Eribulin - Thông tin về Eribulin

Mô tả Tag

Eribulin: Một Chất Ức Chế Vi Ống trong Điều Trị Ung Thư Vú

Eribulin là một chất ức chế vi ống được chiết xuất từ bọt biển biển Halichondria okadai. Nó được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư vú di căn đã trải qua ít nhất hai chế độ hóa trị liệu khác trước đó để điều trị bệnh di căn. Ngoài ra, eribulin đang được nghiên cứu trong điều trị các khối u rắn khác [A7439].

Chỉ Định

Eribulin được sử dụng trong điều trị bệnh nhân ung thư vú di căn, những người đã được điều trị bằng ít nhất hai chế độ hóa trị liệu khác trước đó nhằm mục đích điều trị ung thư di căn.

Dược Lực Học

Tuyến Tính & Động Lực Học

Eribulin ức chế quá trình tăng trưởng của vi ống mà không ảnh hưởng đến quá trình rút ngắn. Nó làm bất hoạt tubulin, ngăn chặn sự hình thành các vi ống chức năng. Cơ chế hoạt động của eribulin dựa trên việc ức chế tubulin, dẫn đến sự ứ đọng tế bào ở pha G2/M của chu kỳ tế bào. Điều này gây rối loạn trục chính phân bào và cuối cùng gây ra chết tế bào theo cơ chế apoptosis sau một thời gian tắc nghẽn kéo dài. [FDA]

Trao Đổi Chất

Eribulin không có chất chuyển hóa chính ở người. CYP3A4 chuyển hóa eribulin ở mức độ không đáng kể in vitro.

Độc Tính

Tác dụng phụ thường gặp nhất của eribulin là bệnh lý thần kinh ngoại biên, dẫn đến việc phải ngừng sử dụng thuốc ở khoảng 5% bệnh nhân. [Richard Pazdur, MD, giám đốc bộ phận sản phẩm thuốc điều trị ung thư của FDA.]

Dữ liệu tiền lâm sàng cho thấy:

  • Liều duy nhất 0,75 mg/kg gây tử vong cho chuột.
  • Hai liều 0,075 mg/kg gây tử vong cho chó.
  • Mức độ tác dụng phụ không quan sát (NOAEL) ở chuột và chó lần lượt là 0,015 và 0,0045 mg/kg/ngày.

Lưu ý: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tài liệu tham khảo: (Vui lòng thêm thông tin tham khảo cụ thể ở đây sau khi bạn cung cấp các tài liệu cần thiết.)