máu của thuốc kháng vitamin K và tác dụng hạ kali máu của dichlorphenamide.
• Oxacillin làm giảm tác dụng của natri picosulfate.
• Aminoglycoside: Không nên phối hợp oxacillin và aminoglycoside cùng thời điểm hoặc trong cùng một dung dịch tiêm vì có thể làm giảm tác dụng của cả hai thuốc.

Tương tác với thực phẩm: Hấp thu oxacillin đường uống giảm khi dùng cùng thức ăn. Nên uống thuốc lúc đói (ít nhất 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn).

Chống chỉ định

Oxacillin chống chỉ định ở những bệnh nhân có tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với bất kỳ penicillin hoặc cephalosporin nào.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng oxacillin thay đổi tùy thuộc vào loại nhiễm trùng, độ nặng của bệnh, tuổi tác và chức năng thận của bệnh nhân. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn liều dùng phù hợp. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo, không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế.

Người lớn: Liều thông thường từ 500 mg - 1g mỗi 4-6 giờ, tối đa 6g/ngày đường uống hoặc tiêm. Liều điều trị nhiễm trùng nặng có thể cao hơn.

Trẻ em: Liều dùng được tính toán dựa trên cân nặng, thường từ 12.5 – 25 mg/kg/lần, mỗi 6 giờ. Liều dùng cụ thể cho từng trường hợp nhiễm trùng sẽ do bác sĩ chỉ định.

Bệnh nhân suy thận: Cần giảm liều dùng.

(Chi tiết liều lượng cho các trường hợp cụ thể như viêm nội tâm mạc, viêm màng não, viêm phổi... được mô tả trong phần nội dung gốc nhưng cần được bác sĩ chỉ định)

Tác dụng phụ

Thường gặp: Phản ứng dị ứng, buồn nôn, tiêu chảy, phát ban, viêm tĩnh mạch huyết khối (sau tiêm tĩnh mạch), sốt.

Ít gặp: Tăng bạch cầu ái toan, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mày đay, tăng enzym gan.

Hiếm gặp: Phản ứng phản vệ, viêm đại tràng giả mạc, vàng da ứ mật, mất bạch cầu hạt, viêm thận mô kẽ.

Không xác định tần suất: Viêm miệng, suy tuỷ xương, nhiễm độc gan, phản ứng ngộ độc thần kinh, co giật, bất thường nồng độ phosphatase kiềm trong huyết thanh, suy thận cấp, tiểu máu, protein niệu, hạ kali máu nghiêm trọng.

Lưu ý

• Lưu ý chung: Kiểm tra tiền sử dị ứng với penicillin và cephalosporin trước khi dùng. Thường xuyên kiểm tra chức năng gan, thận và công thức máu trong quá trình điều trị. Có thể gây bội nhiễm vi khuẩn hoặc nấm khi điều trị kéo dài. Có thể gây tiêu chảy do Clostridium difficile.
• Phụ nữ có thai: Thuộc nhóm B theo FDA. Chỉ dùng khi thật cần thiết và có chỉ định của bác sĩ.
• Phụ nữ cho con bú: Thận trọng khi dùng. Cân nhắc không cho con bú trong thời gian điều trị.
• Người cao tuổi và bệnh nhi: Cần điều chỉnh liều dùng do chức năng gan, thận có thể suy giảm.

Quá liều

Các triệu chứng quá liều tương tự như tác dụng phụ. Ngừng thuốc ngay lập tức, điều trị triệu chứng và hỗ trợ.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thể thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.