Apixaban - Thông tin về Apixaban
Mô tả Tag
Apixaban: Thông tin thuốc
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Apixaban
Loại thuốc: Thuốc chống huyết khối, thuốc ức chế yếu tố Xa trực tiếp
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim chứa 2,5 mg hoặc 5 mg apixaban
Chỉ định
Apixaban được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Phòng ngừa biến cố huyết khối tĩnh mạch (VTE): Ở bệnh nhân người lớn đã trải qua phẫu thuật thay khớp gối hoặc khớp háng theo chương trình.
- Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc mạch toàn thân: Ở bệnh nhân người lớn bị rung nhĩ không do van tim (NVAF), có một hoặc nhiều yếu tố nguy cơ, như trước đó đã đột quỵ hoặc thiếu máu cục bộ thoáng qua (TIA); tuổi ≥ 75 tuổi; tăng huyết áp; đái tháo đường; suy tim có triệu chứng (NYHA Class ≥ II).
- Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu (DVT) và thuyên tắc phổi (PE): Và phòng ngừa tái phát DVT và PE ở người lớn.
Dược lực học
Apixaban là một chất ức chế mạnh, trực tiếp, thuận nghịch và có tính chọn lọc cao đối với yếu tố Xa. Khác với các thuốc chống đông khác, apixaban không cần antithrombin III để phát huy tác dụng chống huyết khối. Apixaban ức chế hoạt động của yếu tố Xa tự do và yếu tố Xa liên kết với cục máu đông và prothrombinase. Mặc dù không tác động trực tiếp lên sự kết tập tiểu cầu, apixaban gián tiếp ức chế sự kết tập tiểu cầu do thrombin gây ra. Bằng cách ức chế yếu tố Xa, apixaban ngăn chặn sự tạo thrombin và sự hình thành huyết khối.
Động học
| Thuộc tính | Mô tả |
|---|---|
| Hấp thu | Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50%. Hấp thu nhanh chóng, đạt nồng độ tối đa (Cmax) từ 3-4 giờ sau khi uống. Uống cùng thức ăn không ảnh hưởng đến AUC hoặc Cmax ở liều 10 mg. Có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. |
| Phân bố | Liên kết với protein huyết tương khoảng 87%. Thể tích phân phối (Vss) khoảng 21 lít. |
| Chuyển hóa và thải trừ | Chuyển hóa chủ yếu qua CYP3A4/5 và ít qua CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 và 2J2. Thải trừ qua nhiều đường: khoảng 25% qua phân dưới dạng chất chuyển hóa, 27% qua thận, và một phần qua mật và ruột. Độ thanh thải khoảng 3.3 L/h, thời gian bán thải khoảng 12 giờ. |
Tương tác thuốc
Apixaban được chuyển hóa bởi CYP3A4/5 và một số isoenzyme CYP khác. Nó không ức chế đáng kể các isoenzyme CYP hay P-gp. Tuy nhiên:
- Chất ức chế mạnh CYP3A4 và P-gp: Không khuyến cáo sử dụng apixaban đồng thời với các chất ức chế mạnh cả CYP3A4 và P-gp (ví dụ: thuốc nhóm azole, chất ức chế protease HIV).
- Chất ức chế CYP3A4 và P-gp vừa phải: Các chất ức chế vừa phải CYP3A4 và P-gp (ví dụ: amiodarone, clarithromycin) có thể làm tăng nồng độ apixaban trong huyết tương ở mức độ thấp hơn.
- Chất cảm ứng CYP3A4 và P-gp: Sử dụng đồng thời với các chất cảm ứng mạnh CYP3A4 và P-gp (ví dụ: phenytoin, carbamazepine) có thể làm giảm nồng độ apixaban. Cần thận trọng nhưng không cần điều chỉnh liều.
- Thuốc chống đông khác: Chống chỉ định dùng đồng thời với các thuốc chống đông khác, trừ trường hợp chuyển đổi liệu pháp.
- Thuốc tăng nguy cơ chảy máu: Cần thận trọng khi dùng chung với SSRIs/SNRIs, NSAIDs, ASA, và chất ức chế P2Y12.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với apixaban hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Xuất huyết lâm sàng đáng kể.
- Bệnh gan liên quan đến rối loạn đông máu và nguy cơ xuất huyết cao.
- Tổn thương hoặc tình trạng có nguy cơ xuất huyết cao (ví dụ: loét đường tiêu hóa, u ác tính có nguy cơ chảy máu cao, chấn thương não gần đây).
- Điều trị đồng thời với bất kỳ thuốc chống đông nào khác (trừ trường hợp chuyển đổi liệu pháp).
Liều lượng và cách dùng
Liều dùng apixaban phụ thuộc vào chỉ định và tình trạng bệnh nhân. Xem bảng chi tiết bên dưới:
| Chỉ định | Liều dùng | Ghi chú |
|---|---|---|
| Phòng ngừa VTE sau phẫu thuật thay khớp | 2.5 mg x 2 lần/ngày | Bắt đầu 12-24 giờ sau phẫu thuật. Thời gian điều trị tùy thuộc loại phẫu thuật. |
| Phòng ngừa đột quỵ và thuyên tắc hệ thống ở bệnh nhân NVAF | 5 mg x 2 lần/ngày (có thể giảm xuống 2.5 mg x 2 lần/ngày tùy trường hợp) | Điều trị dài hạn. Giảm liều ở bệnh nhân ≥80 tuổi, cân nặng ≤60kg, hoặc creatinine ≥1.5 mg/dL. |
| Điều trị DVT/PE và phòng ngừa tái phát | 10 mg x 2 lần/ngày (7 ngày đầu), sau đó 5 mg x 2 lần/ngày | Liều phòng ngừa tái phát: 2.5 mg x 2 lần/ngày. |
Trẻ em: Chưa được nghiên cứu.Người cao tuổi, suy thận, suy gan: Xem hướng dẫn chi tiết trong tờ hướng dẫn sử dụng.
Cách dùng: Uống với nước, cùng hoặc không cùng thức ăn. Có thể nghiền nát viên thuốc nếu cần thiết.
Tác dụng phụ
Thường gặp: Thiếu máu, buồn nôn, xuất huyết, bầm tím, chảy máu cam, nhiễm khuẩn.
Ít gặp: Giảm tiểu cầu, ngứa, hạ huyết áp, xuất huyết bất thường.
Hiếm gặp: Quá mẫn, phù mạch, sốc phản vệ, ho ra máu, xuất huyết não, xuất huyết trong ổ bụng.
Lưu ý
- Nguy cơ xuất huyết: Theo dõi sát bệnh nhân về dấu hiệu xuất huyết. Ngừng thuốc nếu xuất huyết nặng.
- Tương tác thuốc: Thận trọng khi dùng chung với thuốc ảnh hưởng đến đông máu (ví dụ: thuốc chống tiểu cầu, NSAIDs).
- Phẫu thuật: Ngừng thuốc trước phẫu thuật, thời gian tùy thuộc vào loại phẫu thuật và nguy cơ chảy máu.
- Gây tê tủy sống/ngoài màng cứng: Có nguy cơ tụ máu ngoài màng cứng/tủy sống.
- Bệnh nhân ung thư: Đánh giá cẩn thận lợi ích/nguy cơ.
- Phụ nữ có thai/cho con bú: Tham khảo ý kiến bác sĩ.
Quá liều
Quá liều apixaban có thể dẫn đến xuất huyết. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ.
Lưu ý: Thông tin trên chỉ mang tính chất tham khảo. Luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào.