Metoprolol - Thông tin về Metoprolol

Viên nén Plendil Plus

Liên hệ

Mô tả Tag

Metoprolol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Metoprolol

Loại thuốc: Thuốc chẹn chọn lọc thụ thể beta1-adrenergic; thuốc chống tăng huyết áp.

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén 50 mg, 100 mg metoprolol tartrat.
Viên nén giải phóng chậm 50 mg, 100 mg, 200 mg metoprolol tartrat, metoprolol succinat.
Ống tiêm (metoprolol tartrat) 5 mg/5 ml.

Chỉ định

Metoprolol được chỉ định trong các trường hợp:

Tăng huyết áp
Đau thắt ngực (ổn định mạn tính hoặc hội chứng vành cấp không có ST chênh lên)
Phòng ngừa tử vong do tim mạch ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp ổn định về mặt huyết động.
Suy tim mạn tính (NYHA độ 2 hoặc độ 3)
Loạn nhịp tim
Phòng đau nửa đầu

Dược lực học

Metoprolol là một thuốc đối kháng chọn lọc beta1-adrenergic ở cơ tim. Tuy nhiên, tính chọn lọc không tuyệt đối, khi dùng liều cao thuốc cũng ức chế cả thụ thể beta2-adrenergic nằm chủ yếu ở hệ cơ phế quản và mạch máu. Metoprolol không có hoạt tính nội tại và ít hoặc không có tác dụng ổn định màng trên tim.

Ở bệnh nhân tăng huyết áp, metoprolol làm giảm huyết áp bằng cách giảm cung lượng tim, giảm luồng giao cảm từ thần kinh trung ương, ức chế giải phóng renin và/hoặc giảm sức cản ngoại vi.

Ở những bệnh nhân bị đau thắt ngực, metoprolol ngăn chặn sự gia tăng nhịp tim, vận tốc và mức độ co bóp cơ tim và huyết áp do catecholamine gây ra, dẫn đến giảm tiêu thụ oxy của cơ tim.

Ở bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp (NMCT), thuốc làm giảm nhịp tim, huyết áp tâm thu, cung lượng tim và rung thất.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Metoprolol được hấp thu gần như hoàn toàn, nhưng sinh khả dụng tương đối thấp (khoảng 50%) do sự chuyển hóa ban đầu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 90 phút sau khi uống viên nén thông thường và 7 giờ sau khi uống viên giải phóng chậm.
Phân bố	Metoprolol phân bố rộng rãi vào các mô cơ thể (đặc biệt ở tim, gan, phổi và nước bọt), thuốc có thể qua được hàng rào máu não. Thuốc gắn với protein huyết tương khoảng 11 - 12%. Thuốc qua được hàng rào nhau thai và máu não. Thuốc xuất hiện trong sữa với nồng độ gấp 3 - 4 lần trong máu mẹ.
Chuyển hóa	Metoprolol chuyển hóa mạnh bởi hệ thống CYP2D6 ở gan thành chất chuyển hóa không hoạt tính.
Thải trừ	Thời gian bán thải của metoprolol từ 3 đến 4 giờ. Khoảng 95% thuốc được thải qua thận sau 72 giờ. Khoảng 5% liều uống và 10% liều tiêm tĩnh mạch được thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Giảm tác dụng của Metoprolol: Muối nhôm, cholestyramin và cholestipol; Phenytoin, rifampin, phenobarbital, và thuốc lá; Methylphenidat, dẫn xuất rifamicin, yohimbin.

Tăng tác dụng của Metoprolol: Cimetidin và hydralazin; Các thuốc ức chế CYP2D6 (bupropion, cimetidin, diphenhydramin, ﬂuoxetin, hydroxycholoquin, paroxetin, propafenon, quinidin, ritonavir, terbinafn, thioridazin).

Tương tác khác: Thuốc chẹn beta-adrenergic có thể làm giảm sự thanh thải của lidocain; Thuốc chẹn beta-adrenergic và thuốc chẹn Ca²⁺ có tác dụng hiệp đồng trên hệ thống dẫn truyền ở tim; Thuốc chẹn beta và các thuốc chống tăng huyết áp khác hiệp đồng làm tăng tác dụng hạ huyết áp; Indomethacin và các NSAID khác có thể đối lập với tác dụng chống tăng huyết áp của thuốc chẹn beta-adrenergic; Metoprolol làm tăng tác dụng của phenothiazin, glycoside trợ tim, insulin, lidocain, midodrin, rituximab, làm giảm tác dụng của thuốc chủ vận beta 2, dẫn xuất của theophylin.

Tương tác với thực phẩm

Uống đồng thời rượu và metoprolol có thể làm tăng nồng độ cồn trong máu và có thể giảm chậm hơn.

Chống chỉ định

Metoprolol chống chỉ định với các trường hợp sau:

Bệnh nhân nhịp xoang chậm (tần số tim < 50 nhịp/phút).
Blốc nhĩ thất độ 2 hoặc 3.
Sốc tim và suy tim mất bù cấp tính hoặc không ổn định.
Đau thắt ngực Prinzmetal.
Hội chứng nút xoang (trừ khi đặt máy tạo nhịp tim vĩnh viễn).
Bệnh nhân nhồi máu cơ tim cấp có tần số tim dưới 45 lần/phút; blốc nhĩ thất độ 2 hoặc 3; blốc nhĩ thất độ 1 rõ rệt (khoảng PR ≥ 0,24 giây; huyết áp tâm thu dưới 100 mmHg; hoặc suy tim từ vừa đến nặng).
Tiêm tĩnh mạch đồng thời thuốc chẹn calci verapamil hoặc diltiazem hoặc thuốc chống loạn nhịp tim khác (như disopyramide) ngoại trừ khi sử dụng trong đơn vị chăm sóc đặc biệt.
Bệnh động mạch ngoại vi nặng.
Nhiễm toan chuyển hóa.
Bệnh hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính.
Bệnh nhân đái tháo đường với các đợt hạ đường huyết thường xuyên.
Bệnh u tế bào ưa crôm không được điều trị.
Bệnh nhân có huyết áp thấp.
Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc và với các thuốc chẹn beta khác.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

Liều lượng cụ thể phụ thuộc vào chỉ định và đáp ứng của bệnh nhân. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được hướng dẫn liều lượng chính xác.

Trẻ em

Liều dùng ở trẻ em cần được bác sĩ chỉ định cụ thể dựa trên cân nặng và tình trạng sức khỏe.

Đối tượng khác

Người cao tuổi và bệnh nhân suy gan, suy thận cần được điều chỉnh liều cẩn thận.

Tác dụng phụ

Thường gặp

Mệt mỏi, chóng mặt, trầm cảm, nhịp tim chậm, thở nông, giảm huyết áp, giảm tuần hoàn ngoại biên (lạnh các chi), ngứa, ban, phản ứng quá mẫn, ợ nóng, tiêu chảy, khô miệng, đau bụng, táo bón, thở khò khè, khó thở.

Ít gặp

Suy tim, hiện tượng Raynaud, táo bón, buồn nôn, giảm ham muốn, bệnh Peyronie, nặng thêm bệnh đái tháo đường, tăng cân, buồn ngủ hoặc mất ngủ, phù nề.

Hiếm gặp

Tăng tiết mồ hôi, ác mộng, trầm cảm, ảo giác, viêm mũi, khô miệng, rụng tóc, ù tai, rối loạn vị giác, viêm gan.

Lưu ý

Lưu ý chung: Thận trọng trong những trường hợp hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn khác; trong sử dụng đồng thời với thuốc mê hô hấp; kết hợp với verapamil, digitalis hoặc thuốc chống loạn nhịp nhóm I, đặc biệt nhóm IA và nhóm IC; khập khễnh cách hồi; suy giảm nghiêm trọng chức năng thận. Không được ngừng thuốc đột ngột, đặc biệt ở người cao tuổi. Sử dụng thận trọng ở người bệnh có bệnh co thắt phế quản, đái tháo đường, rối loạn chức năng nút xoang, bệnh nhân có khuyết tật dẫn truyền AV, và bệnh nhân có tổn thương gan. Thận trọng khi sử dụng cho những bệnh nhân bị rối loạn chức năng nút xoang, bệnh nhân có khuyết tật dẫn truyền AV. Các nguy cơ có thể gia tăng liên quan đến gây mê toàn thân.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Có nguy cơ nhịp tim chậm ở thai nhi và trẻ sơ sinh. Chỉ dùng khi thật sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Metoprolol được bài tiết trong sữa với lượng rất nhỏ. Thận trọng khi dùng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây chóng mặt hoặc mệt mỏi.

Quá liều

Quá liều Metoprolol và xử trí

Quá liều và độc tính: Những dấu hiệu và triệu chứng có thể xảy ra khi dùng quá liều với metoprolol là nhịp tim chậm, hạ huyết áp, co thắt phế quản, suy tim, mất ý thức (thậm chí hôn mê), buồn nôn, nôn mửa hoặc tím tái, suy hô hấp, ngưng thở, mệt mỏi, run nhẹ, co giật, đổ mồ hôi, liệt thần kinh, co thắt thực quản, hạ đường huyết (đặc biệt ở trẻ em) hoặc tăng đường huyết, tăng kali huyết, ảnh hưởng đến thận, triệu chứng thoáng qua của bệnh nhược cơ.

Cách xử lý khi quá liều: Không có thuốc giải độc đặc hiệu; có thể áp dụng các biện pháp hỗ trợ như rửa dạ dày, điều trị triệu chứng (ví dụ: atropin cho nhịp tim chậm, thuốc tăng huyết áp cho hạ huyết áp, thuốc kích thích beta2 cho co thắt phế quản, v.v.).

Quên liều và xử trí

Nếu quên uống 1 liều thuốc, bỏ qua liều đã quên và sử dụng liều tiếp theo vào thời điểm bình thường. Không sử dụng hai liều cùng một lúc.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Hãy luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.