Colchicine - Thông tin về Colchicine

Liên hệ

Mô tả Tag

Colchicine: Thông tin thuốc và hướng dẫn sử dụng

Bài viết này cung cấp thông tin về thuốc Colchicine dựa trên các nguồn thông tin y tế đáng tin cậy. Thông tin được trình bày nhằm mục đích giáo dục và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.

Tên thuốc gốc (Hoạt chất):

Colchicine (Colchicin)

Loại thuốc:

Thuốc chống bệnh gút

Dạng thuốc và hàm lượng:

Viên nén 0,25 mg; 0,5 mg; 0,6 mg; 1 mg

Chỉ định:

Colchicine được chỉ định trong các trường hợp sau:

Đợt cấp của bệnh gút: Nên uống sớm trong vòng vài giờ đầu tiên. Hiệu quả điều trị giảm đáng kể nếu uống muộn hơn 24 giờ sau khi xuất hiện triệu chứng.
Phòng ngừa tái phát viêm khớp do gút và điều trị dài ngày bệnh gút: Cần phối hợp với allopurinol hoặc các thuốc tăng bài tiết acid uric như probenecid, sulfinpyrazole để giảm nồng độ urat trong huyết thanh.
Sốt Địa Trung Hải gia đình (sốt chu kỳ) và nhiễm amyloid: Colchicine được sử dụng trong điều trị các bệnh lý này.
Viêm khớp trong sarcoidosis, viêm khớp kèm theo nốt u hồng ban, viêm sụn khớp cấp có calci hóa: Colchicine có thể được chỉ định trong các trường hợp viêm khớp đặc hiệu này.

Dược lực học:

Colchicine, một dẫn chất của phenanthren, được chiết xuất từ cây Colchicum (cây bả chó). Tác dụng chính của Colchicine là chống bệnh gút. Thuốc có tác dụng chống viêm yếu và không có tác dụng giảm đau. Colchicine không làm tăng bài tiết acid uric qua nước tiểu và không ảnh hưởng đến nồng độ, độ hòa tan hoặc liên kết protein của urat trong huyết thanh.

Mặc dù cơ chế chính xác chưa được hiểu rõ hoàn toàn, Colchicine làm giảm phản ứng viêm do lắng đọng tinh thể mononatri urat trong mô khớp. Cơ chế này có thể là do ức chế sự di chuyển và hoạt động của bạch cầu đa nhân và/hoặc các tế bào bạch cầu khác. Colchicine cũng ngăn chặn sự lắng đọng natri urat bằng cách trực tiếp làm giảm sản xuất acid lactic của bạch cầu đa nhân, gián tiếp làm giảm độ acid của môi trường (độ acid thuận lợi cho sự lắng đọng tinh thể urat).

Hiệu quả điều trị đợt cấp gút: Trên 90% bệnh nhân đáp ứng tốt nếu uống Colchicine trong vài giờ đầu. Tỷ lệ này giảm xuống còn 75% nếu uống sau 24 giờ. Tuy nhiên, Colchicine thường được xem là thuốc lựa chọn thứ hai trong điều trị đợt cấp gút, do nguy cơ độc tính cao khi dùng liều lớn. Thuốc này thường được dùng khi bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp các thuốc chống viêm không steroid (NSAID) như indometacin, ibuprofen, naproxen.

Tác dụng chống phân bào: Colchicine ức chế giai đoạn giữa (metaphase) và giai đoạn sau (anaphase) của quá trình phân chia tế bào bằng cách tác động lên thoi phân bào và sự chuyển đổi gel-sol. Sự chuyển đổi này ở các tế bào chưa phân chia cũng bị ức chế. Tác dụng chống phân bào này có thể gây ra tác dụng phụ trên các mô đang tăng sinh như tủy xương, da và tóc.

Động học học:

Hấp thu: Colchicine được hấp thu ở đường tiêu hóa và chuyển hóa một phần ở gan. Thuốc và các chất chuyển hóa được bài tiết vào ruột qua mật, tạo thành vòng tuần hoàn ruột-gan. Nồng độ Colchicine trong huyết tương giảm sau 1-2 giờ sau khi uống rồi tăng trở lại, có thể do tái hấp thu thuốc chưa chuyển hóa.

Phân bố: Sau khi tái hấp thu, Colchicine nhanh chóng được loại bỏ khỏi huyết tương và phân bố vào các mô. Colchicine tập trung nhiều ở bạch cầu. Thuốc và các chất chuyển hóa cũng phân bố vào thận, gan, lách và ruột, nhưng ít ở tim, cơ xương và não. Colchicine đi qua sữa mẹ. Liều 1-1,5 mg/ngày có thể dẫn đến nồng độ Colchicine trong sữa tương đương với nồng độ trong huyết thanh (1,9-8,6 ng/ml).

Chuyển hóa và thải trừ: Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất, Colchicine nhanh chóng được loại bỏ khỏi huyết tương (bán thời gian trong huyết tương khoảng 20 phút). Bán thời gian trong bạch cầu khoảng 60 giờ. Colchicine bị khử acetyl một phần ở gan và chuyển hóa chậm ở các mô khác. Colchicine và các chất chuyển hóa chủ yếu được thải trừ qua phân, một lượng nhỏ qua nước tiểu.

Tương tác thuốc:

Tương tác với các thuốc khác:

Sử dụng đồng thời Colchicine và ciclosporin làm tăng độc tính của ciclosporin.
Colchicine làm giảm hấp thu vitamin B12 do tác động độc hại lên niêm mạc ruột non (có thể hồi phục).
Colchicine có thể tăng tác dụng của thuốc giao cảm và thuốc ức chế thần kinh.

Chống chỉ định:

Colchicine chống chỉ định trong các trường hợp:

Suy thận nặng
Suy gan nặng
Bệnh đường tiêu hóa nặng
Bệnh tim nặng hoặc rối loạn đông máu
Mẫn cảm với Colchicine

Liều lượng & cách dùng:

Người lớn:

Điều trị cơn gút cấp:

Liều khởi đầu: 1 mg, sau đó 0,5 mg sau 1 giờ.
Không dùng thêm trong 12 giờ.
Sau 12 giờ, có thể tiếp tục với liều tối đa 0,5 mg mỗi 8 giờ cho đến khi triệu chứng giảm.
Tổng liều không quá 6 mg trong một đợt điều trị.
Khoảng cách giữa các đợt điều trị ít nhất 72 giờ.

Dự phòng cơn gút sau khi bắt đầu điều trị bằng allopurinol và thuốc tăng bài tiết acid uric: 0,5 mg x 2 lần/ngày. Thời gian điều trị tùy thuộc vào tần suất bùng phát, thời gian mắc bệnh và kích thước hạt tophi.

Sốt Địa Trung Hải: Liều lượng tùy thuộc vào việc bệnh nhân có đang dùng chất ức chế CYP3A4 hoặc chất ức chế P-glycoprotein hay không. Liều có thể được tăng hoặc giảm từng bước 0,3 mg/ngày.

Trẻ em (Sốt Địa Trung Hải):

4-6 tuổi: 0,3-1,8 mg/ngày (1 hoặc 2 lần).
6-12 tuổi: 0,9-1,8 mg/ngày (1 hoặc 2 lần).
Trên 12 tuổi: 1,2-2,4 mg/ngày (1 hoặc 2 lần).

Đối tượng khác:

Bệnh nhân suy thận: Thận trọng với người suy thận nhẹ. Giảm liều hoặc tăng khoảng cách giữa các liều ở người suy thận trung bình. Theo dõi sát tác dụng phụ.

Bệnh nhân suy gan: Thận trọng với người suy gan nhẹ/trung bình. Theo dõi sát tác dụng phụ.

Cách dùng: Uống

Tác dụng phụ:

Thường gặp: Buồn nôn, nôn, đau bụng. Liều cao: Tiêu chảy nặng, chảy máu tiêu hóa, phát ban, tổn thương thận.

Ít gặp: Viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, rối loạn máu (dùng lâu dài), giảm tinh trùng (hồi phục).

Không xác định tần suất: Suy tủy xương, thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu, viêm dây thần kinh ngoại biên, bệnh lý thần kinh, xuất huyết tiêu hóa, nhiễm độc gan, rụng tóc, phát ban, bệnh cơ và tiêu cơ vân, tổn thương thận, rối loạn kinh nguyệt.

Lưu ý:

Lưu ý chung: Thận trọng khi dùng cho người suy thận, suy gan, bệnh tim, bệnh gan, thận hoặc bệnh tiêu hóa. Người cao tuổi suy nhược dễ bị ngộ độc do tích tụ thuốc. Không tiêm Colchicine dưới da hoặc bắp.

Theo dõi định kỳ: Đếm tế bào máu định kỳ khi dùng lâu dài. Định lượng Creatinine Kinase (CK) ít nhất 6 tháng/lần ở người suy thận (thanh thải creatinine ≤ 50 ml/phút) do nguy cơ bệnh cơ và suy tủy.

Phụ nữ có thai: Tránh dùng.

Phụ nữ cho con bú: Colchicine bài tiết qua sữa mẹ. Uống thuốc vào buổi tối và cho con bú sau 8 giờ để giảm nồng độ thuốc trong sữa.

Lái xe và vận hành máy móc: Cần lưu ý khả năng buồn ngủ và chóng mặt.

Quá liều:

Quá liều và độc tính: Nhiễm độc có thể xảy ra với liều cao dùng lặp lại hoặc dùng một lần. Triệu chứng: đau bụng dữ dội, nôn nhiều, liệt ruột, tiêu chảy ra máu, viêm dạ dày, đau khớp, hạ canxi máu, sốt, phát ban, mất nước, thiểu niệu, tổn thương thận, gan to, tăng transaminase, tổn thương mạch, sốc, trụy tim mạch, rối loạn máu, khó thở, rụng tóc, nhược cơ, liệt thần kinh trung ương. Tử vong có thể xảy ra do rối loạn điện giải, suy hô hấp, trụy tim mạch và nhiễm khuẩn huyết.

Xử trí quá liều: Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Có thể rửa dạ dày hoặc gây nôn (trong vài giờ đầu), cho than hoạt, điều trị triệu chứng (giảm đau, chống sốc, hỗ trợ hô hấp), dùng filgrastim (giảm bạch cầu), lợi ích của thẩm phân máu, thẩm phân màng bụng chưa được chứng minh.

Quên liều: Dùng càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Nếu gần liều kế tiếp, bỏ qua liều đã quên. Không dùng gấp đôi liều.

Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ để được tư vấn và hướng dẫn sử dụng thuốc Colchicine phù hợp với tình trạng sức khỏe của bạn.