Bismuth Subsalicylate - Thông tin về Bismuth Subsalicylate
Mô tả Tag
Bismuth Subsalicylate
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Bismuth subsalicylate
Loại thuốc: Thuốc chống tiêu chảy
Dạng thuốc và hàm lượng:
- Hỗn dịch uống: 1050 mg/10 ml; 262 mg/15 ml; 525 mg/15 ml; 525 mg/30 ml; 527 mg/30 ml
- Viên nén: 262 mg
- Viên nhai: 262 mg
Chỉ định
Bismuth subsalicylate được sử dụng để giảm các triệu chứng khó tiêu, buồn nôn, đau bụng, rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, ợ nóng và đầy hơi. Thuốc này cũng là một thành phần của liệu pháp HELIDAC (kết hợp bismuth subsalicylate, metronidazole và tetracycline), một phác đồ điều trị được chỉ định để diệt trừ vi khuẩn Helicobacter pylori (H. pylori) và điều trị loét tá tràng.
Dược lực học
Bismuth subsalicylate có tác dụng đa chiều:
- Kháng acid yếu: Giảm độ chua trong dạ dày.
- Chống tiêu chảy: Kích thích hấp thu chất lỏng và điện giải trong ruột, giảm viêm và thúc đẩy liền vết loét (nếu có).
- Kháng viêm: Thủy phân thành acid salicylic, ức chế tổng hợp prostaglandin (chất gây viêm) và giảm trương lực ruột.
- Liên kết độc tố: Liên kết với các độc tố do E. coli sản sinh.
- Kháng khuẩn: Phân hủy trong đường tiêu hóa tạo thành các hợp chất organobismuth, ức chế sự phát triển của H. pylori, các vi khuẩn đường ruột khác (như Salmonella, Shigella) và một số loại nấm. Thuốc ngăn chặn sự bám dính của H. pylori vào tế bào biểu mô dạ dày và ức chế hoạt động của các enzyme vi khuẩn (phospholipase, protease và urease).
Trong phác đồ điều trị H. pylori (thường kết hợp với thuốc ức chế bơm proton (PPI), tetracycline và metronidazole), bismuth subsalicylate đã được chứng minh có hiệu quả diệt trừ vi khuẩn lên đến 90%. Ngoài ra, nó còn có hoạt tính kháng khuẩn chống lại Clostridium difficile, Escherichia coli và norovirus.
Động lực học
Hấp thu:
Lượng bismuth hấp thu không đáng kể sau khi uống, trong khi salicylate được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng từ ruột non. Sau khi uống 1050 mg bismuth subsalicylate, nồng độ đỉnh của salicylate trong huyết tương đạt khoảng 40,1 μg/mL sau 1,8 giờ.
Phân bố - Chuyển hóa:
Bismuth subsalicylate chủ yếu bị thủy phân trong dạ dày thành bismuth oxychloride và acid salicylic. Trong ruột non, phần không phân ly phản ứng với các anion khác tạo thành muối bismuth không tan. Trong ruột kết, salicylate không phân ly và các muối bismuth phản ứng với hydro sulfide tạo thành bismuth sulfide, một muối đen không tan gây ra hiện tượng phân và lưỡi đen (không gây hại).
Khoảng 90% thuốc liên kết với protein huyết tương.
Thải trừ:
Bismuth chủ yếu được bài tiết qua phân, trong khi salicylate được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng acid salicylic tự do hoặc chất chuyển hóa liên hợp. Thời gian bán thải trung bình của bismuth là 5-11 ngày, và của acid salicylic là 2-5 giờ. Độ thanh thải qua thận của bismuth là 50 ± 18 ml/phút.
Tương tác thuốc
Bismuth subsalicylate có thể tương tác với một số thuốc khác:
- Thuốc chống đông coumarin và thuốc hạ đường huyết nhóm sulfonylurea: Có thể làm tăng tác dụng của các thuốc này.
- Thuốc uricosuric: Có thể làm giảm tác dụng của các thuốc này.
- Tetracycline: Nên uống tetracycline ít nhất 1 giờ trước hoặc 3 giờ sau khi uống bismuth subsalicylate.
Chống chỉ định
Không sử dụng bismuth subsalicylate trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc, aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác.
- Rối loạn chức năng thận.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
Liều lượng & cách dùng
Liều dùng:
Người lớn:
- Khó tiêu: 524 mg mỗi 30-60 phút khi cần, không quá 8 liều/24 giờ. Hoặc 1048-1050 mg mỗi giờ, không quá 4 liều/24 giờ.
- Tiêu chảy: 524 mg mỗi 30-60 phút khi cần, không quá 8 liều/24 giờ. Hoặc 1048-1050 mg mỗi giờ, không quá 4 liều/24 giờ.
- Nhiễm H. pylori: 524 mg/lần, 4 lần/ngày.
Trẻ em:
(Lưu ý: Thông tin liều dùng cho trẻ em dưới đây chỉ mang tính chất tham khảo và cần phải có sự hướng dẫn của bác sĩ.)
Trẻ em trên 16 tuổi: Liều dùng như người lớn.
| Độ tuổi | Liều dùng tiêu chảy không đặc hiệu | Liều dùng tiêu chảy mãn tính | Liều dùng Nhiễm H. pylori |
|---|---|---|---|
| Dưới 3 tuổi | Sử dụng thận trọng | - | - |
| 3-6 tuổi | 87 mg mỗi 30 phút - 1 giờ | - | - |
| 6-9 tuổi | 175 mg mỗi 30 phút - 1 giờ | - | - |
| 9-12 tuổi | 262 mg mỗi 30 phút - 1 giờ | - | - |
| 2-24 tháng | - | 44 mg mỗi 4 giờ | - |
| 24-48 tháng | - | 87 mg mỗi 4 giờ | - |
| 48-70 tháng | - | 175 mg mỗi 4 giờ | - |
| ≤ 10 tuổi | - | - | 262 mg/lần, 4 lần/ngày trong sáu tuần |
| > 10 tuổi | - | - | 524 mg/lần, 4 lần/ngày trong sáu tuần |
Cách dùng:
Lắc đều hỗn dịch trước khi uống. Nhai kỹ viên nhai trước khi nuốt.
Tác dụng phụ
Thường gặp:
- Buồn nôn, nôn
- Táo bón
- Phân đen, lưỡi đen (thường tự hết khi ngừng thuốc)
Hiếm gặp:
- Xuất huyết dạ dày, ruột
Lưu ý
Lưu ý chung:
- Do chứa salicylate, có thể gây hội chứng Reye ở trẻ em (nguy hiểm đến tính mạng). Không dùng cho trẻ em dưới 16 tuổi trừ khi có chỉ định cụ thể của bác sĩ.
- Không dùng chung với aspirin.
- Không dùng cho người bệnh gút.
- Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng chung với thuốc kháng acid, thuốc trị tiêu chảy khác hoặc thuốc chứa salicylate.
- Liên hệ bác sĩ nếu tiêu chảy kéo dài trên 2 ngày.
- Có thể hữu ích trong phòng ngừa tiêu chảy du lịch, nhưng không dùng quá 3 tuần.
- Không dùng cho người có vấn đề chảy máu, loét dạ dày hoặc máu trong phân.
- Không dùng cho trẻ em hoặc thanh thiếu niên đang bị sốt, cúm hoặc thủy đậu.
Lưu ý với phụ nữ có thai: Chưa có đủ dữ liệu về an toàn. Không khuyến cáo sử dụng.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú: Chưa có đủ dữ liệu về bài tiết qua sữa mẹ. Không khuyến cáo sử dụng.
Lưu ý khi lái xe và vận hành máy móc: Không ảnh hưởng.
Quá liều
Quá liều và độc tính:
Ngộ độc bismuth: Rối loạn tiêu hóa, phản ứng da, viêm miệng, đổi màu niêm mạc (có thể có đường màu xanh lam trên nướu).
Ngộ độc salicylate: Nôn mửa, mất nước, ù tai, chóng mặt, điếc, đổ mồ hôi, tứ chi nóng, tăng nhịp thở, giảm thông khí, rối loạn cân bằng acid-base, nôn ra máu, sốt cao, hạ đường huyết, hạ kali máu, giảm tiểu cầu, tăng INR và thời gian prothrombin, đông máu nội mạch, suy thận, phù phổi không do tim. Ngộ độc salicylate thường xảy ra khi nồng độ salicylate trong huyết tương > 350 mg/L (2,5 mmol/L).
Cách xử lý khi quá liều:
Nếu ngộ độc trong vòng 1 giờ, cho uống than hoạt tính (liều > 250 mg/kg). Theo dõi nồng độ salicylate trong huyết tương và độ pH nước tiểu. Kiềm hóa nước tiểu bằng natri bicarbonate 1,26% để tăng đào thải salicylate. Điều trị nhiễm toan chuyển hóa bằng natri bicarbonate 8,4% tiêm tĩnh mạch (kiểm tra kali huyết thanh). Thẩm tách máu có thể được chỉ định trong trường hợp ngộ độc nặng.
Quên liều và xử trí:
Bỏ qua liều đã quên và uống liều tiếp theo. Không uống 2 liều cùng lúc. Không dùng quá 8 liều mỗi ngày.
Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên gia y tế trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.