Indacaterol - Thông tin về Indacaterol

Mô tả Tag

Indacaterol: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Indacaterol

Loại thuốc: Chất chủ vận thụ thể beta-2-adrenergic

Dạng thuốc và hàm lượng

• Bột hít chứa trong nang cứng: Indacaterol maleate 150 mcg, 300 mcg.
• Bột hít chứa trong nang cứng: Indacaterol maleate/glycopyrronium bromide 143 mcg/63 mcg.
• Bột hít chứa trong nang cứng: Indacaterol axetat/mometasone furoate - 150 mcg/80 mcg, 150 mcg/160 mcg, 150 mcg/320 mcg.
• Bột hít chứa trong nang cứng: Indacaterol axetat/glycopyrronium bromide/mometasone furoate - 150 mcg/63 mcg/160 mcg.

Chỉ định

Điều trị duy trì giãn phế quản đối với tình trạng tắc nghẽn đường thở ở bệnh nhân mắc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).

Dược lực học

Indacaterol là một chất chủ vận beta-2-adrenergic tác dụng kéo dài, có thời gian khởi phát tác dụng nhanh. Cơ chế tác dụng là kích thích adenyl cyclase nội bào, dẫn đến tăng nồng độ 3',5'-adenosine monophosphate (AMP vòng). Sự gia tăng AMP vòng gây giãn cơ trơn phế quản, giúp cải thiện thông khí đường thở. Indacaterol có hoạt tính chủ vận lớn hơn 24 lần ở thụ thể beta-2 so với thụ thể beta-1 và lớn hơn 20 lần so với thụ thể beta-3. So với salmeterol, indacaterol có hoạt tính chủ vận nhiều hơn 35%. Khi hít vào, indacaterol tác dụng tại chỗ trong phổi.

Mặc dù thụ thể beta-2-adrenergic chủ yếu nằm ở cơ trơn phế quản và thụ thể beta-1-adrenergic chủ yếu ở cơ tim, nhưng cũng có một số thụ thể beta-2-adrenergic ở cơ tim (10-50% tổng số thụ thể adrenergic). Chức năng chính xác của các thụ thể beta-2-adrenergic ở cơ tim vẫn chưa được biết rõ, nhưng sự hiện diện của chúng làm tăng khả năng các chất chủ vận beta-2-adrenergic chọn lọc cao cũng có thể gây ảnh hưởng đến cơ tim.

Động lực học

Hấp thu:

Thời gian trung bình để đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh là khoảng 15 phút sau khi hít một lần hoặc lặp lại. Sinh khả dụng tuyệt đối sau khi hít trung bình là 43% đến 45%.

Phân bố:

Liên kết với protein huyết tương in vitro là 94,1-95,3%.

Chuyển hóa:

Chuyển hóa chủ yếu qua hydroxyl hóa (bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn là CYP1A1 và 2D6) và glucuronid hóa bởi UGT1A1. Indacaterol là chất nền có ái lực thấp đối với bơm P-glycoprotein.

Thải trừ:

Thải trừ chủ yếu (≥90%) qua phân dưới dạng thuốc không thay đổi (53% liều) và các chất chuyển hóa hydroxyl hóa (23% liều). Sự thải trừ qua thận chiếm khoảng 2–6%, <2% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng thuốc không thay đổi. Thời gian bán thải cuối trung bình từ 45,5 đến 126 giờ. Thời gian bán thải hiệu quả sau khi dùng liều lặp lại dao động từ 40 đến 52 giờ.

Tương tác thuốc

Indacaterol có thể tương tác với các thuốc khác:

• Điều trị đồng thời hạ kali huyết với các dẫn xuất methylxanthine, steroid hoặc thuốc lợi tiểu không tiết kiệm kali có thể làm tăng tác dụng hạ kali huyết.
• Thuốc chẹn beta-adrenergic và thuốc chủ vận beta-2-adrenergic có thể làm suy yếu hoặc đối kháng tác dụng của nhau khi dùng đồng thời.
• Sử dụng đồng thời các thuốc cường giao cảm có thể làm tăng phản ứng có hại.
• Sử dụng chung với thuốc chống trầm cảm ba vòng và thuốc ức chế MAO có khả năng tăng tác dụng phụ lên tim mạch.

Chống chỉ định

Quá mẫn với indacaterol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Liều lượng & cách dùng

Cách dùng: Thuốc được sử dụng theo đường hít qua miệng kèm theo dụng cụ hít, không được nuốt. Nên dùng thuốc mỗi ngày vào cùng một thời điểm.

Người lớn:

• Liều khuyến cáo: hít một viên nang 150 mcg 1 lần/ngày.
• Liều 300 mcg/ngày có thể được chỉ định trong trường hợp khó thở nặng, đặc biệt ở bệnh nhân COPD nặng (theo chỉ định của bác sĩ).
• Liều tối đa: 300 mcg/ngày.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm mũi họng, viêm xoang, đau đầu, chóng mặt, ho, sổ mũi, đau hầu họng, co thắt cơ, tức ngực, phù ngoại biên.

Ít gặp: Quá mẫn, tăng đường huyết, hôn mê, nhồi máu cơ tim, rung tâm nhĩ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, co thắt phế quản nghịch lý, ngứa, phát ban, đau cơ.

Lưu ý

Phản ứng quá mẫn:

Các phản ứng quá mẫn tức thì đã được báo cáo. Ngừng thuốc ngay lập tức và tiến hành liệu pháp thay thế nếu có dấu hiệu như khó thở hoặc nuốt, sưng lưỡi, môi và mặt, nổi mề đay, phát ban.

Co thắt phế quản nghịch thường:

Có thể xảy ra co thắt phế quản nghịch thường đe dọa tính mạng. Ngừng dùng thuốc ngay lập tức và thay thế liệu pháp điều trị khác nếu xảy ra.

Không được chỉ định để điều trị COPD cấp tính.

Hen phế quản:

Không được chỉ định để điều trị hen phế quản. Indacaterol có thể làm tăng nguy cơ hen liên quan đến các biến cố bất lợi nghiêm trọng.

Tác động trên hệ tim mạch:

Thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân bị rối loạn tim mạch (bệnh mạch vành, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim, tăng huyết áp), rối loạn co giật hoặc nhiễm độc giáp, và những bệnh nhân đáp ứng bất thường với thuốc chủ vận beta-2-adrenergic. Indacaterol có thể gây tăng nhịp mạch, huyết áp, thay đổi trên điện tâm đồ (ECG).

Hạ kali huyết:

Có thể gây hạ kali máu đáng kể, có khả năng gây ra các tác dụng phụ lên tim mạch. Giảm kali huyết thanh thường thoáng qua.

Tăng đường huyết:

Liều cao có thể làm tăng glucose huyết. Theo dõi chặt chẽ glucose huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.

Các viên nang có chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, lactose hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng sản phẩm thuốc này.

Phụ nữ có thai và cho con bú:

Hiện chưa có kết quả lâm sàng về việc sử dụng indacaterol ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên sử dụng trong thời kỳ mang thai nếu lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ. Người ta không biết liệu indacaterol/chất chuyển hóa có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Cần cân nhắc lợi ích của việc cho con bú và lợi ích của liệu pháp đối với người mẹ.

Lái xe và vận hành máy móc:

Indacaterol không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều

Quên liều:

Nếu quên một liều, liều tiếp theo nên được thực hiện vào cùng một thời điểm vào ngày hôm sau.

Quá liều và xử trí:

Quá liều có thể dẫn đến nhịp tim nhanh, run, đánh trống ngực, nhức đầu, buồn nôn, nôn, buồn ngủ, loạn nhịp thất, toan chuyển hóa, hạ kali máu và tăng đường huyết. Điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Có thể cân nhắc sử dụng thuốc chẹn beta-2 chọn lọc với sự giám sát của bác sĩ và hết sức thận trọng.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.