Diphenhydramine - Thông tin về Diphenhydramine

Mô tả Tag

Diphenhydramine: Thông tin thuốc

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Diphenhydramine (Diphenhydramin)

Loại thuốc: Thuốc kháng histamin, chất đối kháng thụ thể histamin H1.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Viên nén, viên bao: 25 mg, 50 mg
• Viên nén để nhai: 12,5 mg
• Nang: 25 mg, 50 mg
• Dung dịch uống, sirô, cồn ngọt: 12,5 mg/5 ml
• Thuốc tiêm diphenhydramine hydroclorid: 10 mg/ml, 50 mg/ml
• Dạng dùng tại chỗ: Kem, gel, dung dịch 1% và 2%

Chỉ định

Diphenhydramine được sử dụng để:

1. Giảm nhẹ các triệu chứng dị ứng do giải phóng histamine, bao gồm dị ứng mũi và bệnh da dị ứng.
2. Hỗ trợ giấc ngủ ban đêm.
3. Điều trị tạm thời ho và cảm lạnh (cần lưu ý đây chỉ là điều trị triệu chứng).
4. Chống nôn và phòng say tàu xe.
5. Điều trị các phản ứng loạn trương lực do phenothiazine.

Dược lực học

Diphenhydramine là thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, thuộc nhóm dẫn xuất ethanolamin. Nó cạnh tranh với histamine tại thụ thể H1, ngăn chặn tác dụng của histamine – tác nhân gây ra các biểu hiện dị ứng như ho, ngạt mũi, sổ mũi, ban đỏ và ngứa. Diphenhydramine cũng có tác dụng gây ngủ và kháng cholinergic mạnh.

Động lực học

Hấp thu

Diphenhydramine được hấp thu tốt qua đường uống. Tuy nhiên, chuyển hóa bước đầu ở gan làm giảm sinh khả dụng xuống khoảng 40-60%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là 1-4 giờ sau khi uống liều đơn.

Phân bố

Diphenhydramine phân bố rộng rãi trong các mô và cơ quan, bao gồm cả hệ thần kinh trung ương. Thuốc có thể qua nhau thai và vào sữa mẹ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương cao (khoảng 80-85%).

Chuyển hóa

Diphenhydramine được chuyển hóa nhanh chóng và gần như hoàn toàn, chủ yếu thành acid diphenylmetoxyacetic. Các chất chuyển hóa được liên hợp với glycine và glutamine.

Thải trừ

Diphenhydramine được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Một lượng rất nhỏ được đào thải nguyên dạng. Nửa đời thải trừ ở người khỏe mạnh là 2,4-9,3 giờ.

Tương tác thuốc

Diphenhydramine có thể tương tác với các thuốc khác:

• Tăng tác dụng an thần: Rượu và các thuốc ức chế thần kinh trung ương (thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc giải lo âu).
• Tăng tác dụng kháng cholinergic: Các chất ức chế monoamine oxidase (MAOI). Sử dụng thận trọng với MAOI hoặc trong vòng 2 tuần sau khi ngừng MAOI.
• Tăng tác dụng của thuốc kháng cholinergic khác: Atropin, thuốc chống trầm cảm ba vòng.
• Tương tác với thuốc chuyển hóa qua CYP2D6: Diphenhydramine ức chế CYP2D6, có thể tương tác với metoprolol, venlafaxine…

Chống chỉ định

Không sử dụng Diphenhydramine trong các trường hợp:

• Mẫn cảm với diphenhydramine hoặc các thuốc kháng histamine tương tự.
• Hen cấp tính.
• Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non.
• Phụ nữ đang cho con bú.
• Dùng gây tê tại chỗ (tiêm).

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế.

Người lớn

Chỉ định	Liều uống	Liều tiêm
Viêm mũi dị ứng, cảm lạnh	25-50 mg, 4-6 giờ/lần	10-50 mg, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch
Chống loạn trương lực cơ	25 mg, 3 lần/ngày (tăng dần đến 50 mg, 4 lần/ngày)	10-50 mg, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch
Chống nôn, chóng mặt	25-50 mg, 4-6 giờ/lần	10-50 mg, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch
An thần, gây ngủ	50 mg, 20-30 phút trước khi ngủ (không quá 7-10 đêm)	-
Trị ho	25 mg, 4-6 giờ/lần (dạng siro, không quá 150 mg/ngày)	-

Giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: Tối đa 100 mg/liều hoặc 400 mg/ngày. Tốc độ tiêm tĩnh mạch không được vượt quá 25 mg/phút.

Liều dùng tại chỗ: Bôi 3-4 lần/ngày cho người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.

Trẻ em

Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định dựa trên cân nặng và độ tuổi của trẻ.

Người cao tuổi/Người suy thận

Cần điều chỉnh liều và khoảng cách giữa các liều dùng theo chỉ định của bác sĩ.

Tác dụng phụ

Thường gặp

• Ngủ gà
• Nhức đầu
• Mệt mỏi
• Kích động
• Khô miệng
• Táo bón/Ỉa chảy

Ít gặp

• Giảm huyết áp
• Đánh trống ngực
• Phù
• Mẫn cảm với ánh sáng
• Bí tiểu

Không xác định tần suất

• Mất bạch cầu hạt
• Phản ứng quá mẫn (phát ban, mày đay, khó thở, phù mạch)

Lưu ý

Lưu ý chung:

• Thận trọng với bệnh nhân nhược cơ, động kinh, phì đại tuyến tiền liệt, tăng nhãn áp góc hẹp, hen phế quản, COPD, suy gan, suy thận.
• Không dùng quá 2 tuần liên tục mà không có chỉ định của bác sĩ.
• Tránh uống rượu.
• Tránh dùng với các thuốc kháng histamine khác.
• Thận trọng khi dùng cho người cao tuổi và trẻ em.
• Không dùng cho người cao tuổi bị lú lẫn.
• Hết sức thận trọng khi dùng các thuốc ho, cảm cúm, ngạt mũi chứa diphenhydramine cho trẻ nhỏ dưới 2 tuổi.

Lưu ý với phụ nữ có thai: Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng diphenhydramine ở phụ nữ có thai.

Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Thuốc qua sữa mẹ, cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Quá liều và xử trí

Triệu chứng quá liều: Giãn đồng tử, sốt, đỏ bừng, kích động, run, loạn nhịp tim, ảo giác, co giật, mê sảng, hôn mê, trụy tim mạch…

Xử trí: Rửa dạ dày, dùng than hoạt tính. Điều trị triệu chứng, hỗ trợ hô hấp và tuần hoàn.

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều quên và dùng liều kế tiếp đúng lịch.

Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Disclaimer: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.