Enzalutamide - Thông tin về Enzalutamide

Mô tả Tag

Enzalutamide: Thuốc Ức chế Thu Thể Androgen trong Điều Trị Ung Thư Tuyến Tiền Liệt

Enzalutamide là một chất ức chế thụ thể androgen được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận vào ngày 31 tháng 8 năm 2012. Thuốc được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt kháng thiến (CRPC).

Chỉ Định

Enzalutamide được chỉ định để điều trị bệnh nhân ung thư tuyến tiền liệt di căn kháng thiến (mCRPC) đã được điều trị bằng docetaxel trước đó.

Dược Lực Học

Enzalutamide là một chất ức chế thụ thể androgen cạnh tranh, tác động lên nhiều giai đoạn của quá trình truyền tín hiệu. Cơ chế hoạt động bao gồm:

• Ức chế sự liên kết của androgen với thụ thể của nó.
• Ngăn cản sự chuyển vị hạt nhân của thụ thể androgen.
• Ức chế tương tác giữa thụ thể androgen và DNA.

Những tác động này dẫn đến giảm sự tăng sinh của tế bào ung thư tuyến tiền liệt, cuối cùng gây ra quá trình apoptosis (tự chết tế bào) và làm giảm khối lượng khối u. Tuy nhiên, sự kháng thuốc với enzalutamide đã được quan sát, có thể do sự điều chỉnh lại của NF-κB2 / p52.

Động Lực Học

Enzalutamide được chuyển hóa chủ yếu ở gan, thông qua các enzyme CYP2C8 và CYP3A4. Enzyme CYP2C8 chuyển đổi enzalutamide thành chất chuyển hóa hoạt động N-desmethyl enzalutamide, có hoạt tính tương tự như hoạt chất gốc.

Trao Đổi Chất

Enzalutamide được chuyển hóa ở gan, chủ yếu bởi các isoenzym cytochrome P450 (CYP) 2C8 và 3A4. Chất chuyển hóa chính, N-desmethyl enzalutamide, cũng có hoạt tính dược lý.

Độc Tính Và Tác Dụng Phụ

Các phản ứng bất lợi thường gặp nhất (≥5%) bao gồm:

Hệ Thống	Tác Dụng Phụ
Toàn thân	Suy nhược/mệt mỏi
Cơ xương khớp	Đau lưng, đau khớp, đau cơ xương khớp, yếu cơ
Tiêu hóa	Tiêu chảy
Da	Nóng bừng, phù ngoại biên
Thần kinh	Nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, dị cảm, lo lắng
Hô hấp	Nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường hô hấp dưới
Tiết niệu	Hội chứng cauda equina, tiểu máu
Tim mạch	Tăng huyết áp

Lưu ý: Đây chỉ là tóm tắt một số tác dụng phụ phổ biến. Danh sách này không đầy đủ và bạn nên tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để biết thêm thông tin chi tiết về các tác dụng phụ có thể xảy ra và cách quản lý chúng.

Tuyên bố miễn trừ trách nhiệm: Thông tin được cung cấp ở đây chỉ mang tính chất tham khảo và không phải là lời khuyên y tế. Vui lòng tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế để được tư vấn chẩn đoán và điều trị.