Econazole - Thông tin về Econazole

Mô tả Tag

Econazole

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Econazole (Econazol)

Loại thuốc: Thuốc chống nấm dùng tại chỗ.

Dạng thuốc và hàm lượng

Econazole thường dùng dưới dạng Econazol nitrat, có nhiều dạng bào chế khác nhau, bao gồm:

• Kem 1%
• Thuốc nước bôi ngoài 1% (lọ 30 ml)
• Bột phun 1%
• Viên đặt âm đạo 150 mg
• Kem phối hợp: Econazol nitrat 1% và Hydrocortison 1%

Chỉ định

Econazole được sử dụng để điều trị các bệnh lý sau:

• Các bệnh nấm ngoài da (chân, bẹn, thân, đùi, râu), lang ben, nấm loang.
• Các bệnh nấm da do Candida albicans.
• Viêm âm hộ, âm đạo, viêm bao quy đầu do nấm Candida.
• Bệnh nấm ở tai (tai ngoài, ống tai).

Dược lực học

Econazole là một thuốc chống nấm tổng hợp (dẫn xuất imidazol) có tác dụng chủ yếu là kìm nấm, nhưng ở nồng độ cao hoặc đối với nấm nhạy cảm mạnh, có thể có tác dụng diệt nấm. Cấu trúc hóa học của nó tương tự như clotrimazol, ketoconazol và miconazol.

Econazol nitrat không có tác dụng chống viêm, không ảnh hưởng đến tuần hoàn, thần kinh trung ương, hô hấp, thụ thể α hoặc β, và không có phản ứng kháng cholinergic hoặc kháng huyết thanh.

Cơ chế tác dụng chính xác của econazole vẫn chưa được hiểu hoàn toàn. Tuy nhiên, tương tự như các dẫn chất imidazol khác, econazole được cho là làm tăng tính thấm của màng tế bào nấm, ngăn cản hoạt động của các enzyme cần thiết cho sự sống của nấm và vi khuẩn. Cụ thể, thuốc ức chế quá trình khử methyl C-14 của các sterol, gây ức chế sinh tổng hợp ergosterol (thành phần quan trọng của màng tế bào nấm), làm biến đổi tính thấm của màng tế bào nấm. Econazole cũng gây cản trở tổng hợp protein, RNA và chuyển hóa lipid của nấm. Ở nồng độ cao, nó có thể làm tan rã hoàn toàn các bào quan trong tế bào nấm.

Econazole có phổ kháng nấm rộng in vitro, bao gồm:

• Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton tonsurans
• Microsporum canis, Microsporum audouini, Microsporum gypseum
• Epidermophyton floccosum
• Candida albicans và các loài Candida khác
• Pityrosporon orbiculare (Malassezia furfur)

In vitro, econazole cũng có tác dụng trên một số vi khuẩn như S. aureus, S. epidermitis, P. pyogenes và Corynebacterium diphtheria, cũng như trên Trichomonas vaginalis.

Kháng chéo có thể xảy ra giữa các thuốc chống nấm thuộc nhóm dẫn xuất imidazol (như clotrimazol, miconazol).

Động học

Hấp thu

Econazole nitrat hấp thu qua da nhanh chóng, nhưng lượng hấp thu rất ít khi bôi lên da lành hoặc vùng âm đạo. Nếu dùng đường uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khoảng sáu giờ.

Phân bố

Khoảng 90% liều thuốc gắn kết với protein huyết tương. Thuốc thấm vào lớp sừng cao nhất (1070-1410 microgam/cm³). Nồng độ thuốc ở biểu bì thấp hơn (0,95 - 20,6 microgam/cm³), nhưng vẫn vượt xa nồng độ tối thiểu ức chế đối với các nấm da. Nồng độ ức chế của econazole cũng đạt được ở vùng giữa da.

Chuyển hóa

Thông tin về chuyển hóa của econazole nitrat còn hạn chế, nhưng chủ yếu xảy ra ở gan.

Thải trừ

Thông tin về đào thải econazole cũng còn hạn chế. Sau khi bôi kem lên da lành, dưới 1% liều bôi được thải trừ qua nước tiểu và phân. Ở viên đặt âm đạo, các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Đa số lượng thuốc hấp thu toàn thân được thải qua nước tiểu trong vòng 24 giờ.

Tương tác thuốc

Corticosteroid: In vitro, corticosteroid (Hydrocortison, Triamcinolone, Acetonid) có thể ức chế hoạt tính kháng nấm của econazole nitrat đối với Saccharomyces cerevisiae và Candida albicans tùy thuộc vào nồng độ, nhưng không ảnh hưởng đến hoạt tính kháng khuẩn đối với Staphylococcus. Khi nồng độ corticosteroid bằng hoặc lớn hơn econazole, hoạt tính kháng nấm bị ức chế mạnh; nhưng khi nồng độ corticosteroid chỉ bằng 1/10 nồng độ econazol nitrat, hoạt tính kháng nấm không bị ảnh hưởng. Nghiên cứu trên da lành ở người cho thấy nồng độ econazol nitrat cao hơn 10 lần không làm thay đổi nhiều hiệu quả điều trị khi phối hợp với Triamcinolon acetonid, điều này cho thấy thuốc kháng nấm không làm thay đổi hoạt tính của corticosteroid.

Nên tránh sử dụng xà phòng có pH acid (pH acid làm tăng nhanh phát triển nấm Candida). Dùng đồng thời econazole và warfarin có thể làm tăng tác dụng chống đông máu.

Chống chỉ định

• Người mẫn cảm với các chế phẩm là dẫn xuất của imidazol.
• Không bôi thuốc dạng kem 1% vào mắt hoặc trong âm đạo.

Liều lượng & cách dùng

Người lớn

Liều dùng và cách dùng tùy thuộc vào dạng bào chế.

Econazole nitrat dạng kem: Bôi lên vùng tổn thương và xát nhẹ. Không bôi kem 1% lên mắt hoặc dùng trong âm đạo. Dùng 1-3 lần/ngày, từ 2 đến 4 tuần hoặc đến khi vết tổn thương lành hẳn.

Bệnh lý	Liều dùng	Thời gian điều trị
Nấm da (thân, đùi, chân), nấm loang	1 lần/ngày	2 tuần (nấm da chân: 1 tháng)
Nấm loang (vảy phấn) hay lang ben	1 lần/ngày	2 tuần
Nấm Candida ở da	2 lần/ngày	2-6 tuần
Nấm Candida âm đạo	Viên đặt âm đạo 150 mg, 1 lần/ngày vào lúc đi ngủ, 3 ngày liền hoặc 1 liều duy nhất loại viên đặt kéo dài.	3-14 ngày

Trẻ em

Liều dùng tương tự người lớn đối với nấm da và lang ben. Thuốc đặt âm đạo không được chỉ định cho trẻ em dưới 16 tuổi.

Đối tượng khác

Phụ nữ mang thai có thể cần thời gian điều trị dài hơn (khoảng 7 ngày cho viêm âm đạo).

Tác dụng phụ

Tần suất	Tác dụng phụ
Thường gặp	Bỏng da, ban đỏ, ngứa, nóng rát da, châm chích
Ít gặp	Phát ban viêm da tiếp xúc, kích ứng nhẹ
Hiếm gặp	Ban đỏ, khó chịu, sung đau vùng bôi
Không xác định	Phù mạch

Hướng dẫn xử trí ADR: Ngừng sử dụng nếu xảy ra mẫn cảm hay kích ứng.

Lưu ý

• Ngừng sử dụng Econazole khi có mẫn cảm hoặc kích ứng.
• Kem econazol chỉ dùng cho nhiễm Candida. Nếu nghi ngờ do bệnh lây qua đường tình dục khác, cần khám bác sĩ.
• Không che, đắp vùng da được bôi thuốc trừ khi được bác sĩ yêu cầu.
• Trong điều trị viêm âm hộ, âm đạo, cần tái khám nếu:
  • Triệu chứng không thuyên giảm sau 7 ngày điều trị.
  • Triệu chứng tái phát sau 4 tuần điều trị.
  • Tái phát 2 lần trở lên trong vòng 6 tháng.
• Không tự ý dùng Econazole nếu có các triệu chứng:
  • Chảy máu bất thường ở âm đạo, khí hư lẫn máu.
  • Đau, loét hoặc phồng rộp ở âm hộ hoặc âm đạo.
  • Đau bụng dưới hoặc tiểu khó.
• Tránh bôi thuốc lên mắt, âm đạo. Cần tuân thủ đầy đủ liều dùng một đợt điều trị.
• Viên đặt âm đạo có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai diệt tinh trùng.
• Cẩn thận khi có viêm da chàm hóa.
• Tránh để econazole tiếp xúc với dụng cụ tránh thai bằng cao su.
• Thuốc đặt âm đạo không nên sử dụng cùng với các biện pháp điều trị khác trên đường sinh dục.

Lưu ý với phụ nữ mang thai

Thực nghiệm trên động vật cho thấy econazole không gây quái thai ở liều thông thường, nhưng liều cao có thể gây hại cho thai nhi. Ở người, chưa có bằng chứng về tác động của econazole đến thai kỳ. Tuy nhiên, tương tự như các imidazol chống nấm khác, thuốc chỉ nên được sử dụng khi thật sự cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú

Chưa có dữ liệu về việc econazole bài tiết vào sữa mẹ. Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe & vận hành máy móc

Chưa có dữ liệu.

Quá liều

Quên liều và xử trí

Nếu quên một liều, dùng ngay khi nhớ ra. Nếu gần với thời điểm liều tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và tiếp tục liều theo điều trị như bình thường. Không dùng bù bằng liều gấp đôi.

Quá liều và xử trí

Chưa có báo cáo về quá liều Econazole. Nếu vô tình nuốt phải, các triệu chứng như buồn nôn, nôn mửa và tiêu chảy có thể xảy ra. Trong trường hợp này, cần rửa dạ dày và điều trị triệu chứng.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.