Fluvoxamine - Thông tin về Fluvoxamine

Mô tả Tag

Fluvoxamine: Thông tin chi tiết về thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Fluvoxamine

Loại thuốc: Thuốc chống trầm cảm (ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc - SSRIs).

Dạng thuốc và hàm lượng:

  • Viên nang phóng thích kéo dài 100 mg, 150 mg
  • Viên nén bao phim 25 mg, 50 mg, 100 mg

Chỉ định

  • Cơn trầm cảm chủ yếu
  • Rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD)

Dược lực học

Cơ chế tác dụng chính của fluvoxamine là ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc ở các tế bào thần kinh não. Ngoài ra, fluvoxamine còn có ái lực cao với thụ thể sigma-1, hoạt động như một chất chủ vận ở liều điều trị.

Động lực học

Thuộc tính Mô tả
Hấp thu Hấp thu hoàn toàn khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối trung bình là 53% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
Phân bố Khả năng gắn kết với protein huyết tương khoảng 80%. Thể tích phân bố ở người là 25 lít/kg. Thuốc có thể phân bố vào sữa mẹ.
Chuyển hóa Chuyển hóa mạnh qua gan.
Thải trừ Đào thải qua thận. Thời gian bán thải khoảng 13 – 15 giờ.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

  • Tác dụng serotonergic tăng cường: Khi phối hợp với các thuốc tác động serotonergic (như triptan, tramadol, linezolid, các SSRI khác), tác dụng serotonergic của fluvoxamine có thể tăng lên.
  • Lithium: Hạn chế kết hợp fluvoxamine với lithium ở bệnh nhân trầm cảm nặng và kháng thuốc.
  • Thuốc chống đông máu: Dùng đồng thời với thuốc chống đông máu có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
  • Chất ức chế monoamine oxidase (MAOIs): Không được phối hợp với MAOIs để tránh nguy cơ hội chứng serotonin.
  • Ức chế isoenzyme CYP: Fluvoxamine ức chế isoenzyme CYP1A2 và CYP2C19, có thể làm tăng nồng độ các thuốc được chuyển hóa qua các isoenzyme này. Cần thận trọng và điều chỉnh liều khi cần thiết, đặc biệt với các thuốc có khoảng trị liệu hẹp.
  • Thioridazine: Phối hợp với thioridazine có thể làm tăng độc tính tim mạch.

Tương tác với thực phẩm

  • Rượu và đồ uống có cồn: Có thể tương tác với rượu, bia và các đồ uống có cồn khác.
  • Cafein: Có thể làm tăng nồng độ cafein trong huyết tương nếu sử dụng chung với các đồ uống chứa nhiều cafein.

Chống chỉ định

  • Quá mẫn với fluvoxamine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Không sử dụng đồng thời với tizanidine, MAOIs hoặc ramelteon.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng Fluvoxamine

Người lớn

  • Trầm cảm: Liều khuyến cáo là 100 mg/ngày. Liều khởi đầu từ 50-100 mg, dùng một liều duy nhất vào buổi tối. Có thể điều chỉnh liều sau 3-4 tuần điều trị. Liều tối đa là 300 mg/ngày. Liều 150 mg có thể dùng một lần/ngày, tốt nhất là buổi tối. Liều trên 150 mg nên chia thành 2-3 lần/ngày. Điều trị tối thiểu 6 tháng sau khi hết triệu chứng.
  • OCD: Liều khởi đầu 50 mg/ngày trong 3-4 ngày đầu, tăng dần 50 mg mỗi 4-7 ngày cho đến khi đạt hiệu quả (thường 100-300 mg/ngày). Liều tối đa 300 mg/ngày. Liều 150 mg có thể dùng một lần/ngày, tốt nhất là buổi tối. Liều trên 150 mg nên chia thành 2-3 lần/ngày.

Trẻ em

  • Trầm cảm: Không nên dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi để điều trị trầm cảm.
  • OCD: Trẻ em trên 8 tuổi và thanh thiếu niên: Liều tối đa 100 mg/ngày trong 10 tuần. Liều khởi đầu 25 mg/ngày, tăng dần 25 mg mỗi 4-7 ngày. Liều tối đa 200 mg/ngày. Liều trên 50 mg nên chia làm 2 lần.

Đối tượng khác

Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận: Nên bắt đầu với liều thấp và theo dõi cẩn thận.

Cách dùng

Dùng đường uống. Dạng phóng thích kéo dài: Uống một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ. Không nghiền nát hoặc nhai viên thuốc.

Tác dụng phụ

Tần suất Tác dụng phụ
Thường gặp Chán ăn, bối rối, căng thẳng, nhức mỏi, lo âu, mất ngủ, buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, đau bụng, táo bón, tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, buồn nôn, nôn, tăng tiết mồ hôi, suy nhược.
Ít gặp Ảo giác, lú lẫn, rối loạn ngoại tháp, mất điều hòa, hạ huyết áp tư thế, phản ứng quá mẫn ở da, đau khớp, đau cơ, phóng tinh bất thường (chậm).
Hiếm gặp Cơn hưng cảm, co giật, chức năng gan bất thường, phản ứng mẫn cảm với ánh sáng, chảy dịch ở vú.
Không xác định tần suất Xuất huyết, tăng hormone tiết sữa, tiết hormone kháng niệu không thích hợp, hạ natri máu, ý định tự sát, hành vi tự sát, hội chứng serotonin, phản ứng giống như hội chứng rối loạn thần kinh ác tính, rối loạn vận động, rối loạn vị giác, glaucoma, giãn đồng tử, loãng xương, rối loạn kinh nguyệt, hội chứng cai thuốc.

Lưu ý

Lưu ý chung:

  • Cần thận trọng khi điều trị bệnh nhân có các rối loạn tâm lý khác, đặc biệt là nguy cơ tự tử.
  • Giám sát chặt chẽ bệnh nhân, đặc biệt ở giai đoạn đầu điều trị và khi thay đổi liều.
  • Không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi (trừ OCD), cần theo dõi sát nếu sử dụng.
  • Bệnh nhân suy gan/thận: Bắt đầu với liều thấp và theo dõi cẩn thận.
  • Giảm liều từ từ khi ngừng điều trị để tránh hội chứng cai thuốc.
  • Thận trọng khi dùng ở người có tiền sử rối loạn tâm thần/hưng cảm, suy nhược thần kinh.
  • Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử rối loạn co giật.
  • Ngừng dùng và điều trị hỗ trợ nếu xảy ra hội chứng serotonin.
  • Có thể gây hạ natri máu.
  • Có thể ảnh hưởng đến đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường.
  • Thận trọng ở bệnh nhân tăng nhãn áp.
  • Thận trọng khi dùng đồng thời với thuốc tác động lên tiểu cầu hoặc tăng nguy cơ chảy máu.
  • Không phối hợp với terfenadine, astemizole hoặc cisaprid.
  • Kinh nghiệm lâm sàng hạn chế khi dùng đồng thời với liệu pháp điện giật (ECT).

Lưu ý với phụ nữ có thai: Thuộc loại C (FDA). Không nên dùng trừ khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Fluvoxamine bài tiết qua sữa mẹ. Không nên dùng.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Liều đến 150 mg thường không ảnh hưởng, nhưng cần thận trọng vì có thể gây buồn ngủ.

Quá liều

Quá liều và độc tính

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, buồn ngủ, chóng mặt, nhịp tim nhanh/chậm, hạ huyết áp, rối loạn chức năng gan, co giật, hôn mê.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Rửa dạ dày, điều trị triệu chứng hỗ trợ. Sử dụng than hoạt nhiều lần kết hợp với thuốc nhuận tràng thẩm thấu (nếu cần).

Quên liều và xử trí

Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên. Không uống gấp đôi liều.