Lansoprazole - Thông tin về Lansoprazole

Mô tả Tag

Lansoprazole

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Lansoprazole (Lansoprazol)

Loại thuốc: Thuốc ức chế bơm proton

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nang giải phóng chậm (chứa hạt bao tan trong ruột): 15 mg, 30 mg
• Viên nén phân tán trong miệng: 15 mg, 30 mg

Chỉ định

Lansoprazole được chỉ định trong các trường hợp:

1. Điều trị cấp và điều trị duy trì viêm thực quản có trợt loét ở người bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (dùng tới 8 tuần).
2. Dự phòng trào ngược dạ dày thực quản.
3. Điều trị loét dạ dày - tá tràng cấp (do nhiễm hoặc không nhiễm H. pylori).
4. Điều trị và dự phòng loét đường tiêu hóa do thuốc chống viêm không steroid.
5. Điều trị các chứng tăng tiết toan bệnh lý, như hội chứng Zollinger - Ellison, u đa tuyến nội tiết, tăng dưỡng bào toàn thân.

Dược lực học

Lansoprazol là dẫn chất benzimidazol có tác dụng chống tiết acid dạ dày. Lansoprazol có liên quan cấu trúc và dược lý với omeprazol. Là một thuốc ức chế bơm proton, Lansoprazole gắn vào hệ thống enzym H⁺/K⁺ATPase (bơm proton) ở tế bào thành dạ dày, làm bất hoạt hệ thống này và ngăn chặn sự tiết acid hydrochloric ở giai đoạn cuối cùng.

Động lực học

Hấp thu

Lansoprazole hấp thu nhanh, nồng độ tối đa trung bình đạt được trong khoảng 1,7 giờ sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối trên 80%. Ở người khỏe mạnh, nửa đời thải trừ trong huyết tương là 1,5 (± 1,0) giờ. Cả nồng độ thuốc tối đa và diện tích dưới đường cong (AUC) đều giảm khoảng 50% nếu dùng thuốc khoảng 30 phút sau khi ăn.

Phân bố

Liên kết với protein huyết tương khoảng 97%.

Chuyển hóa

Lansoprazole chuyển hóa nhiều ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 thành hai chất chuyển hóa chính: Sulfon lansoprazol và hydroxy lansoprazol, được bài tiết ra ngoài. Các chất chuyển hóa này có rất ít hoặc không còn tác dụng chống tiết acid. Các chất được chuyển đổi từ lansoprazol trong tế bào thành để ức chế tiết acid không có trong tuần hoàn toàn thân.

Thải trừ

Khoảng 20% thuốc được bài tiết vào mật và nước tiểu. Thải trừ lansoprazole bị kéo dài ở người bị bệnh gan nặng, nhưng không thay đổi ở người suy thận nặng. Do vậy, cần giảm liều đối với người bị bệnh gan nặng.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

• Itraconazol, ketonazol: Lansoprazole làm giảm tác dụng của ketoconazol, itraconazol và các thuốc khác cần môi trường acid để hấp thu.
• Sucralfat, thuốc kháng acid: Làm chậm và giảm hấp thu lansoprazole (khoảng 30%). Nên dùng lansoprazole ít nhất 1 giờ sau khi dùng các thuốc này.
• Thuốc ức chế protease HIV: Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với các chất ức chế protease HIV (như atazanavir và nelfinavir) do làm giảm sinh khả dụng của chúng.
• Digoxin: Có thể làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương. Cần theo dõi nồng độ digoxin và điều chỉnh liều nếu cần.
• Methotrexate: Sử dụng đồng thời với methotrexate liều cao có thể làm tăng độc tính của methotrexate.
• Warfarin: Có thể tăng INR và thời gian prothrombin, cần theo dõi chặt chẽ.
• Tacrolimus, theophyllin: Lansoprazole có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các thuốc này.
• Fluoxamine: Làm tăng nồng độ lansoprazole trong huyết tương.
• Các chất cảm ứng enzym ảnh hưởng đến CYP2C19 và CYP3A4 (như rifampicin, và St John's wort): Có thể làm giảm nồng độ lansoprazole trong huyết tương.

Chống chỉ định

• Quá mẫn với lansoprazole.
• Phụ nữ mang thai trong 3 tháng đầu.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng

Người lớn: Liều dùng cụ thể phụ thuộc vào chỉ định và tình trạng bệnh. Xem bảng dưới đây:

Chỉ định	Liều dùng	Thời gian điều trị
Viêm thực quản có trợt loét (GERD)	15-30 mg/ngày	4-8 tuần (có thể kéo dài đến 16 tuần)
Dự phòng GERD	15-30 mg/ngày	Theo chỉ định của bác sĩ
Loét dạ dày	15-30 mg/ngày	4-8 tuần
Loét tá tràng	15 mg/ngày	4 tuần
Nhiễm H. pylori (phối hợp với kháng sinh)	30 mg x 2 lần/ngày hoặc 30 mg x 3 lần/ngày	10-14 ngày
Tăng tiết acid (Zollinger-Ellison)	60 mg/ngày (có thể tăng liều)	Theo chỉ định của bác sĩ
Loét do NSAID	30 mg/ngày	8 tuần
Phòng loét do NSAID	15 mg/ngày	Tới 12 tuần

Trẻ em: Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định tùy thuộc vào cân nặng và tuổi.

Đối tượng khác (suy gan, suy thận): Cần điều chỉnh liều dùng theo hướng dẫn của bác sĩ.

Cách dùng

Uống Lansoprazole trước khi ăn, không nhai hoặc nghiền nát viên thuốc (đối với dạng viên nang giải phóng chậm).

Tác dụng phụ

Thường gặp: Đau đầu, chóng mặt, tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, nôn, táo bón, khó tiêu, phát ban da.

Ít gặp: Mệt mỏi, tăng mức gastrin huyết thanh, enzym gan, hematocrit, hemoglobin, acid uric và protein niệu.

Hiếm gặp: Bồn chồn, chóng mặt, dị cảm, buồn ngủ, run, mất ngủ, ảo giác, lú lẫn, thiếu máu, rối loạn thị giác, viêm bao quy đầu, nhiễm nấm Candida thực quản, viêm tụy, rối loạn vị giác, viêm gan, vàng da, ban xuất huyết, rụng tóc, hồng ban đa dạng, nhạy cảm với ánh sáng.

Không xác định tần suất: Hạ kali máu, hạ canxi máu, ảo giác, lupus ban đỏ da bán cấp.

Lưu ý

• Cần giảm liều với người bị bệnh gan.
• Thuốc có thể che lấp các triệu chứng của ung thư dạ dày, cần phải loại trừ trước khi điều trị.
• Có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa.
• Có thể gây hạ kali máu, hạ canxi máu.
• Trong trường hợp tiêu chảy nặng và/hoặc kéo dài, nên cân nhắc việc ngừng điều trị.
• Có thể làm tăng nguy cơ gãy xương.
• Có liên quan đến các trường hợp SCLE rất hiếm gặp.
• Phụ nữ có thai: Thận trọng, không khuyến khích sử dụng.
• Phụ nữ cho con bú: Thận trọng, cần cân nhắc kỹ lợi ích và nguy cơ.
• Lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng do có thể gây chóng mặt, buồn ngủ.

Quá liều

Triệu chứng: Hạ thân nhiệt, an thần, co giật, giảm tần số hô hấp.

Xử trí: Điều trị hỗ trợ. Phương pháp thẩm tách không loại được thuốc.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần với liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp đúng giờ.