Glipizide - Thông tin về Glipizide

Mô tả Tag

Glipizide: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Glipizide

Loại thuốc: Sulfonylurê chống đái tháo đường

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Viên nén: 5 mg, 10 mg
• Viên giải phóng chậm: 5 mg, 10 mg

Chỉ định

Glipizide được chỉ định điều trị đái tháo đường type 2 (không phụ thuộc insulin) khi việc kiểm soát đường huyết bằng chế độ ăn và tập luyện không đạt hiệu quả.

Dược lực học

Glipizide là thuốc uống chống đái tháo đường thuộc nhóm sulfonylurê thế hệ thứ hai. Mặc dù cơ chế chính xác làm giảm đường huyết của các sulfonylurê vẫn chưa được hiểu hoàn toàn, nhưng chúng, bao gồm cả glipizide, chủ yếu hoạt động bằng cách kích thích tế bào beta tuyến tụy tiết insulin nội sinh. Nếu tế bào beta tuyến tụy không hoạt động, glipizide sẽ không hiệu quả.

Trong thời gian ngắn, glipizide cũng tăng cường tác dụng của insulin ngoại biên tại các vị trí sau thụ thể (có thể nằm trong tế bào). Cơ chế tác dụng lâu dài của glipizide vẫn chưa được hiểu rõ hoàn toàn. Mặc dù thuốc có thể cải thiện khả năng dung nạp glucose ở nhiều bệnh nhân trong điều trị lâu dài bằng cách tăng tiết insulin nội sinh, nhưng chỉ tác dụng này thôi là chưa đủ để đạt được hiệu quả điều trị bền vững. Dung nạp glucose có thể được cải thiện ở một số bệnh nhân mà không cần tăng tiết insulin. Nồng độ insulin lúc đói thường không tăng trong điều trị glipizide lâu dài. Thuốc thường không ảnh hưởng đến sự tiết glucagon.

Trong điều trị dài hạn với sulfonylurê, bao gồm cả glipizide, các tác dụng ngoài tuyến tụy cũng đóng góp vào hiệu quả hạ đường huyết. Một số tác dụng ngoài tuyến tụy chính bao gồm: tăng độ nhạy cảm của các tế bào ngoại biên với insulin và giảm sản sinh glucose ở gan.

Động lực học

Hấp thu:

Glipizide được hấp thu nhanh và hoàn toàn từ đường tiêu hóa. Chuyển hóa giai đoạn đầu rất ít, và sinh khả dụng tuyệt đối khi uống khoảng 80-100%. Thức ăn làm chậm hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến nồng độ đỉnh trong huyết thanh hoặc tổng lượng hấp thu.

Phân bố:

Sau khi uống một liều đơn 5 mg glipizide lúc đói hoặc no, thuốc xuất hiện trong huyết tương trong vòng 15-30 phút. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương khoảng 310-450 ng/ml, thường đạt được trong 1-3 giờ (dao động 1-6 giờ). Nồng độ đỉnh trong huyết tương thường chậm hơn 20-40 phút ở người no so với người đói. Ở nồng độ 9-612 ng/ml, glipizide gắn kết với protein huyết tương khoảng 92-99%.

Chuyển hóa:

Glipizide được chuyển hóa hoàn toàn ở gan.

Thải trừ:

Glipizide và các chất chuyển hóa được đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Thuốc và các chất chuyển hóa cũng được thải trừ qua phân, hầu hết qua mật, chỉ một lượng rất nhỏ được thải trừ qua phân ở dạng không đổi. Phần lớn thuốc được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 6-24 giờ sau khi uống.

Độc tính

Thông tin về độc tính cần được tham khảo thêm từ các nguồn tài liệu chuyên ngành.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

Tác nhân làm giảm tác dụng	Tác nhân làm tăng tác dụng	Tác nhân làm tăng độc tính
Thuốc chẹn beta, cholestyramin, hydantoin, rifamicin, lợi tiểu thiazid, tác nhân kiềm hóa nước tiểu, than	Đối kháng thụ thể H2, thuốc chống đông máu uống, androgen, thuốc chống nấm (miconazol, fluconazol), salicylat, gemfibrozil, sulfonamid, các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, probenecid, ức chế MAO, methyldopa, digitalis glycozid, các tác nhân acid hóa nước tiểu, thuốc chống viêm không steroid	Cimetidin

Lưu ý đặc biệt: Không sử dụng chung với miconazol do nguy cơ tăng tác dụng hạ đường huyết, dẫn đến hạ đường huyết nghiêm trọng hoặc hôn mê.

Tương tác với thực phẩm:

Rượu: Có thể gây ra phản ứng tương tự như disulfiram (đỏ bừng, đau đầu, buồn nôn, nôn, ra mồ hôi, nhịp tim nhanh).

Chống chỉ định

• Mẫn cảm với glipizide, các sulfonylurê khác, sulfonamid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Đái tháo đường type 1 (phụ thuộc insulin), đặc biệt là đái tháo đường ở thanh thiếu niên, đái tháo đường nhiễm toan ceton, tiền hôn mê do đái tháo đường.
• Suy thận hoặc suy gan nặng.
• Phẫu thuật, mang thai, cho con bú.
• Bệnh nhân đang điều trị bằng miconazol.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng Glipizide (người lớn):

Liều khởi đầu: 5 mg/ngày (viên thông thường hoặc viên giải phóng chậm). Ở người cao tuổi hoặc người bệnh gan, liều khởi đầu là 2,5 mg (viên thông thường) hoặc 5 mg (viên giải phóng chậm)/ngày. Liều dùng được điều chỉnh tăng dần 2,5-5 mg mỗi ngày, cách nhau ít nhất vài ngày (thường 3-7 ngày) khi sử dụng viên thông thường. Nhà sản xuất viên giải phóng chậm khuyến cáo điều chỉnh liều dựa trên ít nhất 2 kết quả đo đường huyết lúc đói liên tiếp tương tự, được thực hiện ít nhất 7 ngày sau lần điều chỉnh liều trước.

Liều duy trì: 2,5 - 40 mg/ngày. Đa số bệnh nhân cần 5-25 mg/ngày (viên thông thường) hoặc 5-10 mg/ngày (viên giải phóng chậm). Điều chỉnh liều khoảng 3 tháng 1 lần dựa trên HbA1c (viên giải phóng chậm).

Chuyển đổi từ các thuốc khác: Hướng dẫn chi tiết về chuyển đổi từ các thuốc chống đái tháo đường khác sang glipizide cần tham khảo ý kiến bác sĩ.

Cách dùng:

Glipizide được uống. Viên giải phóng chậm phải được nuốt nguyên viên, không nhai, nghiền hoặc chia nhỏ. Viên giải phóng chậm thường được uống một lần mỗi ngày vào buổi sáng. Viên thông thường được uống một lần vào buổi sáng, khoảng 30 phút trước bữa ăn.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

• Đau đầu
• Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy bụng, táo bón, nóng rát ngực
• Ban đỏ, mày đay, mẫn cảm ánh sáng

Ít gặp:

• Phù
• Hạ đường huyết, hạ natri máu
• Rối loạn tạo máu
• Vàng da, ứ mật

Hiếm gặp:

Thông tin chưa đầy đủ.

Lưu ý

Hạ đường huyết: Glipizide có thể gây hạ đường huyết nghiêm trọng. Cần theo dõi chặt chẽ người cao tuổi, người suy yếu, suy dinh dưỡng, suy thận hoặc suy gan. Uống rượu, hoạt động thể lực gắng sức, ăn kiêng, dùng nhiều thuốc chống đái tháo đường, suy tuyến thượng thận hoặc tuyến yên đều làm tăng nguy cơ hạ đường huyết. Hạ đường huyết khó nhận biết ở người cao tuổi hoặc người dùng thuốc chẹn beta.

Stress: Khi gặp stress như sốt, chấn thương, nhiễm trùng, phẫu thuật, cần ngừng glipizide và chuyển sang insulin.

Giám sát: Cần giám sát thường xuyên đường huyết và nước tiểu để xác định liều tối thiểu hiệu quả và phát hiện điều trị thất bại (tiên phát hoặc thứ phát).

Mang thai và cho con bú: Chống chỉ định dùng glipizide trong thai kỳ và cần thận trọng khi dùng ở phụ nữ cho con bú.

Lái xe và vận hành máy móc: Mặc dù chưa có bằng chứng cho thấy glipizide ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, nhưng bệnh nhân cần lưu ý các triệu chứng hạ đường huyết và thận trọng khi thực hiện các hoạt động này, đặc biệt khi chưa đạt được sự ổn định tối ưu của đường huyết.

Quá liều và quên liều

Quá liều: Triệu chứng bao gồm hạ đường huyết nghiêm trọng, các triệu chứng thần kinh (đau nhói môi lưỡi, buồn nôn, ngáp, lú lẫn, kích động, nhịp tim nhanh, ra mồ hôi, co giật, hôn mê). Xử trí bao gồm bổ sung glucose, hỗ trợ điều trị, có thể cần dùng glucagon và/hoặc corticosteroid tĩnh mạch. Than hoạt có thể được dùng trong vài giờ sau khi uống quá liều.

Quên liều: Uống thuốc ngay khi nhớ ra, nhưng chỉ khi chuẩn bị ăn. Nếu bỏ bữa, bỏ qua liều đã quên và đợi đến bữa ăn tiếp theo. Không dùng hai liều cùng một lúc.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.