Doxazosin - Thông tin về Doxazosin

Thuốc Carduran 2mg

Liên hệ

Mô tả Tag

Doxazosin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Doxazosin

Loại thuốc: Thuốc ức chế thụ thể alpha1-adrenergic. Thuốc kháng alpha-adrenergic.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 1 mg, 2 mg, 4 mg, 8 mg.

Chỉ định

Bệnh tăng huyết áp: Dùng đơn trị hoặc phối hợp với thuốc điều trị tăng huyết áp khác.
Phì đại tuyến tiền liệt lành tính (BPH): Điều trị tắc nghẽn đường tiết niệu và các triệu chứng do tắc nghẽn hoặc kích thích kèm theo BPH; BPH có tăng huyết áp hoặc huyết áp bình thường.

Dược lực học

Doxazosin (thường dùng dưới dạng mesylat) là thuốc ức chế thụ thể alpha1-adrenergic ở sau synap, là một dẫn chất của quinazolin. Tác dụng hạ huyết áp của doxazosin là do làm giảm sức cản ngoại vi bằng cách giãn cả động mạch và tĩnh mạch, và giảm lượng máu từ tĩnh mạch về tim. Doxazosin làm giảm cả huyết áp thế nằm và thế đứng, mà không làm thay đổi nhịp tim và lưu lượng tim ở tư thế nằm. Tác dụng của doxazosin trên hệ tim mạch chủ yếu là do tác động lên thụ thể alpha1 trên cơ trơn mạch máu.

Ngoài mạch máu, các thụ thể alpha1-adrenergic trên các cơ trơn khác cũng bị ảnh hưởng (ví dụ: cơ thắt đáy bàng quang, cơ thắt dạ dày - ruột, cơ thắt bao u tuyến tiền liệt, cơ thắt tử cung) và các mô không phải cơ (như hệ thần kinh, gan, thận).

Ngoài tác dụng hạ huyết áp, doxazosin còn:

Làm tăng nhẹ HDL, tỷ lệ HDL/cholesterol toàn phần.
Làm giảm nhẹ LDL, cholesterol toàn phần và triglycerid.
Làm giảm đường huyết.

Do đó, thuốc đặc biệt hữu ích cho bệnh nhân tăng huyết áp kèm tăng lipid máu và đái tháo đường.

Doxazosin mesylat cũng thích hợp cho bệnh nhân hen phế quản kèm phì đại thất trái và người cao tuổi. Tác dụng làm giảm phì đại thất trái của doxazosin có thể là do giảm hoạt tính renin, ức chế kết tập tiểu cầu và tăng hoạt hóa plasminogen trong mô.

Trong điều trị BPH, doxazosin đối kháng có chọn lọc với sự co bóp của tuyến tiền liệt, bao quanh tuyến tiền liệt, đáy bàng quang và niệu đạo (những co bóp này do trung gian bởi các thụ thể alpha1-adrenergic). Kết quả là giảm trương lực của các cơ quan này, dẫn đến giảm áp lực niệu đạo, giảm sức cản bài tiết nước tiểu từ bàng quang, giảm tắc nghẽn đường tiểu và cải thiện các triệu chứng BPH.

Động học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Hấp thu tốt khi uống, nồng độ đỉnh đạt được sau 2-3 giờ. Sinh khả dụng khoảng 65%.
Phân bố	Liên kết khoảng 98% với protein huyết tương.
Chuyển hóa	Chuyển hóa chủ yếu ở gan.
Thải trừ	Thải trừ qua phân dưới dạng chất chuyển hóa, một lượng nhỏ ở dạng không đổi. Thời gian bán thải cuối cùng khoảng 22 giờ. Không bị loại trừ qua thẩm tách máu.

Tương tác thuốc

Doxazosin có thể tương tác với các thuốc khác, bao gồm:

Clonidin: Doxazosin có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của clonidin.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Có thể đối kháng tác dụng hạ huyết áp của doxazosin.
Cimetidin: Có thể làm tăng nồng độ doxazosin trong huyết tương.
Estrogen: Tác dụng đối kháng.
Thuốc kích thích thần kinh giao cảm: Giảm tác dụng hạ huyết áp của doxazosin.
Thuốc ức chế phosphodiesterase-5 (sildenafil, tadalafil, vardenafil): Có thể gây hạ huyết áp có triệu chứng khi dùng đồng thời.

Chống chỉ định

Quá mẫn với doxazosin và các dẫn chất quinazolin (như prazosin, terazosin).
Tiền sử hạ huyết áp thế đứng.
BPH kèm tắc nghẽn đường tiểu, nhiễm trùng đường tiểu kéo dài, sỏi bàng quang, hoặc hạ huyết áp.
Cho con bú và bị tăng huyết áp.
Tràn bàng quang hoặc vô niệu kèm hoặc không kèm suy thận tiến triển (đơn trị).

Liều lượng & Cách dùng

Người lớn

Bệnh tăng huyết áp:

Liều khởi đầu: 1 mg/ngày.
Có thể tăng liều lên đến tối đa 16 mg/ngày, chia làm nhiều lần, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị.

Phì đại lành tính tuyến tiền liệt:

Liều khởi đầu: 1 mg/ngày, uống trước khi ngủ.
Có thể tăng liều lên đến tối đa 8 mg/ngày, tùy thuộc vào đáp ứng điều trị.

Trẻ em: An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập.

Người cao tuổi/ Suy thận: Liều dùng tương tự người lớn.

Suy gan: Thận trọng khi sử dụng.

Tác dụng phụ

Thường gặp:

Choáng váng, chóng mặt, đau đầu.
Hạ huyết áp, phù.
Lạnh ngực, ho, nhiễm trùng đường hô hấp.
Nghẹt mũi.
Đau dạ dày, buồn nôn, nôn.
Nhiễm trùng đường tiểu, tiểu không tự chủ.
Buồn ngủ, suy nhược.
Khó tiêu, ợ nóng, khô miệng.
Ngứa, đau lưng, đau cơ.
Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh.

Ít gặp:

Táo bón, đầy hơi, viêm dạ dày - ruột.
Đau hoặc khó chịu khi đi tiểu, đi tiểu thường xuyên, tiểu ra máu.
Viêm khớp, đau khớp, đau toàn thân.
Kích động, trầm cảm, lo lắng, mất ngủ.
Giảm hoặc thay đổi cảm giác ở tay hoặc chân.
Tăng hoặc giảm cảm giác thèm ăn, tăng cân.
Phù mặt, chảy máu cam, ban da, ù tai, run rẩy, liệt dương.
Xét nghiệm chức năng gan bất thường.
Nhồi máu cơ tim.

Hiếm gặp:

Ngất xỉu hoặc choáng váng do hạ huyết áp tư thế.
Viêm gan hoặc rối loạn về mật.
Nổi mày đay, rụng tóc, xuất hiện nốt đỏ hoặc tím trên da, chảy máu dưới da.
Khó chịu hoặc phì đại tuyến vú ở nam giới, xuất tinh ngược.
Hội chứng mống mắt nhẽo trong quá trình phẫu thuật nội nhãn.
Chuột rút, yếu cơ, dị cảm, nóng bừng, rối loạn tiểu tiện.

Lưu ý

Lưu ý chung:

Có thể gây hạ huyết áp thế đứng hoặc ngất, đặc biệt sau liều đầu tiên. Cần thận trọng khi bắt đầu điều trị.
Thận trọng khi dùng cho người bệnh suy gan.
Thận trọng khi dùng cùng các thuốc khác ảnh hưởng đến chuyển hóa doxazosin ở gan (ví dụ: cimetidin).
Thông báo cho bác sĩ về các thuốc đang dùng trước khi phẫu thuật đục thủy tinh thể.
Cần loại trừ ung thư tuyến tiền liệt.
Cương cứng và đau dương vật kéo dài cần hỗ trợ y tế ngay lập tức.
Thận trọng khi dùng cho người bệnh có bệnh lý tim mạch cấp tính.

Lưu ý với phụ nữ có thai:

Một số nghiên cứu cho thấy doxazosin gây chết phôi và ảnh hưởng đến sự phát triển của trẻ. Chỉ sử dụng khi thật cần thiết.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú:

Hàm lượng doxazosin trong sữa mẹ rất thấp nhưng dữ liệu nghiên cứu hạn chế. Chỉ sử dụng khi lợi ích vượt trội nguy cơ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc:

Có thể gây chóng mặt, buồn ngủ.

Quá liều

Quá liều và độc tính: Hạ huyết áp nghiêm trọng.

Cách xử lý: Đặt bệnh nhân nằm ngửa, đầu thấp. Thực hiện các biện pháp điều trị sốc nếu cần (tăng thể tích huyết tương, thuốc tăng huyết áp). Hỗ trợ điều trị triệu chứng, theo dõi dịch và điện giải.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên.