Lixisenatide - Thông tin về Lixisenatide

Mô tả Tag

Lixisenatide: Một cái nhìn tổng quan

Lixisenatide là một chất chủ vận thụ thể peptide-1 giống glucagon (GLP-1) được sử dụng trong điều trị đái tháo đường týp 2 (T2DM). Được bán dưới tên thương hiệu Adlyxin bởi Sanofi-Aventis, thuốc này đã được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt vào ngày 28 tháng 7 năm 2016. [L763]

Chỉ định

Lixisenatide được chỉ định như một tác nhân hạ đường huyết trong điều trị T2DM. [Nhãn FDA]

Dược lực học

Lixisenatide hoạt động như một chất chủ vận tại thụ thể GLP-1. Cơ chế hoạt động chính của nó bao gồm:

  • Tăng tiết insulin: Tại tuyến tụy, lixisenatide kích thích sự giải phóng insulin từ các tế bào beta đảo tụy, dẫn đến giảm đường huyết. [A19192]
  • Làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày: Kích hoạt thụ thể GLP-1 trong đường tiêu hóa làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, góp phần điều chỉnh đường huyết sau ăn.

Động lực học

Cơ chế hoạt động ở cấp độ tế bào của lixisenatide liên quan đến việc kích hoạt adenylyl cyclase. [19193] Điều này dẫn đến:

  1. Tăng nồng độ cyclic adenosine monophosphate (cAMP) trong tế bào.
  2. Kích hoạt protein kinase A (PKA) và các protein trao đổi tín hiệu khác như Epac1 và Epac2.
  3. Tăng giải phóng Ca2+ từ lưới nội chất, dẫn đến tăng tiết insulin đáp ứng glucose.

Quá trình này được gọi là con đường "khuếch đại", làm tăng đáng kể hiệu quả của lixisenatide trong việc tăng bài tiết insulin khi có glucose.

Trao đổi chất

Lixisenatide được cho là trải qua quá trình phân hủy protein. [Nhãn FDA]

Độc tính và Tác dụng phụ

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy sự xuất hiện của adenomas tế bào C tuyến giáp ở chuột khi tiếp xúc với liều lượng vượt quá 15 lần liều phơi nhiễm ở người (20 mcg/ngày). [Nhãn FDA] Quá liều lixisenatide thường liên quan đến các tác dụng phụ tiêu hóa (GI) điển hình của các chất chủ vận thụ thể GLP-1.

Tóm tắt

Lixisenatide là một lựa chọn điều trị hiệu quả cho bệnh nhân T2DM. Hiểu rõ về dược lực học, động lực học và hồ sơ an toàn của thuốc là rất quan trọng để sử dụng an toàn và hiệu quả.

Lưu ý: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tài liệu tham khảo:

  • [L763]: (Cần thêm thông tin cụ thể về nguồn tham khảo này)
  • [Nhãn FDA]: (Cần thêm thông tin cụ thể về nguồn tham khảo này)
  • [A19192]: (Cần thêm thông tin cụ thể về nguồn tham khảo này)
  • [19193]: (Cần thêm thông tin cụ thể về nguồn tham khảo này)