Calcifediol - Thông tin về Calcifediol

Mô tả Tag

Calcifediol

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Calcifediol

Loại thuốc: Thuốc tương tự vitamin D

Dạng thuốc và hàm lượng

  • Viên nang: 20 microgam, 50 microgam
  • Dung dịch uống: Lọ 10 ml dung dịch trong propylenglycol (1 ml = 30 giọt; 1 giọt = 5 microgam calcifediol)
  • Dung dịch uống: 15 mg/100 ml

Chỉ định

Calcifediol được sử dụng trong các trường hợp sau, tuy nhiên cần lưu ý rằng trong một số trường hợp, các thuốc tương tự vitamin D khác như calcitriol hoặc dihydrotachysterol có thể được ưu tiên do hiệu quả và mức độ an toàn tốt hơn:

  1. Bệnh còi xương hoặc nhuyễn xương do thiếu dinh dưỡng (thường ergocalciferol hoặc cholecalciferol được lựa chọn vì chi phí thấp hơn).
  2. Loạn dưỡng xương do thận hoặc giảm calci huyết thứ phát do suy thận mạn.
  3. Còi xương hoặc nhuyễn xương do sử dụng thuốc chống co giật (phenobarbital và/hoặc phenytoin) kéo dài.
  4. Loãng xương do sử dụng corticosteroid kéo dài (loãng xương tiên phát thường dùng calcitriol).
  5. Còi xương kháng vitamin D (giảm calci và phosphat huyết di truyền).
  6. Còi xương phụ thuộc vitamin D.
  7. Giảm năng tuyến cận giáp hoặc giả giảm năng tuyến cận giáp (liều cao calcifediol có nguy cơ nhiễm độc cao hơn, nên cân nhắc sử dụng các thuốc tương tự vitamin D khác).

Dược lực học

Calcifediol là một dạng tổng hợp của vitamin D3, tan trong dầu. Đây là chất chuyển hóa đầu tiên của cholecalciferol (vitamin D3) trong gan. Quá trình hoạt hóa vitamin D3 diễn ra hai bước:

  1. Bước 1 (ở gan): Cholecalciferol được hydroxyl hóa ở vị trí carbon 25 tạo thành calcifediol (25-hydroxy-cholecalciferol: 25-OHD).
  2. Bước 2 (ở thận): Calcifediol được hoạt hóa thành 1-alpha, 25-dihydroxy-cholecalciferol (calcitriol) – dạng hoạt động mạnh hơn – nhờ enzym 25-hydroxy-cholecalciferol-1-hydroxylase. Calcitriol sau đó được vận chuyển đến các mô đích (ruột, xương, thận và tuyến cận giáp) qua các protein liên kết đặc hiệu trong huyết tương.

Calcifediol đóng vai trò quan trọng trong việc hấp thu calci từ ruột và chuyển hóa xương, cụ thể là tăng hấp thu calci và phosphat ở ruột và thúc đẩy quá trình khoáng hóa xương.

Động lực học

Thuộc tính Mô tả
Hấp thu Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sự hiện diện của mật cần thiết cho hấp thu đầy đủ. Hấp thu có thể giảm ở những người kém hấp thu chất béo. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được sau 4-8 giờ uống thuốc.
Phân bố Liên kết với alpha-globulin đặc hiệu. Nửa đời khoảng 16 ngày (10-22 ngày). Thời gian tác dụng 15-20 ngày (tăng gấp 2-3 lần ở người suy thận). Phân bố trong sữa mẹ rất ít.
Chuyển hóa Hydroxyl hóa trong ty thể của mô thận, được xúc tác bởi 25-hydroxyvitamin D3-1-(alpha)-hydroxylase tạo thành calcitriol (dạng hoạt động của vitamin D3).
Thải trừ Đào thải chủ yếu qua mật và phân, một phần nhỏ qua nước tiểu. Thời gian bán hủy: Người lớn khỏe mạnh khoảng 11 ngày; Người suy thận giai đoạn 3 và 4 khoảng 25 ngày.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác:

  • Orlistat: Có thể làm giảm hấp thu vitamin D (uống cách xa ít nhất 2 giờ).
  • Thuốc chống động kinh (carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, primidon): Có thể làm tăng nhu cầu vitamin D và gây loãng xương do làm tăng chuyển hóa vitamin D.
  • Thuốc kháng acid chứa magnesi: Nguy cơ tăng magnesi máu.
  • Thuốc hạ calci huyết (glucocorticoid, thuốc chống động kinh, cisplatin, bisphosphonat): Làm giảm hiệu quả của vitamin D.
  • Thiazid lợi tiểu, lithi, tamoxifen phosphat, calci: Nguy cơ tăng calci huyết.
  • Thuốc kháng acid chứa nhôm: Sử dụng kéo dài có thể làm tăng nhôm máu, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.
  • Rifampicin và isoniazid: Có thể làm giảm hiệu quả của vitamin D.

Tương tác với thực phẩm: Thức ăn giàu chất béo, nhiều calo có thể làm tăng sinh khả dụng của calcifediol.

Chống chỉ định

  • Mẫn cảm với vitamin D hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Tăng calci huyết.
  • Ngộ độc vitamin D.
  • Loạn dưỡng xương do thận kèm tăng phosphat huyết.
  • Vôi hóa di căn.

Liều lượng & cách dùng

Liều dùng: Liều lượng cần được bác sĩ điều chỉnh tùy thuộc vào tình trạng bệnh và đáp ứng của từng người. Các thông tin dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của bác sĩ.

Người lớn: Liều khởi đầu thường là 300-350 microgam/tuần, có thể tăng dần sau 4 tuần nếu cần. Liều duy trì thường là 50-200 microgam/ngày hoặc cách ngày.

Trẻ em: Liều dùng cần được bác sĩ chỉ định cụ thể tùy theo độ tuổi và cân nặng.

Người suy thận, người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều nhưng cần theo dõi chặt chẽ nồng độ calci huyết.

Cách dùng: Dung dịch uống pha với nước, sữa hoặc nước ép trái cây. Viên nang uống nguyên viên.

Tác dụng phụ

Thường gặp: Nồng độ phốt pho bất thường.

Ít gặp: Suy tim, tăng calci huyết, tăng kali huyết, tăng acid uric máu, thiếu máu, bầm tím, tăng creatinin huyết thanh.

Không xác định tần suất: Loạn nhịp tim, tăng huyết áp, vô cảm, đau đầu, hạ thân nhiệt, rối loạn tâm thần, rối loạn giác quan, buồn ngủ, hồng ban đa dạng, ngứa, mất nước, ngừng phát triển, tăng calci huyết, tăng magnesi huyết, tăng phosphat huyết, giảm dục vọng, uống nhiều, đau bụng, chán ăn, táo bón, vị kim loại, buồn nôn, nôn, viêm tụy, đau dạ dày, sụt cân, khô miệng, đái đêm, nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tăng ALT, AST, đau ở vùng tiêm, đau xương, đau cơ, loạn dưỡng, vôi hóa các mô mềm, yếu cơ, viêm màng tiếp hợp, sợ ánh sáng, đái ra albumin, tăng urê huyết, tăng creatinin huyết, đái nhiều, vôi hóa thận, chảy nước mũi, phản ứng dị ứng.

Triệu chứng tăng calci huyết: Nôn, chán ăn, đau đầu, táo bón, tiểu nhiều, đổ mồ hôi trộm, khát nước, buồn ngủ, chóng mặt, ngứa, mệt mỏi, giảm cân.

Lưu ý

Lưu ý chung:

  • Cần kiểm tra calci huyết và calci niệu định kỳ để theo dõi nguy cơ quá liều.
  • Ngừng thuốc nếu calci huyết > 105 mg/dL (2.62 mmol/L) hoặc calci niệu > 4 mg/kg/ngày (0.1 mmol/kg/ngày).
  • Thận trọng khi dùng cho người bệnh tim mạch, suy thận, sỏi thận, trẻ em.
  • Không dùng đồng thời với các thuốc tương tự vitamin D khác.
  • Theo dõi chặt chẽ calci huyết thanh khi điều chỉnh liều.

Lưu ý với phụ nữ có thai và cho con bú: Thận trọng khi sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú. An toàn chưa được chứng minh hoàn toàn.

Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Chưa có báo cáo về ảnh hưởng.

Quá liều

Triệu chứng: Nôn, táo bón, chán ăn, mệt mỏi, yếu cơ, khát nước, tiểu ít, vôi hóa mô, tăng calci huyết, tăng phosphat huyết, suy thận.

Xử trí: Ngừng thuốc, chế độ ăn ít calci, uống nhiều nước. Có thể dùng prednison, calcitonin, etidronat, pamidronat hoặc gali nitrat nếu cần.

Quên liều: Uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra, nhưng không uống gấp đôi liều.

Tuyên bố từ chối trách nhiệm: Thông tin này chỉ mang tính chất tham khảo và không thay thế lời khuyên của chuyên gia y tế. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.