Mosapride - Thông tin về Mosapride

Liên hệ
Mô tả Tag
Mosapride Citrat
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Mosapride citrat
Loại thuốc: Thuốc đường tiêu hóa
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim 5mg
Chỉ định
- Điều trị triệu chứng dạ dày-ruột kết hợp với khó tiêu chức năng (viêm dạ dày mạn tính), ợ nóng, buồn nôn, nôn.
- Hỗ trợ trong thụt tháo ruột sạch hoàn toàn trước khi thực hiện chụp X-quang.
Dược lực học
Mosapride citrat là chất chủ vận thụ thể 5-HT4 chọn lọc. Thuốc được cho là có tác dụng kích thích thụ thể 5-HT4 ở đám rối thần kinh dạ dày-ruột, làm tăng phóng thích acetylcholin, dẫn đến tăng cường sự vận động của dạ dày-ruột và sự tháo rỗng dạ dày. Các nghiên cứu trên động vật (chó, chuột nhắt, chuột cống) cho thấy Mosapride citrat làm tăng vận động dạ dày và tá tràng sau bữa ăn, cũng như tăng cường sự tháo rỗng dạ dày cả chất lỏng và chất đặc. Tuy nhiên, tác dụng tăng cường tháo rỗng dạ dày có thể giảm đi sau khi dùng liều lặp lại trong 1 tuần (ở chuột cống). Nghiên cứu trên người lớn khỏe mạnh và bệnh nhân viêm dạ dày mạn tính cho thấy uống liều duy nhất 5 mg Mosapride citrat làm tăng tháo rỗng dạ dày.
Động học
Hấp thu
Sau khi cho 5 người lớn khỏe mạnh nhịn đói uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat, thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax) là 0,8 ± 0,1 giờ; nồng độ đỉnh (Cmax) là 30,7 ± 42,7 ng/mL.
Phân bố
Mosapride citrat liên kết mạnh với protein huyết tương (99,0%) (in vitro, huyết thanh người, ở nồng độ 1mcg/mL, phương pháp siêu lọc hoặc thẩm phân cân bằng).
Chuyển hóa
Chất chuyển hóa chính là hợp chất des-4-fluorobenzyl. Mosapride citrat được chuyển hóa chủ yếu ở gan, qua các quá trình: loại bỏ nhóm 4-fluorobenzyl, oxy hóa vòng morpholin ở vị trí 5, và hydroxyl hóa vòng benzen ở vị trí 3. Enzyme chuyển hóa chính là cytochrome P-450 (chủ yếu là CYP3A4).
Thải trừ
Mosapride citrat được thải trừ qua nước tiểu và phân. Trong nước tiểu sau 48 giờ ở người lớn khỏe mạnh uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat khi đói, có 0,1% được bài tiết dưới dạng thuốc không đổi và 7,0% được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa chính (hợp chất des-4-fluorobenzyl). Thời gian bán thải (t1/2) ở người lớn khỏe mạnh uống liều duy nhất 5 mg mosapride citrat khi đói là 2,0 ± 0,2 giờ.
Tương tác thuốc
Thuốc kháng cholinergic (Atropin sulfat và butyl-scopolamin bromid, v.v...): Có thể làm giảm tác dụng của mosapride citrat. Nên thận trọng khi dùng chung, cách nhau ít nhất 2 giờ.
Kháng sinh erythromycin: Khi dùng chung erythromycin 1.200 mg/ngày với mosapride citrat 15 mg/ngày, nồng độ mosapride citrat trong máu tăng lên, thời gian bán hủy kéo dài và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC0-4) tăng lên so với khi dùng mosapride citrat đơn độc (ở người lớn khỏe mạnh).
Chống chỉ định
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn cảm với mosapride citrat.
Liều lượng & cách dùng
Người lớn
Điều trị triệu chứng dạ dày-ruột: Liều dùng hàng ngày thường là 15 mg mosapride citrat, chia làm 3 lần, mỗi lần 5 mg (cho người lớn từ 18 tuổi trở lên).
Hỗ trợ thụt tháo ruột: Liều dùng cho người lớn: 20 mg, uống cùng lúc hoặc sau khi dùng thuốc gây thụt tháo đường ruột.
Cách dùng: Uống, có thể trước hoặc sau bữa ăn.
Trẻ em: Độ an toàn của mosapride citrat trên trẻ em chưa được chứng minh.
Tác dụng phụ
Tần suất | Tác dụng phụ |
---|---|
Thường gặp | Tiêu chảy/phân lỏng, tăng bạch cầu ái toan, tăng triglycerid |
Ít gặp | Tăng AST (GOT), ALT (GPT), ALP và gamma-GTP, khô miệng, khó ở |
Hiếm gặp | Viêm gan cấp, rối loạn chức năng gan và vàng da |
Không xác định tần suất | Quá mẫn cảm, phù, nổi ban, mề đay, cảm giác chướng bụng, tê miệng (kể cả lưỡi và môi…), run, đau bụng, buồn nôn/nôn, thay đổi vị giác, đánh trống ngực, choáng váng/váng đầu, nhức đầu |
Lưu ý
- Lưu ý chung: Cần đánh giá hiệu quả điều trị sau 2 tuần. Theo dõi chặt chẽ các bất thường về gan (viêm gan, suy gan, vàng da). Ngừng thuốc ngay nếu có triệu chứng bất thường như mệt mỏi, chán ăn, nước tiểu đậm đặc, phát ban, vàng mắt…
- Hỗ trợ thụt tháo ruột: Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng của thuốc gây thụt tháo đường ruột.
- Người cao tuổi: Thận trọng, có thể giảm liều xuống 7,5 mg/ngày nếu có tác dụng phụ.
- Trẻ em: Chưa được chứng minh an toàn và hiệu quả.
- Cảnh báo khác: Nghiên cứu trên động vật cho thấy tăng tần suất khối u ở liều cao.
- Phụ nữ có thai: Không nên dùng trừ khi lợi ích vượt trội hơn nguy cơ.
- Phụ nữ cho con bú: Nên tránh dùng hoặc ngừng cho con bú trong thời gian điều trị.
- Lái xe và vận hành máy móc: Chưa có báo cáo.
Quá liều
Chưa có báo cáo về trường hợp quá liều. Nếu có triệu chứng bất thường, liên hệ ngay với bác sĩ hoặc dược sĩ.
Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và không uống gấp đôi liều.