Ceftriaxone - Thông tin về Ceftriaxone

Bột pha tiêm Rocephin

Liên hệ

Mô tả Tag

Mô tả Ceftriaxone

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Ceftriaxone

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3.

Dạng thuốc và hàm lượng:

Bột vô khuẩn để pha tiêm: Lọ 250 mg, 500 mg, 1 g, 2 g, 10 g dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo.
Dạng tiêm truyền tĩnh mạch: Lọ 1 g và 2 g dạng bột để tiêm truyền.

Chỉ định

Ceftriaxone được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn nhạy cảm, bao gồm nhưng không giới hạn ở:

Bệnh hạ cam
Viêm màng trong tim
Viêm dạ dày - ruột
Viêm màng não (bao gồm cả dự phòng viêm màng não do não mô cầu, nhưng không dùng cho bệnh gây bởi Listeria monocytogenes)
Bệnh Lyme
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu (gồm cả viêm bể thận)
Viêm phổi
Lậu
Thương hàn
Giang mai
Nhiễm khuẩn huyết
Nhiễm khuẩn xương và khớp
Nhiễm khuẩn da

Ceftriaxone cũng được sử dụng để:

Dự phòng nhiễm khuẩn trong các phẫu thuật, nội soi can thiệp (như phẫu thuật âm đạo hoặc ổ bụng).
Điều trị theo kinh nghiệm sốt kèm giảm bạch cầu trung tính.

Lưu ý: Ceftriaxone chỉ nên được sử dụng theo đúng chỉ định của bác sĩ và cần hạn chế sử dụng các cephalosporin thế hệ 3 nếu có thể.

Dược lực học

Ceftriaxone là một cephalosporin thế hệ 3 có phổ tác dụng rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm (Ceftriaxone natri). Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do khả năng ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftriaxone gắn vào một hoặc nhiều protein gắn penicilin (PBP), những protein tham gia vào cấu tạo màng tế bào vi khuẩn, do đó ức chế bước cuối cùng của quá trình sinh tổng hợp thành tế bào.

So với các cephalosporin thế hệ 1, Ceftriaxone có hoạt tính in vitro trên các chủng staphylococci kém hơn, nhưng có phổ tác dụng rộng hơn trên vi khuẩn Gram âm.

Động lực học

Thuộc tính	Mô tả
Hấp thu	Ceftriaxone không được hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy phải tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là 100%. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được sau khi tiêm bắp là 2 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau khi tiêm truyền tĩnh mạch trong 30 phút.
Phân bố	Ceftriaxone phân bố rộng khắp các mô và dịch cơ thể. Thuốc đi qua nhau thai và phân bố vào dịch ối. Thuốc đi qua cả màng não viêm và không viêm, đạt được nồng độ điều trị trong dịch não tủy. Khoảng 85 - 90% Ceftriaxone gắn với protein huyết tương (chủ yếu là Albumin). Thể tích phân bố là 3 - 13 lít.
Chuyển hóa	Ceftriaxone không được chuyển hóa qua gan, nhưng được chuyển thành chất chuyển hóa không hoạt tính bởi hệ vi sinh vật đường ruột.
Thải trừ	Thời gian bán thải là 5,4 - 10,9 giờ ở người có chức năng gan thận bình thường. Thuốc bài tiết ra sữa với nồng độ thấp. Khoảng 40 - 65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng đến phân.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Cloramphenicol: Khi phối hợp với Ceftriaxone, in vitro có tính đối kháng.
Gentamicin, Colistin, Furosemid: Có thể làm tăng khả năng độc với thận của Cephalosporin.
Probenecid: Không ảnh hưởng độ thanh thải qua thận của Ceftriaxone.
Muối calci (tiêm truyền) và dung dịch tiêm Ringer lactat: Tránh dùng đồng thời.
Thuốc đối kháng vitamin K: Ceftriaxone có thể làm tăng tác dụng.
Tác nhân gây Acid Uric niệu: Có thể làm tăng hiệu lực của Ceftriaxone.
Vắc xin thương hàn: Ceftriaxone có thể giảm tác dụng.

Tương kỵ thuốc

Phải tráng rửa kỹ dây truyền hoặc bơm tiêm bằng dung dịch Natri Clorid 0,9% giữa các lần tiêm Ceftriaxone và các thuốc khác (như Vancomycin) để tránh tạo tủa.
Không nên pha lẫn Ceftriaxone với các dung dịch thuốc kháng khuẩn khác, các dung dịch có chứa calci và các thuốc như Aminoglycosid, Amsacrin, Vancomycin hoặc Fluconazole.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với cephalosporin, tiền sử có phản ứng phản vệ với Penicilin.
Với dạng thuốc tiêm bắp: Mẫn cảm với Lidocain; không dùng cho trẻ dưới 30 tháng tuổi. Dung dịch kìm khuẩn chứa Benzyl Alcohol không được dùng cho trẻ sơ sinh (liều cao có thể gây độc).
Trẻ sơ sinh bị tăng bilirubin huyết, đặc biệt ở trẻ đẻ non.
Dùng đồng thời với chế phẩm chứa calci ở trẻ em, đặc biệt chú ý ở trẻ sơ sinh từ 1 đến 28 ngày tuổi đang hoặc sẽ phải dùng dung dịch chứa calci đường tĩnh mạch.

Liều lượng & Cách dùng

Liều dùng Ceftriaxone cần được bác sĩ chỉ định cụ thể tùy thuộc vào tình trạng bệnh, độ tuổi và chức năng gan thận của bệnh nhân. Thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế.

Cách dùng: Ceftriaxone có thể tiêm bắp sâu, tiêm tĩnh mạch chậm (2-4 phút) hoặc tiêm truyền tĩnh mạch (ít nhất 30 phút). Liều tiêm tĩnh mạch lớn hơn 1g chỉ nên tiêm truyền tĩnh mạch. Khi liều tiêm bắp lớn hơn 1g phải tiêm ở nhiều vị trí khác nhau.

Liều dùng cho người lớn: Liều thông thường là 1-2g/ngày, tiêm 1 lần hoặc chia 2 lần. Trường hợp nặng có thể dùng đến 4g/ngày. Xem phần “Liều dùng Ceftriaxone” bên dưới để biết thêm thông tin chi tiết về liều lượng trong các trường hợp bệnh cụ thể.

Liều dùng cho trẻ em: Liều thông thường là 20-50mg/kg/lần/ngày, có thể tăng lên đến 80mg/kg/ngày trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng. Liều 50mg/kg trở lên chỉ nên tiêm truyền tĩnh mạch. Xem phần “Liều dùng Ceftriaxone cho trẻ em” bên dưới để biết thêm thông tin chi tiết về liều lượng trong các trường hợp bệnh cụ thể.

Liều dùng Ceftriaxone:

(Lưu ý: Đây chỉ là một số ví dụ về liều dùng. Liều lượng thực tế sẽ phụ thuộc vào phán đoán của bác sĩ điều trị.)

Chỉ định	Người lớn	Trẻ em
Viêm nội tâm mạc nhiễm khuẩn (van tim bình thường)	2g/ngày x 1 lần, trong 2-4 tuần (có thể phối hợp với gentamicin)	100mg/kg/ngày x 1 lần, trong 2-4 tuần (có thể phối hợp với gentamicin)
Viêm màng não do vi khuẩn nhạy cảm (H. influenzae, N. meningitidis)	2g truyền tĩnh mạch, cách 12 giờ/lần, trong 7 ngày	100mg/kg/ngày, chia 1 hoặc 2 lần, trong 7-21 ngày
Nhiễm N. meningitidis (người lành mang vi khuẩn)	250mg tiêm bắp, 1 liều duy nhất	125mg tiêm bắp, 1 liều duy nhất
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng	1-2g/ngày	50-100mg/kg/ngày
Bệnh Lyme	2g/ngày, trong 14 ngày (10-28 ngày)	50-75mg/kg/ngày (tối đa 2g), trong 14-28 ngày
Bệnh lậu không biến chứng	250mg tiêm bắp, 1 liều duy nhất	125mg tiêm bắp, 1 liều duy nhất (dưới 45kg)
Bệnh thương hàn	2g/ngày, trong 14 ngày	75-80mg/kg/ngày, trong 5-14 ngày
Dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật	1g tiêm tĩnh mạch trước mổ 0.5-2 giờ	(Tùy thuộc vào chỉ định của bác sĩ)
Hạ cam	250mg tiêm bắp, 1 liều duy nhất	50mg/kg tiêm bắp, 1 liều duy nhất

(Lưu ý: Bảng trên chỉ nêu một phần các chỉ định và liều dùng. Liều lượng cụ thể cần được bác sĩ chỉ định dựa trên tình trạng sức khỏe của từng bệnh nhân.)

Người cao tuổi, người suy thận, người suy gan: Thông thường không cần điều chỉnh liều, trừ trường hợp suy thận nặng (creatinin clearance < 10ml/phút).

Ceftriaxone là dạng muối Ceftriaxone natri. Liều lượng và hàm lượng biểu thị theo Ceftriaxone base khan: 1,19 g Ceftriaxone natri tương ứng với 1 g Ceftriaxone base khan.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Tiêu chảy, phản ứng da (ngứa, nổi ban).

Ít gặp: Sốt, viêm tĩnh mạch, phù, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, nổi mày đay.

Hiếm gặp: Đau đầu, chóng mặt, phản vệ, thiếu máu, mất bạch cầu hạt, rối loạn đông máu, viêm đại tràng có màng giả, ban đỏ đa dạng, tiểu ra máu, tăng creatinin huyết thanh, tăng nhất thời các enzym gan.

Không xác định tần suất: Nhiễm nấm sinh dục.

Lưu ý

Lưu ý chung

Trước khi bắt đầu điều trị, cần khai báo đầy đủ tiền sử dị ứng với cephalosporin, penicillin hoặc các thuốc khác. Có nguy cơ dị ứng chéo với penicillin.
Thận trọng khi điều trị kéo dài quá 14 ngày, đặc biệt ở người mất nước (nguy cơ kết tủa Ceftriaxone trong túi mật).
Thận trọng với bệnh nhân suy gan thận nặng.
Theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu thiếu máu huyết tán.
Có thể xuất hiện sỏi thận, nhất là ở trẻ em.
Ngừng thuốc nếu có co giật.
Theo dõi tiêu chảy, cần cân nhắc ngừng thuốc và điều trị Clostridium difficile nếu cần.
Xét nghiệm Coombs có thể dương tính giả.

Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú

Chỉ sử dụng khi thật cần thiết trong thai kỳ.
Thận trọng khi dùng cho phụ nữ cho con bú.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc

Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây chóng mặt.

Quá liều

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy.

Xử trí: Điều trị triệu chứng. Không thể loại bỏ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm tách màng bụng. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.