Eszopiclone - Thông tin về Eszopiclone

Liên hệ

Mô tả Tag

Eszopiclone: Thông tin chi tiết về thuốc ngủ

Bài viết này cung cấp thông tin về Eszopiclone dựa trên các nguồn thông tin y tế đáng tin cậy. Hãy nhớ rằng đây chỉ là thông tin tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất):

Eszopiclone

Loại thuốc:

Thuốc ngủ (thuộc nhóm Z-drugs).

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén bao phim eszopiclone 1 mg, 2 mg, 3 mg.

Chỉ định:

Eszopiclone được chỉ định để điều trị chứng mất ngủ.

Dược lực học:

Cơ chế hoạt động chính xác của eszopiclone vẫn chưa được làm rõ hoàn toàn. Tuy nhiên, tác dụng của nó có thể liên quan đến việc gắn kết với các tiểu đơn vị trên thụ thể GABA tại các vùng liên kết gần hoặc chồng chéo với vị trí gắn kết của benzodiazepine.

Động lực học:

Hấp thu:

Eszopiclone hấp thu nhanh chóng sau khi uống, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 1 giờ. Bữa ăn nhiều chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 21% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh thêm khoảng 1 giờ. Điều này có thể làm giảm hiệu quả của thuốc.

Phân bố:

Tỷ lệ phân bố khoảng 52–59%. Ở người cao tuổi, diện tích dưới đường cong (AUC) tăng 41% so với người trẻ tuổi. Ở bệnh nhân suy gan nặng, phơi nhiễm toàn thân cao gấp đôi so với người khỏe mạnh.

Chuyển hóa:

Eszopiclone được chuyển hóa chủ yếu qua quá trình oxy hóa và khử methyl, chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2E1, tạo thành hai chất chuyển hóa chính: (S)-N-desmethyl zopiclone (ít hoạt động hơn đáng kể so với thuốc gốc) và (S)-zopiclone-N-oxide (không hoạt động).

Thải trừ:

Zopiclone racemic được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu (75%), chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa. Ít hơn 10% liều eszopiclone được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu. Thời gian bán thải khoảng 6 giờ.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

Thuốc	Tương tác
Thuốc ức chế thần kinh trung ương	Tăng ức chế thần kinh trung ương khi dùng chung.
Lorazepam	Không thấy tương tác sau khi dùng liều duy nhất eszopiclone 3 mg với lorazepam 2 mg, tuy nhiên, không thể loại trừ khả năng tương tác khi sử dụng đồng thời lâu dài.
Các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: kháng sinh macrolid, thuốc ức chế protease HIV, nefazodone, thuốc kháng nấm azole)	Có thể làm tăng nồng độ eszopiclone trong huyết tương, tăng nguy cơ tác dụng phụ. Nếu dùng đồng thời, liều eszopiclone không được vượt quá 2 mg/ngày.
Olanzapine	Tăng các tác dụng phụ như chóng mặt, buồn ngủ, lú lẫn và khó tập trung.
Chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ: rifampin)	Giảm hiệu quả của eszopiclone.
Paroxetine	Không thấy tương tác sau khi dùng liều duy nhất eszopiclone (3 mg) với paroxetine (20 mg/ngày trong 7 ngày), tuy nhiên, không thể loại trừ khả năng tương tác khi dùng đồng thời lâu dài.

Tương tác với thực phẩm:

Rượu: Có thể làm tăng tác dụng phụ trên hệ thần kinh.
Chất béo: Có thể làm chậm thời gian khởi phát tác dụng của eszopiclone. Không nên dùng eszopiclone cùng hoặc ngay sau bữa ăn nhiều chất béo.

Chống chỉ định:

Tiền sử có hành vi khi đang ngủ (mộng du) khi dùng eszopiclone, zaleplone hoặc zolpidem.
Quá mẫn (ví dụ: sốc phản vệ, phù mạch) với eszopiclone hoặc bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm.

Liều lượng & cách dùng:

Người lớn:

Liều khởi đầu: 1 mg x 1 lần/ngày ngay trước khi đi ngủ.
Liều duy trì: 1 đến 3 mg x 1 lần/ngày ngay trước khi đi ngủ.
Liều tối đa: 3 mg/ngày.

Đối tượng khác:

Suy gan:
- Rối loạn chức năng gan nhẹ đến trung bình: Không khuyến cáo điều chỉnh liều, sử dụng thận trọng.
- Rối loạn chức năng gan nặng: Không dùng quá 2 mg x 1 lần/ngày ngay trước khi đi ngủ.
Suy thận: Không cần điều chỉnh liều.
Bệnh nhân suy nhược và/hoặc đang dùng chung chất ức chế CYP3A4: Tối đa 2 mg uống mỗi ngày một lần ngay trước khi đi ngủ.
Người cao tuổi: Tối đa 2 mg uống mỗi ngày một lần ngay trước khi đi ngủ.

Tác dụng phụ:

Thường gặp:

Đau ngực
Đau nửa đầu
Phù ngoại vi

Ít gặp:

(Danh sách các tác dụng phụ ít gặp quá dài, để tiết kiệm không gian, xin vui lòng tham khảo nguồn thông tin y tế chuyên sâu hơn.)

Hiếm gặp:

(Danh sách các tác dụng phụ hiếm gặp quá dài, để tiết kiệm không gian, xin vui lòng tham khảo nguồn thông tin y tế chuyên sâu hơn.)

Lưu ý:

Hành vi phức tạp trong giấc ngủ:

Các hành vi phức tạp trong giấc ngủ, bao gồm đi bộ khi ngủ, lái xe khi ngủ và các hoạt động khác khi không hoàn toàn tỉnh táo, có thể xảy ra. Bệnh nhân có thể bị thương nặng hoặc gây thương tích cho người khác, thậm chí dẫn đến tử vong. Ngừng sử dụng eszopiclone ngay lập tức nếu xuất hiện hành vi như vậy.

Tác dụng trầm cảm và giảm khả năng tập trung ban ngày:

Eszopiclone là thuốc ức chế thần kinh trung ương và có thể làm giảm khả năng tập trung hoạt động vào ngày hôm sau. Bệnh nhân sử dụng eszopiclone 3 mg nên thận trọng khi lái xe hoặc tham gia các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo hoàn toàn vào ngày hôm sau.

Bệnh nhân cao tuổi:

Nguy cơ té ngã cao hơn do buồn ngủ và giảm mức độ ý thức.

Rối loạn giấc ngủ:

Rối loạn giấc ngủ có thể là dấu hiệu của bệnh lý khác. Điều trị mất ngủ chỉ nên được bắt đầu sau khi đã đánh giá cẩn thận bệnh nhân. Mất ngủ không thuyên giảm sau 7-10 ngày điều trị có thể cho thấy bệnh lý khác cần được đánh giá.

Thay đổi suy nghĩ và hành vi bất thường:

Đã có báo cáo về các thay đổi suy nghĩ và hành vi bất thường, bao gồm hành vi kỳ lạ, kích động, ảo giác và suy giảm tính cách. Bất kỳ dấu hiệu hành vi mới hoặc triệu chứng đáng lo ngại nào cần được đánh giá ngay lập tức.

Không ngưng thuốc đột ngột.

Phụ nữ có thai:

Sử dụng thận trọng. Không đủ dữ liệu về nguy cơ dị tật bẩm sinh, sẩy thai, hoặc các kết quả bất lợi khác.

Phụ nữ cho con bú:

Không phát hiện trong sữa mẹ, nhưng cần cân nhắc giữa lợi ích cho mẹ và nguy cơ cho con.

Lái xe và vận hành máy móc:

Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc, đặc biệt khi dùng liều 3 mg.

Quá liều:

Triệu chứng:

Buồn ngủ, hôn mê.

Xử trí:

Gọi cấp cứu ngay lập tức nếu bệnh nhân gục xuống, co giật, khó thở hoặc không thể tỉnh lại.

Quên liều:

Chỉ dùng eszopiclone trước khi đi ngủ. Nếu quên liều và không thể ngủ, có thể dùng bù nếu có thể ngủ ít nhất 7-8 giờ sau khi uống thuốc.